ANDANTE

Aktivní materiál: zaleplon
Když ATH: N05CF03
CCF: Prášky na spaní
ICD-10 kódy (svědectví): F51.2
Když CSF: 02.07.01.05
Výrobce: GEDEON RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

Léková forma, STRUKTURA A BALENÍ

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №4, s modrým neprůhledným víčkem a světle modrým neprůhledným tělem; Obsah kapslí – Prášek je světle modrá s šedivý nádechem.

Pomocné látky: starlak (směs laktózy a kukuřičný škrob), mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, indigokarmin, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý.

Složení obalu tobolky: indigokarmin, Oxid titaničitý, želatina.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, Velikost №2, s modrým neprůhledným víčkem a modrým neprůhledným tělem; Obsah kapslí – Prášek je světle modrá s šedivý nádechem.

Pomocné látky: starlak (směs laktózy a kukuřičný škrob), mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, indigokarmin, Oxid titaničitý, natrium-lauryl-, koloidní oxid křemičitý.

Složení obalu tobolky: indigokarmin, Oxid titaničitý, želatina.

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Prášky na spaní pyrazolo-pyrimidin typu, v chemické struktury odlišné od benzodiazepinů a jiných hypnotik. Se selektivně váže na benzodiazepinové receptory 1 typ (O-1).

Významně snižuje latenci čas usnout, prodlužuje spánek (v první polovině noci), žádná změna v poměru různých fází spánku. Při aplikaci v dávce 5 mg 10 mg pro 2-4 týdny nezpůsobuje žádnou farmakologickou toleranci. Kromě, sedativum, mírně prohlásil anxiolytikum, antikonvulzívum a centrální myorelaxancia efekt.

Nadšený benzodiazepinové receptory (ach) GABA receptoru komplexy typu A. Interakce s ω-receptorů vede k neuronální otevírací ionoformnyh kanálů pro ionty chloru, rozvoj hyperpolarizaci a zvýšené inhibiční procesy v CNS.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř rychle a téměř kompletně (o 71%) vstřebává z gastrointestinálního traktu, C_max Krev se tak dosáhnout 1 žádná. V důsledku metabolismu prvního průchodu, je absolutní biologická dostupnost 30%. Koncentrace v plazmě je přímo úměrná dávce. Vezmeme-li lék okamžitě po jídle může pro 2 h zpoždění čas k dosažení C_max, bez ovlivnění absorpci léku.

Rozdělení

Jedná se o rozpustný v tucích sloučenina. PROTI_d Poté, co jsem / v podání je 1,4 ± 0,3 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 60% (pravděpodobnost, že interakce s jinými léčivy, je velmi malý). Dodává se s mateřským mlékem.

Metabolismus

Primární metabolismus hra aldehydoxidáza a vede k vytvoření 5-oksozaleplona. CYP3A4 se také podílí na metabolismu zaleplonu za vzniku dezetil-zaleplona, které zase, používající aldehyd se převede na 5-oxo-zaleplon dezetil. Následně, oxidační produkty podrobeny konjugace s kyselinou glukuronovou. Všechny metabolity jsou neaktivní. Při použití v dávkách až do 30 mg / den akumulace není pozorován. T_1/2 zaleplona – o 1 žádná.

Dedukce

Displeje ve formě neaktivních metabolitů, hlavně v moči (71%) a výkaly (17%). Na 57% z dávky se nachází v moči jako 5 nebo jeho metabolitů oksozaleplona, 9% dávka – jako 5-oxo-l, dezetil zaleplonu nebo jeho metabolitů, Zbytek dávky – Méně významné metabolity. Mezi metabolity, zobrazí přes střeva, 5-ovládal oksozaleplona. Rychle vylučuje z těla.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika u starších pacientů (vč. senior 75 léta) To se významně neliší od u mladších osob.

Farmakokinetika zaleplonu u pacientů s nedostatečností ledvin významně neliší od normálu, i když hladina aktivních metabolitů mají vyšší.

Svědectví

- Těžké formy poruch spánku (obtížnost zasыpaniya), což vede k nadměrné únavy, brání denní aktivity a snižuje účinnost.

Režim dávkování

Trvání léčby by se neměla překročit 2 Slunce.

Droga se podává perorálně bezprostředně před spaním, přes 2 hodiny po jídle nebo po, pacient bude cítit, že nemohl spát.

Doporučená dávka pro Dospělý – 10 mg. Maximální denní dávka 10 mg (Pacienti by měli být varováni o nebezpečích od obdržení posilovací dávku na jednu noc). Jednotlivci Senioři lék je předepsán v dávce 5 mg (vzhledem k větší citlivosti na prášky na spaní).

Na jaterní nedostatečnost lehká a středně denní dávka 5 mg (vzhledem k pomalému vylučování z těla).

Na selhání ledvin je zapotřebí mírné až středně úprava dávky. Údaje o bezpečnosti léku v selhání ledvin těžké Absent.

Bezpečnost léčiva v Děti ve věku 18 léta není nainstalován, Proto, pacienti v této věkové skupině není jmenován zaleplon.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem.

Z centrálního a periferního nervového systému,: společný – bolest hlavy, slabost, hypersomnie, závrať, anterogradnaya amnézie (doprovázeno porušením jednání), deprese; paradoxní a psychické reakce (častěji u starších pacientů): úzkost, hypererethism, agresivita, paresthesia, záchvaty vzteku, noční můry, halucinace, psychóza, poruchy chování; rozvoj fyzické závislosti s abstinenčními příznaky, a to i při použití v terapeutických dávkách (vzhled počátečních příznaků poruch spánku v těžší formy, a změny nálady, poplach, úzkost); odnětí (bolest hlavy, myalgie, popudlivost, zmatek); Vývoj psychické závislosti, což vede ke zneužívání drog; ataxie, tremor, popudlivost, poruchy vnímání. V závažných případech: autoagressiâ, odosobnění, ztráta sluchu, zvýšená reakce na světlo, sluchové a fyzické podněty, záchvaty.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Kontraindikace

- Těžké poškození jater;

- Spánkové apnoe;

- Těžká plicní nedostatečnost;

- Myasthenia gravis;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Dětský věk (na 18 léta);

- Přecitlivělost na kteroukoliv složku léku.

FROM opatrnost je předepsán pro chronické obstrukční plicní nemoci, jater a / nebo selhání ledvin, alkoholismus, Drogová závislost (vč. historie), deprese.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Při jmenování drogu Ženy v plodném věku Pacienti by měli být upozorněni na nutnost okamžitého ošetření u lékaře v případě početí nebo při plánování těhotenství.

V případě zaleplonu v III trimestru těhotenství, nebo při použití léčiva do vysokých dávek léku v době narození novorozence se může vyvinout podchlazení, hypotonie, mírné respirační selhání v důsledku farmakologického účinku léku. Novorozenci, jejichž matky pravidelně se benzodiazepiny nebo benzodiazepinopodobnyh drogu v posledních týdnech těhotenství, se může vyvinout fyzická závislost, a riziko vzniku abstinenčních příznaků.

Upozornění

Pacienti by měli být varováni o, že lék není určen pro dlouhodobou terapii a na možnost odnětí na konci léku Andante^®. Průběh léku by měla být krátká a v žádném případě nesmí překročit 2 v týdnu. Rozšířit léčba je možná pouze po důkladném klinickém vyšetření pacienta.

Lék může být podáván u starších pacientů (vč. senior 75 léta).

Poruchy spánku, může být výsledkem onemocnění (vč. duševní). Pokud krátkodobé užívání této drogy Andante^® normalizuje spánku nebo poruchy spánku postupuje, by měla přehodnotit klinický stav.

Pokud se pacient probere krátce po půlnoci (vzhledem ke krátké době T_1/2 zaleplona), To může vyžadovat jmenování jiného léku s delší T_1/2. To by mělo varovat pacienty, že je třeba používat více 1 poutko. přes noc.

Benzodiazepiny a léky benzodiazepinopodobnyh krátkodobě po dobu několika týdnů, může být doprovázeno snížením účinku spaní.

Benzodiazepiny a benzodiazepinopodobnyh léky může vést k fyzické a psychické závislosti, pravděpodobnost, která se zvyšuje s použitím vysokých dávek, dlouhodobá léčba, alkoholismus a drogová závislost v historii pacienta.

Když vytvořena fyzická závislost náhlé ukončení aplikace léčiva vede k rozvoji abstinenčních příznaků: bolest hlavy, mialgii, prohlásil úzkost, zvýšené napětí a podrážděnost, psychomotorický neklid, zmatek. V závažných případech možné autoaggression, odosobnění, ztráta sluchu, parestézie v končetinách, zvýšená reakce na světlo, sluchové a fyzické podněty, halucinace a záchvaty.

Po ukončení užívání benzodiazepinů a benzodiazepinopodobnyh léků může způsobit přechodné a výraznější, než na začátku léčby, příznaky nespavosti (odnětí). Je možné, že vývoj dalších souvisejících jevů (změny nálady, poplach, poruchy spánku nebo úzkost).

Benzodiazepiny a benzodiazepinopodobnyh léky mohou způsobit vývoj anterográdní amnézii a narušení psychomotorických funkcí. Chcete-li zabránit rozvoji těchto příznaků droga by měla být přijata pouze v případě,, kdy pacient má možnost nerušeného spánku, alespoň, během 4 hodin po podání.

Léčba zaleplonu by měla být přerušena v případě zvýšené dráždivosti, popudlivost, agresivita, imperception, noční můry, gallyutsinatsii, psychotické poruchy, zejména poruchy chování. Děti a starší pacienti jsou s největší pravděpodobností k rozvoji takové příznaky.

Přípravek není určen k léčbě deprese a / nebo úzkosti, tk. To může být použita pro provádění sebevražedných úmyslů, často doprovázena depresivních poruch. Pacienti s depresí léky mohou být předepsána minimální dávky, aby se zabránilo úmyslné předávkování.

Nedoporučuje se předepsat lék pro pacienty s těžkou jaterní nedostatečností, protože rizika encefalopatie.

Pokud by měly být považovány za nesnášenlivost laktózy, v této tabletě, Obsahuje 5 mg zaleplon, zahrnuta 67 Laktóza mg, 10 mg -134 mg.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během doby užívání léku by se měly zdržet hnacích vozidel a okupačními aktivit, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, tk. sedace, amnézie, snížená koncentrace a svalovou sílu nepříznivě ovlivnit schopnost zapojit se do těchto aktivit.

Nadměrná dávka

Údaje akutní předávkování bit. Koncentrace zaleplon v krvi byla měřena není v předávkování.

Stejně jako ostatní benzodiazepiny a benzodiazepinopodobnyh předávkování drogami nezpůsobuje život ohrožující podmínky, zaleplon, ne-li v kombinaci s jinými léky, Tlumících CNS (vč. ethanol). V případě předávkování by se nikdy zapomenout na možnost kombinované otravy.

Příznaky: příznaky deprese CNS, projevující se v ospalosti do úterý. V předávkování mírné – ospalost, zmatek, letargie; V závažnějších případech, – ataxie, snížení krevního tlaku, respirační selhání, zřídka kómatu (ve velmi vzácných případech s fatálním koncem).

Léčba: Podle preklinických studií flumazenilu je antagonista zaleplonu, Přestože klinické studie potvrdily účinnost flumazenilem při předávkování Andante^®. Flumazenil může být použit jako antidota. Je-li pacient při vědomí, v první hodině po požití, vyvolat zvracení. Je-li pacient v bezvědomí, pak provést výplach žaludku, aktivní uhlí. Monitorování srdeční a respirační činnosti se provádí v jednotce intenzivní péče.

Lékové interakce

Souběžný příjem ethanolu nebo léků obsahujících ethanol zvyšuje sedativní účinek zaleplonu.

Současné podávání antipsychotik (neuroleptika), další hypnotika, anxiolytikum, sedativnyh, antidepresivum, antiepileptikum, antihistaminika, prostředky pro anestezii, opioidní analgetika vede ke zvýšené sedace zaleplona.

Zatímco použití opioidních analgetik může být projevem euforický účinek této sloučeniny, což vede k vývoji drogové závislosti.

Při současném použití cimetidinu (aldehydoxidáza a inhibitor CYP3A4) zvýšení plazmatické koncentrace zaleplon o 85%.

Při současném užití selektivních inhibitorů CYP3A4 (ketokonazol, Erythromycin) zvýšení plazmatické koncentrace zaleplonu a zvýšit jeho sedativní účinek (Při použití této kombinace může někdy vyžadovat úpravu dávkování zaleplona).

Při současném užívání induktorů CYP3A4 (rifampicin, Karbamazepin, fenobarbital deriváty) může snížit účinnost zaleplonum na 25%.

Při současném použití zaleplonu nemá vliv na farmakodynamiku a farmakokinetiku digoxinu a warfarinu (není nutná úprava dávkování těchto léků).

Interakce ibuprofenu zaleplon není odhaleno.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován v originálním obalu na místě nepřístupném dětem při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.