Alьfuzozin

Když ATH:
G04CA01

Farmakologický účinek.

Alpha-blokátor, působící především na postsynaptické α₁-adrenoreceptory. Блокируя₁-adrenoreceptory, uspořádaných v trojúhelníku a močový měchýř svěrač, močová trubice, alfuzosin odstraňuje křeče hladkého svalových vláken, který snižuje odpor odtoku moči. To snižuje tonus hladkého svalstva tepen a žil. Sníží kolo a systémový krevní tlak.

Farmakokinetika

Po orálním podání, alfuzosin je absorbován z gastrointestinálního traktu. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 3 h a je 10.3 ng / ml. Rozdíl maximální a minimální plazmatické koncentrace jsou zanedbatelné. Příjem potravy nemá žádný vliv na absorpci.

Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 90%. To je metabolizován v játrech. T_1/2 – 8 žádná. 15-30% neaktivní metabolity vylučovány močí, 75-91% – s výkaly. 11% alfuzosin vylučovány močí jako nezměněný.

Pacienti starší 75 let mají vyšší plazmatické koncentrace a biologickou dostupnost alfuzosinem (možná, snížením jaterní metabolismus). U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin je třeba poznamenat, zvýšení clearance alfuzosinem (možná, Vzhledem k malé vazby na plazmatické proteiny).

Svědectví

Léčba funkčních příznaků benigní hyperplazie prostaty v nepřítomnosti možnosti operace, a v případě postupného růstu, zejména u starších pacientů.

Režim dávkování

Uvnitř – podle 2.5 mg 3 x / den. Pro pacienty starší 65 léta – počáteční dávka je 2.5 mg 2 x / den (ráno a večer); další dávka může být zvýšena (ale ne více 10 mg / den).

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: bolesti v nadbřišku, nevolnost, průjem; zřídka – sucho v ústech.

CNS: závrať, bolest hlavy; zřídka – ospalost.

Kardiovaskulární systém: zřídka – tachykardie, ortostatická hypotenze.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění.

Ostatní: nevolnost; zřídka – otok, bolest na hrudi.

Kontraindikace

Poznámky historii ortostatické hypotenze, současné použití jiných alfa-blokátorů, Přecitlivělost na alfuzosin.

Upozornění

Chcete-li používat opatrně u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, stenokardiey. Pokud se setkáte s některým zhoršení anginy, alfuzosin by měla být přerušena.

Chcete-li používat opatrně u pacientů nad 75 let a u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antihypertenzivy alfuzosinem (zejména blokátory vápníkových kanálů) snad výrazné snížení krevního tlaku, až do vývoje kolapsu.

Při současném použití alfuzosinu s prostředky pro celkové anestezii, které by mohly vytvořit nestabilitu krevního tlaku během anestézie.

Neslučitelné s ostatními alfa₁-adrenoblokatorami.