AKNEKUTAN

1,030 12 přečtené minuty

Aktivní materiál: Isotretinoin
Když ATH: D10BA01
CCF: Léčivo pro léčení akné. Retinoid
ICD-10 kódy (svědectví): L70
Výrobce: JADRAN Galenický Laboratorní d.d. (Chorvatsko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle tvrdé želatinové, №3, Hnědá barva; Obsah kapslí – voskoobraznaja těstoviny jelto-oranjevogo barva.

	1 čepice.
isotretinoin	8 mg

Pomocné látky: Geljucir^® 50/13 (směs esterů kyseliny stearové poliatilenaksida a Glycerin), sojový olej rafinovaný, Rozpětí 80^® (včetně sorbitan oleát – smíšené estery kyseliny olejové a sorbitol).

Složení těla a víčko kapsle: želatina, oxid železa červený barvivo (E172), Oxid titaničitý (E171).

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.
14 PC. – puchýře (7) – balení karton.

Kapsle tvrdé želatinové, №1, bílá bydlení, čepice – zelená barva; Obsah kapslí – voskoobraznaja těstoviny jelto-oranjevogo barva.

	1 čepice.
isotretinoin	16 mg

Složení skořepinových kapslí: želatina, Oxid titaničitý (E171).
Složení kapsle uzávěrů: želatina, Oxid titaničitý (E171), barvivo žlutý oxid železitý (E172), indigokarmin (E132).

Farmakologický účinek

Léčivo pro léčení akné. Isotretinoin – stereoisomer all-trans retinové kyseliny (tretinoin).

Přesný mechanismus účinku isotretinoinem není dosud stanovena, nicméně nalezeno, zlepšení v klinický obraz těžké akné souvisí s potlačit aktivitu mazových žláz a histologicky potvrzeného snížení velikosti.

Mazu – hlavní substrát pro růst Propionibacterium acnes, Tedy snižuje tvorbu mazu inhibuje bakteriální kolonizace vedení. Aknekutan potlačí proliferatiou sebocytes a působí na akné, obnovení normální proces buněčné diferenciace, To stimuluje regenerační procesy. Kromě, prokázáno, protizánětlivý účinek isotretinoinu na kůži.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř variabilní absorpce, Biodostupnost je nízká a variabilní (vzhledem rozpuštěného sdílejte isotretinoinu v produktu, a může také zvýšit při užívání léku s jídlem). U pacientů s akné_Makh v rovnováze po dávku isotretinoinu. 80 mg na prázdný žaludek 310 ng / ml (rozsah 188-473 ng / ml) a dosahuje prostřednictvím 2-4 žádná. Koncentrace isotretinoinu v plazmě v 1.7 krát vyšší, než v krvi, v důsledku špatného pronikání isotretinoinu v erytrocytech.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny (většinou na albumin) - 99.9%.

C_ssv krvi u pacientů s těžkou formou akné isotretinoinem, použití léku 40 mg 2 x / den, v rozmezí od 120 ng / ml do 200 ng / ml. Koncentrace 4-oxo isotretinoinu. (osnovnogo metabolit) Tito pacienti v 2.5 krát vyšší než. Koncentrace isotretinoinu v epidermis v 2 krát nižší, než sérum.

Metabolismus

Metabolizuje vzdělání 3 hlavní biologicky aktivní metabolity – 4-OXO isotretinoinu. (hlavní metabolit), tretinoin (zcela TRANS retinová kyselina) a 4-oxo-retinoina, stejně jako méně významné metabolity, což také patří glukuronida. Vivo isotretinoin a Tretinoin obousměrně Proměňte v sebe, metabolismus tretinoina je spojena s metabolismem isotretinoinu.. 20-30% dávkách isotretinoinu metabolizovány izomerace. Farmakokinetika isotretinoinu u lidí může hrát významnou roli enterogepatical oběhu.

Studie in vitro prokázaly,, Co si o isotretinoinu v 4-oxo-isotretinoin a Tretinoin podílí několik enzymů CYP. Zatímco žádný z izoforem, zřejmě, nehraje dominantní roli. Isotretinoin a jeho metabolity nemají významný vliv na aktivitu enzymů CYP.

Dedukce

T_1/2 Terminální fáze pro isotretinoin v průměru – 19 žádná. T_1/2 Terminální fáze pro 4-oxo isotretinoinu v průměru – 29 žádná.

Isotretinoin je vylučován ledvinami a zhruba stejné množství žluč. Odkazuje na přírodní (fyziologický) retinoidam. Endogenní koncentrace retinoidy jsou obnoveny po o 2 týdny po konci dávky.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Od farmakokinetike lék u pacientů s poruchou funkce jater, omezené, Isotretinoin je kontraindikován pro tuto skupinu pacientů.

Selhání ledvin mírné nemá vliv na farmakokinetiku isotretinoinu..

Svědectví

-těžké formy akné (nodulo cystická, konglobatnye, vzniku jizev po akné);

-Akné, nebývají na jiné typy léčby.

Režim dávkování

Uvnitř, nejlépe během jídla, 1-2 x / den.

Léčebná účinnost Aknekutana a jeho vedlejší účinky jsou závislé na dávce a liší v různých pacientů. To je nezbytné výběr jednotlivých dávek během léčby.

Počáteční dávka Aknekutana – 400 ug / kg / den, v některých případech pro 800 ug / kg / den. Na těžké formy nemoci nebo s akné kufru dávku může být nutné 2 mg / kg / den.

Optimální termín kumulativní dávka – 100-120 mg / kg. Je dosaženo kompletní remise, obvykle za 16-24 týdny. Na špatná přenositelnost Doporučená léčba může pokračovat v malé dávce, ale více dlouhodobý. Většina pacientů s akné úplně zmizí po jednom průběh léčby.

Při relapsu je možné druhý cyklus léčby ve stejnou denní a kumulativní dávka. Znovu se samozřejmě jmenuje ne dříve 8 týdnů po prvním, tk. zlepšení může být odložena v přírodě.

Na chronické selhání ledvin těžký počáteční dávka by měla být snížena na 8 mg / den.

Vedlejší efekt

Většina nežádoucích účinků závisí na dávce. Vedlejší účinky jsou obvykle reverzibilní po dávku nebo přípravek, ale některé může přetrvávat i po ukončení léčby.

Příznaky, spojená s hypervitaminózy A: xerózy, sliznice, vč. rty (cheilitis), nosní (krvácející), hrtanu a hltanu (chrapot), oční (zánět spojivek, reverzibilní zákaly rohovky a nesnášenlivost kontaktních čoček).

Dermatologické reakce: olupování kůže na dlaních a chodidlech, vyrážka, svědění, Erytém. osoba/dermatitida, Pocení, pyogenní granulom, paronixii, onihodistrofii, zvýšená proliferace granulační tkáně, perzistentní řídnutí vlasů, reverzibilní ztráta vlasů, Fulminantní formy akné, girsutizm, giperpigmentatsiya, fotosenzitivita, poškození lehké kůže. Včasná léčba může dojít ke zhoršení akné, pokračování za několik týdnů.

Na straně pohybového aparátu: bolest svalů s vzestupem hladiny CPK v séru nebo bez něj, bolest kloubů, HYPEROSTÓZA, artritida, kalcifikace vazy a šlachy, tendinitы.

CNS: nadměrná únava, bolest hlavy, intrakraniální hypertenze (pseudotumor mozku: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, rozmazané vidění, otok zrakového nervu), záchvaty; zřídka – deprese, psychóza, sebevražedné myšlenky.

Ze smyslů: Xerophthalmia, Jednotlivé případy porušování zrakové ostrosti, fotofobie, porušení tmavé adaptace (zmírnění soumraku); zřídka – porušení barvy (jít po léku), Čočková katarakta, keratit, .Aloe, zánět spojivek, podráždění očí, zánět zrakového nervu, otok zrakového nervu (jako projev nitrolební hypertenze); sluchové postižení na určitých frekvencí zvuku, obtížnost nošení kontaktních čoček.

Ze zažívacího systému: suchost ústní sliznice, krvácení z dásní, zánět dásní, nevolnost, průjem, zánětlivé onemocnění střev (kolitida, ileitida), krvácející; pankreatitida (zejména pokud hypertriglyceridemie výše 800 mg / dl). Popsány vzácné případy pankreatitidy fatální. Poznamenal přechodné a reverzibilní jater transaminaz, jednotlivé případy hepatitidy. V mnoha případech, tyto změny nejdou za hranice normální a vrátil se do základních parametrů v průběhu léčby, Však v některých situacích, bylo nutné snížit dávku nebo ukončit Aknekutan.

Dýchací systém: zřídka – bronchospasmus (častěji u pacientů s bronchiálním astmatem v historii).

Z hematopoetického systému: anémie, pokles hematokritu, leukopenie, neutropenie, zvýšit nebo snížit počet krevních destiček, Zrychlení ESR.

Laboratorní nálezy: hypertriglyceridemie, hypercholesterolemia, hyperurikémie, snižují hladinu HDL; zřídka – giperglikemiâ. Během příjmu Aknekutana byly zdokumentovaných případů diabetu pro první čas. U některých pacientů,, zejména se podílejí intenzivní fyzické aktivity, Popisuje vybrané případy zvýšení sérum CPK aktivity.

Infekce: lokální nebo systémová infekce, způsobené gram-pozitivními patogeny (Zlatý stafylokok).

Ostatní: lymfadenopatie, hematuria, proteinurie, vaskulitida (granulematoz Wegener, senzibilizace vaskulitida), systémové reakce z přecitlivělosti, glomerulonefritis.

Embryotoxické a teratogenní účinky: vrozené vady – Hydro- a Mikrocefalie, hlavového nervu zrání, mikroftal'mija, malformace kardiovaskulárního systému, Příštítná tělíska, porušení tvorbu kostry (falangy prstu zrání, Lebka, krční obratle, stehenní kosti, kotníky, kosti předloktí, na obličej lebka, rozštěp patra), nízké umístění z boltce, zrání boltce, zrání nebo celkovou absenci vnější zvukovody, herniace mozku a míchy, kostní šev, míšení prsty na rukou a nohou, brzlík žláza poruchy; Úmrtí plodu v perinatálním období, potrat, Potraty, předčasné uzavření růstových zón epifyzeální; experiment na zvířatech – feochromocytom.

Kontraindikace

- Těhotenství, nainstalované a plánovaných (možný teratogenní a embryotoxický účinek);

- Kojení (kojení);

- Selhání jater;

- Hypervitaminóza;

– vyjádřena hyperlipidémie;

-Konkomitantní terapie tetracykliny;

-přecitlivělost na lék nebo jeho součásti.

Aknekutan při léčbě akné puberty a není doporučeno pro použití dětmi do 12 léta.

FROM opatrnost by měl být předepisován u pacientů s diabetem, deprese v historii, obezita, poruchy metabolismu lipidů, alkoholismus.

Těhotenství a kojení

Těhotenství – Absolutní kontraindikace k terapii Aknekutanom.

Pokud dojde k otěhotnění, I přes varování, během léčby či do jednoho měsíce po skončení léčby, Je velmi vysoké riziko narození dítěte s těžkou zaostalost.

Isotretinoin – lék s teratogenní působení silných. Pokud dojde k otěhotnění během období, Když žena bere ústní isotretinoinu. (v žádné dávky a dokonce i na krátkou dobu), Je velmi vysoké riziko narození dítěte s vývojovým postižením.

Aknekutan je kontraindikován Ženy v plodném věku, Kdyby jen postavení žen nesplňuje všechna tato kritéria:

je těžká forma akné, odolná vůči konvenční léčebné metody;

-pacient musí pochopit a řídit se pokyny lékaře;

-pacient musí být informován Váš lékař o riziko otěhotnění během léčby Aknekutanom, do jednoho měsíce za ním a urgentní konzultace s podezření na těhotenství;

-Pacient by měli být varováni možné neúčelnosti antikoncepce;

– pacient musí potvrdit, že chápe podstatu preventivní opatření;

– pacient musí pochopit potřebu neustále používat účinné metody antikoncepce do jednoho měsíce před léčbou Aknekutanom, během léčby a po dobu jednoho měsíce po skončení; Je vhodné používat současně 2 různé metody antikoncepce, včetně bariéra;

-pacient musí být získán negativní výsledek přesné těhotenský test v rámci 11 dní před začátkem užívání léku; těhotenský test doporučujeme provádět každý měsíc během léčby a po 5 týdnů po ukončení terapie;

– Pacient by měl zahájit léčbu pouze v Aknekutanom 2-3 den následující menstruace;

-pacient musí pochopit potřebu povinné návštěvy lékaře každý měsíc;

— Když léčba recidivy onemocnění se pacient by měli vždy používat stejné účinné metody antikoncepce do jednoho měsíce před zahájením léčby Aknekutanom, během léčby a do jednoho měsíce po jejím dokončení, Kromě předávání stejný spolehlivý těhotenský test;

– Pacient by měl plně chápou nezbytnost opatření a potvrdit jejich porozumění a chce využít spolehlivé metody antikoncepce, Vysvětlila mi k lékaři.

Antikoncepce na výše uvedených pokynů během léčby isotretinoinem by měla být podporována i ty ženy, které se obvykle nepoužívají antikoncepci kvůli neplodnosti (Kromě pacientů, podstupujících hysterektomii), menstruace nebo zpráva who, to není sexuálně aktivní.

Lékař musí být přesvědčen, co:

-pacient trpí těžkou akné (nodulo cystická, konglobatnye akné a akné jizvy riziko); akné, nebývají na jiné typy léčby;

— obdrželi přesné těhotenský test negativní výsledek, než začnete brát drogy, v průběhu léčby a prostřednictvím 5 týdnů po ukončení terapie; data a výsledky těhotenského testu by měla být dokumentovány;

– pacient používá alespoň jeden, Nejlépe dvě účinné metody antikoncepce, včetně bariérovou metodu, do jednoho měsíce před zahájením léčby Aknekutanom, během léčby a po dobu jednoho měsíce po skončení;

-pacient je schopen pochopit a provádět všechny výše uvedené požadavky na ochranu před otěhotněním;

– pacient splňuje všechny výše uvedené podmínky.

Těhotenský test

V souladu se stávající praxí,, těhotenský test s citlivostí 25 mME/ml by měla být provedena v prvním 3 den menstruačního cyklu:

Před zahájením léčby

Chcete-li vyloučit možnost těhotenství před zahájením používání data a počáteční výsledky těhotenského testu musí být doložena doktor. Pacienti s nepravidelnou menstruaci těhotenský test čas závisí na sexuální aktivity, By měly být prováděny 3 týden po nechráněném pohlavním styku. Lékař musí informovat pacienta o metodách antikoncepce.

Těhotenský test se provádí v den jmenování nebo Aknekutana 3 dny před návštěvou pacienta k lékaři. Profesionální, měli vést záznamy o výsledcích testů. Lék lze přiřadit pouze k pacientům, alespoň příjem účinné antikoncepce 1 měsíců před zahájením léčby Aknekutanom.

Během terapie

Pacient musí navštívit lékaře každý 28 dnů. Měsíční těhotenství zkoušení je definována v souladu s místní praxí a s ohledem na sexuální aktivity, předchozí porušení menstruačního cyklu. Jestliže existuje důkaz těhotenský test se provádí v den návštěvy nebo pro 3 dny před návštěvou lékaře, výsledky testů by měly být zaznamenány.

Ukončení terapie

Přes 5 týdny po terapie vyloučit těhotenský test.

Recept na Aknekutan žena, schopen zplodit, m ůže být pouze 30 dnů léčby, pokračování léčby vyžaduje nový cíl léků lékařem. Je vhodné otestovat pro těhotenství, předpis a přijímat léky utrácet za jeden den.

Vydávání Aknekutana v lékárně by měla provádět pouze během 7 dní od vystavení předpisu.

Pacienti mužského pohlaví

Existující údaje naznačují, že, že ženy vykazují Příprava, pocházející z spermatu muži a sperma, Hostitel Aknekutan, nejsou dostatečné pro teratogenní účinky Aknekutana. Muži měli vyloučit možnost přijmout lék ostatní, zejména ženy.

Pokud, I přes preventivní opatření, Aknekutanom během léčby či do jednoho měsíce po skončení, těhotenství, došlo ještě k, Existuje vysoké riziko velmi závažných vrozených vad plodu. Dojde-li k těhotenství, terapie Aknekutanom zastavit. Proveditelnost jeho konzervace by měly být projednány s lékařem, specializující se na teratologii.

Laktace

Jako vysokou lipofilností isotretinoinu., Je velmi pravděpodobné, přechází do mateřského mléka. Kvůli možné vedlejší účinky Aknekutan nelze přiřadit kojící matky.

Upozornění

Doporučuje se monitorovat jaterní funkce a jaterních enzymů před léčbou, přes 1 měsíců od jeho zahájení, a pak každý 3 měsíc nebo podle. Pozorováno přechodné a reverzibilní zvýšení jaterních transaminaz, ve většině případů, v rámci běžných hodnot. Je-li úroveň transaminaz játra překročí normou, Je nutné snížit dávku léku, nebo ji zrušit.

Měli byste určit hladiny lipidů v séru Erh před ošetřením, přes 1 měsíců po zahájení, a pak každý 3 měsíc nebo podle. Obvykle normalizují koncentrace lipidů po snížení dávky nebo vysazení léku, stejně jako téma dieta.

Je nutné kontrolovat klinicky významné zvýšení hladiny triglyceridů, Od jejich stoupání nad 800 mg / dl nebo 9 mmol/l může být doprovázena vznikem akutní pankreatitidy, Možná i fatální. Kdy by měl být odolný hypertriglyceridemií nebo příznaky pankreatitidy zrušena Aknekutan.

Ve vzácných případech pacienti, přijímání Aknekutan, popisuje deprese, psychotických příznaků a velmi zřídka – sebevražedné pokusy. I když nebyla prokázána jejich kauzální vztah k užívání léku, Zvláštní péči je třeba u pacientů s depresí v anamnéze a sledovat všechny pacienty na téma deprese v průběhu léčby, pokud je to nutné, nasměrovat je k danému specialistovi. Nicméně zrušení Aknekutana nemusí vést k vymizení příznaků a může vyžadovat další pozorování a léčbu specialistou.

Ve výjimečných případech na začátku terapie, zhoršení akné, To platí i pro 7-10 dní bez tyrosinu.

Při jmenování drogu pro každého pacienta, musí pečlivě zvážit potenciální přínosy a rizika.

Pacienti, přijímání Aknekutan, Je doporučeno používat hydratační mast nebo krém na tělo, balzám na rty snižovat suchost kůže a sliznic na počátku terapie.

Na pozadí vstup Aknekutana bolesti svalů a kloubů, zvýšená sérum CPK, To může snížit přenositelnost intenzivní fyzické námaze.

Měli byste se vyhnout hluboký chemický dermoabrazii a laserové ošetření pacientů, přijímání Aknekutan, jakož i pro 5-6 měsíců po ukončení léčby z důvodu možnosti rozšířené jizvy v atypických místech a vzniku hyper- a gipopigmentation. V průběhu léčby Aknekutanom a nad 6 měsíců poté, co může být voskovaný, pomocí aplikací vosku vzhledem k odloučení epidermis, vznik jizev a dermatitida.

Vzhledem k tomu, někteří pacienti mohou zažít snížit závažnost noční vidění, což někdy přetrvává i po ukončení terapie, Pacienti by měli být informováni o možnostech tohoto stavu, povzbuzovat je, aby být opatrný(á), když řídíte v noci. Stav zrakovou ostrost by měly být pečlivě. Sucha spojivky oka, zákal rohovky, noční vidění degradace a keratitida obvykle konají po léku. Suchost sliznice očí, můžete použít aplikace hydratační oční masti nebo přípravu umělé slzy. Je nezbytné sledovat pacienty s vysoušením spojivky pro možný vznik keratitida. Pacienti, prosazování stížnosti na vizi, by měly být zaslány oftalmolog a zvážit, zda chcete zrušit Aknekutana. Při odmítnutí kontaktní čočky v době léčby by měl použít brýle.

Měli byste omezit účinky slunečního záření a UV-terapie. Je-li to nutné, používejte opalovací krém s ochranným faktorem vysoká hodnota ne méně 15 SPF.

Popsány vzácné případy benigní intrakraniální hypertenze rozvoj (pseudotumor mozku), vč. kombinované použití s tetratziklinami. Tito pacienti by měl okamžitě zrušit Aknekutan.

Aknekutanom terapie, se může vyskytnout zánětlivá střevní onemocnění. U pacientů s hemoragické průjmy by měl okamžitě zrušit Aknekutan.

Popsal vzácných anafylaktických reakcí, které vznikly až po předchozím vnější retinoidů. Závažné alergické reakce vyžadují vysazení léku a za pečlivého monitorování pacientů.

Vysoce rizikových pacientů (diabetik, obezita, chronického alkoholismu nebo poruchy lipidového metabolismu) Při léčbě Aknekutanom může vyžadovat častější laboratorní monitorování glukózy a lipidů. -Li diabetes nebo podezření z doporučených více časté definice glykemie. Pacienti diabetes, je doporučeno, že častější monitorování glukózy v krvi.

V průběhu léčby a po dobu 30 dny po krev by měla být zcela vyloučit z potenciální dárci plně vyloučit možnost zasáhnout krve těhotné pacientky (vysoké riziko tertogennogo a embriotoksicski akce).

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby musí být opatrní při jízdě a další lekce. potenciálně nebezpečné aktivity, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí (Při podání první dávky).

Nadměrná dávka

V případě předávkování může být příznaky hypervitaminózy A.

V prvních několika hodinách po předávkování může vyžadovat výplach žaludku.

Lékové interakce

Antibiotika tetracyklinu, KORTIKOIDY snižují účinnost Aknekutana.

Současné užívání drog, zvýšit fotosenzitivita (vč. Sul′fonamidami, Tetracyklin, thiazidová diuretika) zvyšuje riziko spálení sluncem.

Současné použití s jinými retinoidů (vč. acitretinom, Tretinoin, retinolu, tazarotenom, adapalenom) zvyšuje riziko předávkování zvyšuje a.

Isotretinoin může oslabit účinnost přípravků, progesteron, takže byste neměli používat antikoncepci, obsahující malé dávky progesteronu.

Kombinované použití s místními keratoliticheskimi léky pro léčbu akné se nedoporučuje v důsledku možného zvýšení lokální podráždění.

Vzhledem k tomu, tetracyklin zvyšuje riziko zvýšení nitrolebního tlaku, je kontraindikováno současné využívání isotretinoinu..

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen v suché, chráněn před světlem, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok. Nepoužívejte po datu expirace.

Vladimír Andrejevič Didenko

1,030 12 přečtené minuty