Abiksa – návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Hlavní účinnou látkou Abix je memantin., který působí jako potenciálně závislá složka s průměrnou silou interakce s chemickou látkou. prvků a nepůsobí jako antagonista NMDA receptoru. Memantin snižuje sílu účinku glutamátu, který ve velkém množství v těle vede k selhání nervových spojení.

Abiksa: indikace a dávkování

Hlavní indikace pro použití Abix jsou:

demence - demence, přetrvávající pokles kognitivní aktivity se ztrátou do té či oné míry dříve získaných znalostí a praktických dovedností a obtížností nebo nemožností získat nové.

hlavní příčinou demence - zničení nervových buněk (neurony). Když smrtí neuronů v mozku vznikají toxické sloučeniny, stejně jako proces zhoršuje energetické články. Menší porušení mozkové aktivity spojené s dalšími nezávislé onemocnění, To komplikuje činnost nervové soustavy. O statistice, o 90% úmrtí se vyskytují v primární s demencí, a 10% – k někomu, způsobena jinými chorobami (sekundární demence).

Na rozdíl od mentální retardace (mentální retardace), demence vrozená nebo získaná v dětství, což je nevyvinutí psychiky, demence je porucha mentálních funkcí, vyplývající z poškození mozku:

• často - v mládí v důsledku návykového chování
• častěji - ve stáří (senilynaya demence).

Alzheimerova choroba (od mírné až těžké) - běžné neurodegenerativní onemocnění, což je v současné době považováno za nevyléčitelné. O statistice, na Alzheimera účty pro více než 40% ze všech případů demence.

V současné době není známa přesná příčina vzniku Alzheimerovy choroby. Dnes, jako možnou příčinu Alzheimerovy choroby jsou považovány za dvě teorie:

• Amiloidnaja teorie vývoje Alzheimerovy choroby (příčinou Alzheimerovy choroby je ukládání beta-amyloidního proteinu v mozkové tkáni)
• Tau hypotéza vzniku Alzheimerovy choroby (příčinou Alzheimerovy choroby je porušení proteinu tau)

Abiks může předepisovat pouze lékař s klinickými zkušenostmi s léčbou stařecké demence. (demence a Alzheimerova choroba).

Důležitý! Kurz terapie začíná přítomností jednajícího opatrovníka nebo udržováním pacienta ve speciálních zařízeních nepřetržitě střežících osoby s neurologickými problémy. Diagnostika nemocí probíhá v souladu s aktuálními doporučeními Ministerstva zdravotnictví.

Dospělý. Průběh léčby začíná denní dávkou 5 mg (1-2 tablety ráno) během 7 dnů. Chcete-li pokračovat, měli byste si předepsat denní dávku 10 mg (podle 1-2 tablety 2 jednou denně) pro 14 dny a pak 15 mg za den (1 tabletu ráno 1-2 prášky po obědě) do 21 dnů.

Od začátku 4. týdne terapie můžete zadat doporučenou udržovací denní dávku. 20 mg (podle 1 tableta 2 jednou denně). Maximální částka za den je 20 mg. Aby se předešlo výskytu nežádoucích účinků, je udržovací dávka regulována metodou postupného zvyšování rychlosti o 5 mg za týden poprvé 3 týdny. Užívání pilulek nezávisí na příjmu potravy.

Starší pacienti. Pro starší (výše 65 léta) denní sazba je 20 mg (2 × 10 mg za den), potvrzeno klinickými studiemi.

Porucha funkce ledvin. Při normální funkci ledvin nebo při lehké dysfunkci ledvin (hladiny kreatininu v krevní plazmě uvnitř 130 mmol / l) úprava norem léku Abiks není nutná.

Se středně těžkou poruchou funkce ledvin (hladiny kreatininu v krevní plazmě 40–60 ml/min/1,73 m2) denní sazba je snížena na 10 mg.

Neexistují žádné informace o použití léku u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.. Proto je dávka upravena podle uvážení ošetřujícího lékaře..

Abiksa: předávkovat

Hlavní příznaky předávkování jsou:

• úzkost,
• psychóza,
• heteroptics,
• křečovitá připravenost,
• ospalost,
• strnulost a ztráta vědomí.

Léčba předávkování Abixem je symptomatická. K odstranění léčivé látky z těla by měly být dodržovány standardní klinické postupy:

• výplach žaludku,
• podání aktivního uhlí,
• metody reakce acidifikace moči,
• diurez.

V případě nadměrné celkové stimulace centrálního nervového systému je třeba opatrně používat symptomatická terapeutická opatření..

Abiksa: vedlejší účinky

Provedené klinické studie zahrnující pacienty se středně těžkou a těžkou demencí ukázaly, že závažnost nežádoucí reakce se významně nelišila od kontrolní skupiny s placebem. Celá skupina nežádoucích účinků se týká mírné a střední závažnosti.. Nejběžnější z nich jsou uvedeny v tabulce..

Také některé vedlejší účinky přípravku Abiks byly měřeny v procentuálním ekvivalentu ve srovnání mezi kontrolními skupinami., kteří užívali tento lék a skupina, kteří dostávali placebo a jsou uvedeny v tabulce níže.

Použitý termín podle klasifikace KDO ART - Terminologie nežádoucích účinků WHO Memantin n=299 Placebo n=288.

Časté vedlejší účinky (1-10 % nebo častěji ve srovnání s placebem) pro pacienty, kteří užívali memantin a placebo, byly představeny:

• halucinace (2 proti 0,7%),
• zmatek (1,3 proti 0,3%),
• závrať (1,7 proti 1,0%),
• bolest hlavy (1,7 proti 1,4%)
• cítit se unaveně (1 proti 0,3%).

Méně časté nežádoucí účinky (0,1-1 % nebo častěji ve srovnání s placebem) Byli jsme:

• úzkost,
• zvýšená svalový tonus,
• zvracení,
• zánět močového měchýře(zánět močového měchýře, způsobené mikroby, pronikající do močového systému, způsobující zánětlivý proces)
• zvýšené libido (urychlená obnova hormonů v těle).

Existují důkazy o epileptických záchvatech, převážně u pacientů, kteří dříve měli záchvatovou poruchu.

Při Alzheimerově chorobě a užívání memantinu se mohou objevit následující patologické reakce:

• deprese,
• sebevražedné myšlenky
• sebevražda.

Abiksa: Kontraindikace

Lék Abix by se neměl užívat při přecitlivělosti na léčivé látky., jeho složka.

Projevy Alzheimerovy choroby od středních po těžké často vedou ke snížení koncentrace při řízení vozidel a k porušení schopnosti pracovat s těžkými mechanismy a složitým zařízením..

Kromě, látka memantin má malý vliv na myšlenkový proces pacienta, proto by si pacient měl být vědom možných komplikací při řízení, sofistikované vybavení a extrémní sporty.

Abiksa: interakce s jinými drogami a alkoholem

Abiksa by se neměla užívat v kombinaci s antagonisty NMDA., jako:

• amantadin,
• Ketamin,
• dextromethorfan a další.

Uvedené látky působí na stejné receptory, že léčivou látkou Abix je memantin. Proto nežádoucí reakce CNS (např, riziko rozvoje farmakotoxické psychózy) může být zvýšena nebo zvýšena při současném užívání.

Údaje o nežádoucích účincích byly také zaznamenány při kombinovaném užívání memantinu a fenytoinu..

Také díky podobnosti mechanismu účinku antagonistů NMDA je možný silný účinek léků.:

• levodopa,
• agonisty dopaminového receptoru,
• anticholinergika.

Během souběžného užívání barbiturátů Abix a antipsychotik se účinek antipsychotik snižuje..

Úprava dávky je nutná vzhledem ke kombinovanému účinku Abixu a léků jako např:

• protikřečové léky,
• dantrolen,
• ʙaklofen.

Přípravy, které využívají stejný kationtový transportní systém v ledvinách, že memantin zvyšuje riziko příliš vysokých plazmatických koncentrací látek:

• cimetidin,
• ranitidin,
• prokaynamyd,
• chinidin,
• chinony,
• nikotin.

Rovněž byla zaznamenána reakce memantinu s hydrochlorothiazidem.. Tato reakce vede k poklesu účinku léčiva na bázi hydrochlorothiazidu v léčivých přípravcích..

Abiksa: použití během těhotenství nebo kojení

Přesné informace o účinku memantinu na plod během těhotenství nebyly nalezeny.. Klinické studie na zvířatech prokázaly, že účinná látka Abix v lidských normách má vliv na nitroděložní vývoj plodu a může zpomalit jeho růst. To dává důvody, pro, mluvit o negativním účinku léku během těhotenství na ženu a bez extrémní nutnosti by neměl být předepisován.

Nebyly provedeny žádné studie o pronikání složek léčiva do mléka., je však možná akumulace látky v tukové vrstvě. Proto je během laktace užívání Abixu také nežádoucí..

Abiksa: farmakologický účinek

Specialisté studující příčiny rozvoje demence neurodegenerativního typu, hlavním faktorem je dysfunkce glutamátergní neurotransmise, zejména pro NMDA(N-methyl-D-aspartátu)-receptory.

Účinná látka léku Abiks je závislá na chemickém potenciálu a interakcí s jinými látkami nemůže působit jako antagonista NMDA receptorů. Memantin účinně snižuje účinky glutamátu, což při vysokých hladinách v krvi vede k narušení neuronových spojení.

Pozitivní účinek užívání Abix u Alzheimerovy choroby (mírný až těžký stupeň) do šesti měsíců:

• normalizace a zlepšení obecných ukazatelů těla a jeho funkcí,
• stabilizace kognitivních operací.

Účinná látka Abix - memantin - je absolutně biologicky dostupná na 100%. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tmax) v plazmě z 3 na 8 hodiny. Absorpce léku není spojena s příjmem potravy..

Abiksa: farmakokinetika

Abixův lék má lineární vlastnosti v normálním rozmezí 10–40 mg. Standardní dávka 20 mg udržuje stabilní plazmatickou hladinu memantinu v rozmezí 70–150 ng/ml (0,5-1 μmol) zejména v tukové tkáni a kromě ní v játrech.

Při předepisování memantinu v denní dávce 5–30 mg je poměr obsahu léčiva v mozkomíšním moku a krevní plazmě roven 0,52. O 45% memantin se váže na plazmatické proteiny. V lidském těle asi 80% memantin cirkuluje beze změny, hlavní metabolit N-3,5-dimethyl-gludanthan nemá NMDA antagonistickou aktivitu.

Zapojení cytochromu P450 do metabolismu in vitro nebylo prokázáno. Memantin je vylučován převážně ledvinami podle monoexponenciální křivky, T1 / 2 - 60–100 h, celková světlá výška 170 mL/min / 1,73 m2. Renální farmakokinetika memantinu zahrnuje také tubulární reabsorpci. Rychlost renální eliminace memantinu za podmínek alkalické moči se může snížit 7–9krát.. Alkalinizace moči může nastat v důsledku změny stravy, např, při výměně stravy bohaté na maso za vegetariánskou, nebo kvůli častému užívání antacidů. U starších dobrovolníků s normální nebo sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu 50–100 ml/min/1,73 m2) pozorovali stabilní korelaci mezi clearance kreatininu a celkovou renální clearance memantinu. Vliv zhoršené funkce jater na farmakokinetiku memantinu nebyl studován.. Protože metabolity nemají antagonistickou aktivitu vůči strukturám NMDA, klinicky významné změny farmakokinetiky u mírné až středně těžké jaterní dysfunkce nejsou zaznamenány. Farmakodynamický a farmakokinetický vztah: při užívání memantinu v dávce 20 mg/den odpovídá hladina koncentrace v mozkomíšním moku hodnotě Ki (tlak konstantní) pro memantin, co je 0,5 µmol v lidském frontálním kortexu.

Abiksa: složení a vlastnosti

Struktura
memantin hydrochlorid 10 mg.

Forma produktu

Podle 14 tablety v blistrech, podle 2 blistrové balení v kartonu. Vydáno na předpis.

Skladovací podmínky

Nevyžaduje zvláštní podmínky skladování. Doba použitelnosti 4 rok. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Abiksa: obecná informace

• Prodejní formulář: volně prodejný
• Aktuální informace: Memantin
• Výrobce: Lundbeck X. klimatizace, Dánsko
• Farma. Skupina: Přípravy, používá se při demenci