Abifloks - návod k použití léku, struktura, Kontraindikace
Abiflox je antimikrobiální léčivo z poddruhu fluorochinolonů. Lék má inhibiční vlastnosti na skupinu DNA hydrázy a topomerázy IV, což vede k selhání produkce patogenních bakteriálních buněk a vede ke zničení onemocnění.
Abiflox: indikace a dávkování
Indikace pro použití přípravku Abiflox jsou:
- léčba zánětlivých procesů, způsobené mikroorganismy citlivými na levofloxacin:
- zánětlivé procesy bronchopulmonálního systému (např, pneumonie (vážná nemoc, při kterém je postižena jedna nebo obě plíce. Bakterie mohou být příčinou zánětu v plicích, houby nebo viry.));
- zánětlivé procesy urogenitálního traktu (pyelonefritida (nespecifický zánět ledvinné pánvičky, poháry a parenchymu ledviny), prostatitis (zánět prostaty) a atd.);
- zánět kůže a měkkých tkání.
Abiflox se používá jako infuzní roztok. Látka by měla být použita pro 3 hodin po otevření lahvičky. Řešení nevyžaduje ochranu před světlem. Roztok by měl být podáván po dlouhou dobu po kapání (100 po celou dobu se vstříkne ml roztoku 1 hodiny).
Doporučené terapeutické dávky | ||
Typ onemocnění | Dávka | Počet dávek |
Zánětlivé procesy plicní tkáně | 500 mg | 1-2 jednou denně |
Zánětlivé procesy močového systému | 250 mg | 1 jednou denně |
Zánětlivé procesy prostaty | 500 mg | 1 jednou denně |
Zánětlivé procesy kůže, měkké tkáně | 500 mg | 1-2 jednou denně |
Po 3-4 dní po zahájení užívání přípravku Abiflox byste měli přejít na perorální formy léku. V těžkých stadiích onemocnění je povoleno zvýšení standardní dávky.. Pacienti s dysfunkcí ledvin s GFR mají méně 50 ml / min doporučené snížení rychlosti podávání léků:
- v GFR 50-20 ml/min - první dávka - 250 mg za den, další 125 mg pro 24 hodiny, v závažných infekcí – hlavní 500 mg pro 24 hodiny, s následnými dávkami 250 mg každý 12 hodiny;
- v GFR 19-10 ml/min primární - 250 mg, následující - 125 mg pro 48 hodiny, těžké infekce - především - 500 mg, následující - 125 mg každý 12 hodiny;
- s GFR méně 10 ml/min primární 250 mg, další 125 mg, těžké infekce - primárně 500 mg, další 125 pro 24 hodiny.
Při hemodialýze by další dávky léku neměly být podávány bezprostředně po ukončení procedury.. Průběh terapie je určen průběhem onemocnění, ale doba trvání léčby po vyrovnání teplotních reakcí by měla být provedena po dobu 2-3 dnů.
Abiflox: předávkovat
Při použití velkých dávek Abifloxu se rozvinou následující typy příznaků:
- křeče,
- mdloby
- závrať,
- zvýšení QT intervalu při průchodu EKG.
Jako terapie proti předávkování přípravkem Abiflox by měla být léčba předepsána podle zjištěných příznaků.. Nebyla vyvinuta žádná specifická léčba. Hemodialýza není účinná pro odstranění účinné látky léčiva.
Abiflox: vedlejší účinky
Možné negativní reakce jsou přechodné a ustupují po přerušení léčby. V případě individuální nesnášenlivosti rozvíjet:
- alergická reakce - imunopatologický proces, projevující se přecitlivělostí imunitního systému organismu při opakované expozici alergenu na organismus dříve senzibilizovaný tímto alergenem.
- anafylaktický šok a anafylaxe (zřídka) - okamžitá alergická reakce, stav prudce zvýšené citlivosti těla, vyvíjející se opakovanou expozicí alergenu.
- fotosenzitivita - fenomén zvyšování citlivosti těla (většinu kůže a sliznic) působení ultrafialového nebo viditelného záření.
- dyspeptické projevy - narušení normální činnosti žaludku, obtížné a bolestivé trávení.
- poruchy chuti k jídlu a stolice - patologický proces v tenkém nebo tlustém střevě. Někdy je průjem nebo zácpa známkou onemocnění žaludku nebo dvanáctníku..
- psevdomembranoznыy kolitida (zřídka) - akutní zánět tlustého střeva, způsobené Clostridium difficile a vyskytující se při užívání antibiotik popř (méně často) jiné léky.
- zánět jater (zřídka) - zánětlivá onemocnění jater, obvykle virového původu.
- zvýšené jaterní testy (zřídka).
- mykóza - běžné houbové onemocnění, způsobené parazity, patogenní houby.
- eozinofilija -Stav, u kterých dochází k absolutnímu nebo relativnímu zvýšení počtu eozinofilů.
- snížení hladiny leukocytů, Destiček, neutrofilů.
- agranulocytóza - patologický stav, při kterém dochází k poklesu hladiny leukocytů (méně než 1 109/l) kvůli granulocytům (méně než 0,75 109/l) a monocyty, zvyšuje náchylnost organismu k bakteriálním a plísňovým infekcím.
- gemoliticheskaya anémie - skupina krevních chorob, vyznačující se zkrácením životního cyklu červených krvinek – erytrocytů.
- hypoglykemické jevy (u pacientů s cukrovkou) - za hypoglykémii se považuje pokles koncentrace glukózy v plazmě pod 2,2-2,8 mmol/l.
- emoční labilita - porucha a určitým způsobem i patologie nervového systému, náladový.
- duševní poruchy - stav mysli, odlišný od normálního, zdravý.
- bolest hlavy - nespecifický příznak různých onemocnění a patologických stavů, bolest v hlavě nebo krku.
- závrať - pocit nejistoty při určování polohy v prostoru, zdánlivé otáčení okolních předmětů nebo vlastního těla, pocit nestability, nerovnováha, opuštění půdy zpod nohou.
- tinnitus.
- ztráta sluchu.
- neuropatie - nezánětlivé poškození nervů.
- ztráta chuti a čichu.
- extrapyramidová porucha - komplex neurologických komplikací projevujících se motorickými poruchami, spojené s užíváním antipsychotik (antipsychotikum).
- zrakové postižení - snížená schopnost vidění v takové míře, co způsobuje problémy, neodstraňují konvenčními prostředky, jako jsou brýle nebo léky.
- zvýšená tepová frekvence.
- snížení krevního tlaku.
- porucha repolarizace myokardu - jedna z cyklických fází fungování srdečního svalu (infarkt), doprovázené obnovením elektrického náboje membrány.
- bronchospasmus - zúžení průdušek, způsobené svalovou kontrakcí v reakci na řadu faktorů, např, s bronchiálním astmatem nebo bronchitidou.
- alergická pneumonitida - neinfekční zánětlivý proces, alergický nebo idiopatický, ovlivňující intersticiální tkáň plic, extraalveolární pojivová tkáň při absenci alveolárního výpotku.
- selhání ledvin - syndrom porušení všech funkcí ledvin, což vede k narušení vody, elektrolyt, dusík a další typy metabolismu.
- porážka šlachy (Zánět šlach) - dystrofie a zánět šlachy. Často doprovází další závažná onemocnění organismu..
- artralgie - bolest kloubů, nestálý, při absenci objektivních příznaků poškození kloubů.
- myalgie - nemoc, že, především, vzniká v důsledku zánětu svalových vláken.
- raʙdomioliz - indrom, což je extrémní stupeň myopatie a je charakterizován destrukcí buněk svalové tkáně, prudké zvýšení hladiny kreatinkinázy a myoglobinu, myoglobinurie, rozvoj akutního selhání ledvin.
- hořící.
- bolestivost a zarudnutí v místě vpichu.
Abiflox: Kontraindikace
Lék se nepoužívá u lidí s vysokou citlivostí na levofloxacin nebo jiné typy chinolonů. Abiflox se nedoporučuje pacientům s epilepsií., reaktivní projevy ze šlach po zavedení chinolonů. Levofloxacin není předepisován u pediatrické věkové skupiny.
Účinek léku na rychlost reakce při řízení auta a těžkých strojů
Pacienti by měli vzít v úvahu možné nežádoucí reakce nervového systému při řízení vozidel a těžkých strojů.:
- náhlé závratě,
- prodloužená ospalost,
- rozmazané vědomí,
- problémy se zrakem a sluchem,
- nekoordinovanost při chůzi.
Abiflox: užívání léku během těhotenství a kojení
Abiflox se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení kvůli riziku negativních účinků na osteoartikulární systém plodu a novorozence.. Pokud je lék předepsán během laktace, je nutné přerušit kojení po celou dobu léčby..
Abiflox: interakce s jinými drogami a alkoholem
Kombinace látek | Akce |
Levofloxacin s teofylinem | NSAID snižují práh záchvatů během léčby |
Levofloxacin s fenbufenem | zvyšuje koncentraci levofloxacinu v krvi o 13%. |
Levofloxacin s probenecidem nebo cimetidinem | snížit vylučování levofloxacinu tím 24-34%. |
Levofloxacin s cyklosporinem | poločas cyklosporinu je prodloužen 33%, což zvyšuje riziko negativních reakcí. |
Levofloxacin s antagonisty vitaminu K | To zvyšuje pravděpodobnost vzniku krvácení |
Levofloxacin s antiarytmiky, tricyklická antidepresiva, makrolidami | při současném použití vede k prodloužení QT intervalu |
Levofloxacin s alkalickými roztoky a heparinem | Zakázáno |
Levofloxacin s izotonickým roztokem chloridu sodného, dextróza 5%, Ringerův roztok a roztoky pro parenterální výživu | Povoleno |
Abiflox: farmakologický účinek
Abiflox je antimikrobiální látka ze skupiny fluorochinolonů. Lék má inhibiční účinek na komplex DNA hydrázy a topomerázy IV, což vede k narušení syntézy bakteriálních buněk a vede ke smrti mikrobiálního agens. Vzhledem k mechanismu účinku léku, postrádá zkříženou rezistenci mezi jinými skupinami antimikrobiálních látek, ale existuje mezi skupinami fluorochinolonů.
Droga je aktivní v poměru k gramům (+) aerobní: Staph.saprophyticus, Strep, Skupina C, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
aerobních gramů (-) mikroorganismy: Burkholderia cepací, Eikenella corrodens, H. chřipky, parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providence; anaerobní peptostreptokoky, chlamydie, legionella, mykoplazmata, ureaplasma.
Po infuzi se leofloxacin hromadí v bronchiálním sekretu a průduškách, plicní tkáně, moč, minimální v mozkomíšním moku. Příprava 40% se váže na krevní bílkoviny. Mírně metabolizován v játrech. Poločas rozpadu – 6-8 hodiny. Vylučuje se ledvinami 85%.
Klinické limity MIC EUCAST pro levofloxacin (20.06.2006):
Patogen | Citlivý | odporový |
Enterobacteriaceae | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
S.pneumoniae | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. chřipky M.catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Mezní hodnoty, nesouvisející s druhy | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
CLSI doporučené limity MIC a diskové difuze pro levofloxacin (M100-S17, 2007):
Patogen | Citlivý | odporový |
Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Ne Enterobacteriaceae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ug / ml ≥19 mm | ≥ 4 ug / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp.. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
H. chřipky M.catarrhalis | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Beta-hemolytickáto jeStreptococcus | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Abiflox: farmakokinetika
Vstřebávání
Není žádný významný rozdíl ve farmakokinetice levofloxacinu po intravenózním a perorálním podání..
Po intravenózním podání se léčivo hromadí v bronchiální sliznici a bronchiální sekreci plicní tkáně. (koncentrace v plicích převyšuje koncentraci v krevní plazmě), Moč. Levofloxacin se špatně dostává do mozkomíšního moku.
Rozdělení
O 30 – 40% levofloxacin se váže na sérový protein. Kumulativní účinek levofloxacinu při podání 500 mg 1 jednou denně opakované použití prakticky chybí. Existuje mírný, ale očekávaný kumulativní účinek po aplikaci dávek dle 500 mg dvakrát denně. Ustálený stav je dosažen uvnitř 3 dnů.
Průnik do tkání a tělesných tekutin
Průnik do bronchiální sliznice, bronchiální sekrece plicní tkáně (BSTL)
Maximální koncentrace levofloxacinu v bronchiální sliznici a bronchiální sekreci plic po aplikaci 500 mg orálně byly 8,3 g / a g 10,8 g / ml. Tyto ukazatele byly dosaženy do jedné hodiny po užití léku..
Průnik do plicní tkáně
Maximální koncentrace levofloxacinu v plicních tkáních po aplikaci 500 mg orálně byly přibližně 11,3 g / g a byly dosaženy prostřednictvím 4 – 6:00 po užití drogy. Koncentrace v plicích převyšuje koncentraci v krevní plazmě.
Průnik do obsahu bubliny
Maximální koncentrace levofloxacinu 4,0 – 6,7 g / ml na protažený obsah bubliny 2 – 4:00 po podání léku 3 dny podávání léku v dávkách 500 mg 1 jednou nebo dvakrát denně, resp.
Průnik do mozkomíšního nervu (páteřní) tekutina
Levofloxacin špatně proniká do CSF..
Průnik do tkáně prostaty
Po aplikaci 500 mg levofloxacinu 1 jednou denně po dobu 3 dnů dosáhly průměrné koncentrace ve tkáni prostaty 8,7 g / g, 8,2 g / a g 2,0 g / g respektive skrz 2:00, 6:00 na 24 hodiny; poměr průměrné koncentrace prostaty / plazma byla 1,84.
Koncentrace v moči
Průměrná koncentrace v moči 8 – 12:00 po jednorázové perorální dávce 150 mg, 300 mg nebo 500 mg levofloxacinu byly 44 mg / l, 91 mg / a l 200 mg / l, v daném pořadí.
Metabolismus
Levofloxacin je metabolizován ve velmi malé míře, metabolity jsou dismethyl-levofloxacin a levofloxacin N-oxid. Těchto metabolitů je méně než 5% množství přípravy, který se vylučuje močí. Levofloxacin je stereochemicky stabilní a nepodléhá inverzi chorální struktury.
Závěr
Po podání a podání je levofloxacin vylučován z krevní plazmy poměrně pomalu. (poločas rozpadu je 6 – 8:00). Vylučuje se obvykle ledvinami (85% podané dávky).
Není žádný významný rozdíl ve farmakokinetice levofloxacinu po intravenózním a perorálním podání., což znamená, že, že tyto cesty (orální a intravenózní cesty podávání) jsou zaměnitelné.
Abiflox: složení a vlastnosti
Struktura
Účinná látka - levofloxacin. IN 100 ml roztoku léčiva obsahuje 500 mg levofloxacinu.
Pomocné látky:
- Anhydrid glukózy,
- jíst při večeři,
- Anhydrid kyseliny citronové,
- voda na injekci,
- zředěná kyselina chlorovodíková.
Forma produktu
infuzní roztok dle 100 ml / 500 mg v lahvičkách č. 1.
Skladovací podmínky
Doporučený režim úložiště až 25 stupňů Celsia. Skladováno mimo přímé sluneční světlo, Chraňte před mrazem.
Abiflox: obecná informace
- Prodejní formulář: volně prodejný
- Aktuální informace: Levofloxacin