СТАЛЕВО

Material actiu: Levodopa, La entacapona, Carbidopa
Quan ATH: N04BA03
CCF: De antidrogues – комбинация предшественника допамина с ингибитором периферической допа-декарбоксилазы и ингибитором Komt
ICD-10 codis (testimoni): G20, G21
Quan CSF: 02.06.01.01.02
Fabricant: Orion Corporation ORION PHARMA (Finlàndia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert коричневато-красного или серовато-красного цвета, rodó, lenticular, sense risc, с нанесенным кодом “LCE 50” en un costat.

Excipients: midó de blat de moro, manitol, Croscarmelosa de sodi, povidona, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro, estearat de magnesi, polisorbat 80, glicerol 85%, Aigua purificada, etanol 96%.

30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
100 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-овальные, lenticular, sense risc, с нанесенным кодом “LCE 100” en un costat.

Excipients: midó de blat de moro, manitol, Croscarmelosa de sodi, povidona, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro, estearat de magnesi, polisorbat 80, glicerol 85%, Aigua purificada, etanol 96%.

30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
100 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, lenticular, sense risc, с нанесенным кодом “LCE 150” en un costat.

Excipients: midó de blat de moro, manitol, Croscarmelosa de sodi, povidona, estearat de magnesi.

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro, estearat de magnesi, polisorbat 80, glicerol 85%, Aigua purificada, etanol 96%.

30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
100 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы – метаболического предшественника допамина, карбидопы – ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона – ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (Komt).

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, qual, No obstant això, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, que indirectament condueix a un augment en la quantitat de levodopa, entrar al CNS.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (Komt) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-UMD).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Farmacocinètica

Levodopa

Absorció i distribució

Быстро, но не полностью (20-30% de la dosi) absorbit des del tracte gastrointestinal. menjar, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание.

C_màx arribat després de la ingestió per 2-3 no. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33%.

Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%). V_d – 1.6 l / kg.

Metabolisme i excreció

Активно метаболизируется во всех тканях при помощи допа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до допамина, norepinefrina, эпинефрина и 3-О-метилдопы. 75% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 no. В неизмененном виде выводится с мочой (35% per 7 no) i excrements. Общий клиренс леводопы 0.55-1.38 l/kg/h.

T_1/2 és 0.6-1.3 no.

Carbidopa

Absorció i distribució

По сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%.

Индивидуальная биодоступность составляет 40-70%.

Entre els metabòlits, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T_1/2 és 2-3 no.

Metabolisme i excreció

Биотрансформируется в печени до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% excretat en l'orina. Entre els metabòlits, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. T_1/2 és 0.6-1.3 no.

La entacapona

Absorció i distribució

S'absorbeix ràpidament des del tracte gastrointestinal. C_màx при однократном приеме внутрь достигается через 1 no. Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 mg).

Associada amb la proteïna de plasma en 98%, principalment a l'albúmina; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (inclòs. warfarina, кислота салициловая, fenilbutazona, diazepam). V_d – 0.27 l / kg.

Metabolisme i excreció

Gairebé completament metabolitzats. Efecte tractada “primer passi” a través del fetge, небольшое количество энтакапона, que (I)-isòmer, Es converteix en (D')-isòmer (aproximadament 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита – конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью – en 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 l/kg/h. T_1/2 és 0.4-0.7 no.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 any) и более пожилого (65-75 anys) возраста одинаковы.

Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, i una fase d'eliminació.

Insuficiència renal no afecta la farmacocinètica de entacapona. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

Testimoni

— болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) on, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral, independentment del menjar, без деления таблетки на части.

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg o 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 llengüeta. любой дозировки. La dosi màxima diària – 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 mg carbidopa (partits 10 llengüeta. Сталево 150/37.5/200 mg).

При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).

Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: atàxia, entumiment, Trizm, активация латентного синдрома Хорнера, discinèsia (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), giperkineziya, bradikineziâ (феномен “включение-выключение”), ухудшение симптомов паркинсонизма, Espasme nictitant, bruxisme; somnolència, mareig, mal de cap, anorèxia, confusió, insomni, malsons, al·lucinacions, excitació, ansietat, eufòria; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

Per part de l'òrgan de la visió: diplopia, размытое зрительное восприятие, midriasi, crisi oculógiras.

Sistema cardiovascular: arítmia, hipotensió ortostàtica, hipertensió arterial, flebitis.

Des del sistema digestiu: boca seca, sabor amarg a la boca, nàusea, vòmits, baveig, disfàgia, Ikotech, боли и дискомфортные ощущения в животе, restrenyiment, diarrea, flatulència, ощущение жжения на языке, sagnat gastrointestinal, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, hepatitis.

Reaccions dermatològiques: enrogiment de la pell, ощущение приливов крови, hiperhidrosi, изменение цвета пота (enfosquiment), pèrdua de cabell, эритематозные или макулоподобные высыпания, urticària.

Des del sistema urinari: retenció urinària, incontinència urinària, decoloració de l'orina, priapisme.

El sistema respiratori: mal de pit, dispnea.

Des del sistema hematopoètic: anèmia (inclòs. hemolític), trombocitopènia, agranulocitosi.

Un altre: debilitat, fatiga, disfonija, Melanoma maligne..

Contraindicacions

- Expressat fetge humà;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Feocromocitoma;

— совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (per exemple,, фенелзин, tranilcipromina);

— совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В;

— злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (inclòs. història).

- Infància i adolescència fins 18 anys;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, asma, malalties del fetge, malaltia de ronyó; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal; convulsions (història), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; Obert-glaucome. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D₂-receptors); antidepressius tricíclics, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (paroxetina).

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs (excepte, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) i la lactància.

Precaucions

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

Abans de la droga anestèsia general planificada pot prendre fins, fins que es va permetre la ingesta oral del pacient.

В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, ronyó, Cardiovascular. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

При замене Сталево на терапию леводопа + carbidopa (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 mg.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

Sobredosi

Els símptomes: augment de la gravetat dels efectes secundaris.

Tractament: hospitalització, rentat gàstric, administració de carbó activat, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; si és necessari – антиаритмическая терапия.

Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

Interaccions Amb La Drogues

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), fenitoïna, papaverina.

При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов.

Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, diazepamom, ibuprofèn.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Durada – 3 any.