Levodopa

Quan ATH:
N04BA01

Accions farmacològiques

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. No penetra el SNC, A més, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazida), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmacocinètica

Si ingestió és ràpidament absorbit el tracte digestiu. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 1-2 hores després de la ingestió.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Sobre 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 no.

Testimoni

Malaltia de Parkinson, Síndrome de Parkinson (excepte parkinsonisme, вызванного нейролептиками).

Règim de dosificació

Individual. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / dia, средние терапевтические дозы – 4-5 g / dia. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

La dosi màxima diària: ingestió – 8 g.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: sovint – hipotensió ortostàtica, Arítmia.

Des del sistema digestiu: sovint – nàusea, vòmits, anorèxia, dolor epigàstric, disfàgia, acció ulcerogénica (en pacients predisposats).

SNC: sovint – moviment espontani, trastorns del son, ažitaciâ, mareig; rarament – depressió.

Des del sistema hematopoètic: rarament – leucopènia, trombocitopènia.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Contraindicacions

Expressions del fetge, ronyó, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, psicosi severa, zakrыtougolynaya glaucoma, melanoma, повышенная чувствительность к леводопе, infància.

Embaràs i lactància

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Precaucions

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, lleuger, эндокринной системы, Cardiovascular, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, ritme cardíac anormal; при психических нарушениях, malalties del fetge, úlcera pèptica, osteomalàcia; en pacients amb malalties, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (inclòs. asma bronquial), agents antihipertensius.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (a excepció de la MAO-B inhibidor) no recomanat, так как возможны нарушения кровообращения, inclòs. hipertensió arterial, excitació, batec del cor, enrogiment de la cara, mareig.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

В период применения леводопы следует избегать деятельности, pel que requereixen d'alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Mentre que l'ús d'antipsicòtics (neurolèptics) derivats de butirofenona, dyfenylbutylpyperydyna, tioxanten, fenotiazines, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (a excepció de la MAO-B inhibidor) possibles trastorns circulatoris. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; amb mitjans per l'anestèsia – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, clonidina, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.