Siʙutramin

Quan ATH:
A08AA10

Característica.

Clorhidrat de sibutramina monohidrat: pols cristal·lina de color blanc a cremós. Solubilitat en aigua: 2,9 mg / ml a pH 5,2. Factor de distribució (octanol/aigua): 30,9 (pH 5,0). Pes molecular 334,33.

Accions farmacològiques.
Anorexigènic.

Sol·licitud.

Teràpia de suport complexa per a pacients amb sobrepès amb obesitat alimentària amb un índex de massa corporal de 30 kg / m² o més o amb un índex de massa corporal de 27 kg / m² i mes, però en presència d'altres factors de risc, causada per un excés de pes corporal (tipus de diabetis mellitus 2, dislipoproteinemia).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, presència de causes orgàniques d'obesitat, anorèxia nerviosa o bulímia nerviosa, malaltia mental, Síndrome de Gilles de la Tourette, malaltia de l'artèria coronària, insuficiència cardíaca descompensada, cardiopatia congènita, malaltia arterial perifèrica oclusiva, taquicàrdia, arítmia, malalties cerebrovasculars (carrera, atacs isquèmics transitoris), hipertensió arterial (D' >145/90 mmHg.), hipertiroïdisme, malaltia hepàtica o renal severa, hiperplàsia prostàtica benigna, acompanyat de la presència d'orina residual, feocromocitoma, glaucoma, farmacològic establert, addicció a les drogues i l'alcohol, administració simultània o període inferior 2 setmanes després d'aturar els inhibidors de la MAO o altres fàrmacs, que actua sobre el sistema nerviós central (inclòs. Els antidepressius, neurolèptics, Treattòfanes), així com altres medicaments per a la pèrdua de pes.

S'apliquen restriccions.

Epilèpsia, tic motor-verbal (contraccions musculars involuntàries, trastorn de l’articulació), nens i vellesa (seguretat i eficàcia d'ús en nens fins a 18 anys i en persones grans 65 anys a ser determinats).

Embaràs i lactància.

No recomanat durant l'embaràs (No s'han realitzat estudis adequats i estrictament controlats en dones).

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Desconegut, la sibutramina i els seus metabòlits passen a la llet materna?. No es recomana l'ús durant la lactància.

Efectes secundaris.

En estudis controlats amb placebo 9% pacients, rebent sibutramina (n=2068) i 7% pacients, placebo (n=884), aturar el tractament per efectes secundaris.

En estudis controlats amb placebo, l'efecte secundari més comú va ser la boca seca, anorèxia, insomni, restrenyiment, mal de cap.

Els següents són els efectes secundaris, que es van observar en pacients, prenent sibutramina, amb una freqüència ≥1% o més sovint, que el placebo. Al costat del nom hi ha la freqüència d'aparició d'aquest efecte secundari en el grup que pren sibutramina, dades semblants entre parèntesis en el grup placebo.

Cos en general: mal de cap- 30,3% (18,6%), mal d'esquena - 8,2% (5,5%), síndrome semblant a la grip - 8,2% (5,8%), lesió accidental - 5,9% (4,1%), astènia - 5,9% (5,3%), dolor abdominal - 4,5% (3,6%), dolor al pit - 1,8% (1,2%), dolor de coll - 1,6% (1,1%), reaccions al·lèrgiques - 1,5% (0,8%).

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): taquicàrdia - 2,6% (0,6%), vasodilatació (enrogiment de la pell amb una sensació de calor) - 2,4% (0,9%), migranya - 2,4% (2,0%), hipertensió / augment de la pressió arterial - 2,1% (0,9%), batec del cor - 2,0% (0,8%).

Des del tracte digestiu: anorèxia - 13,0% (3,5%), restrenyiment - 11,5% (6,0%), augment de la gana - 8,7% (2,7%), nàusees - 5,9% (2,8%), dispèpsia - 5,0% (2,6%), gastritis - 1,7% (1,2%), set - 1,7% (0,9%), vòmit - 1,5% (1,4%), exacerbació de les hemorroides - 1,2% (0,5%).

A la part del sistema múscul-esquelètic: artralgia- 5,9% (5,0%), miàlgia - 1,9% (1,1%), tendosinovitis 1,2% (0,5%), malalties de les articulacions - 1,1% (0,6%).

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: boca seca - 17,2% (4,2%), insomni - 10,7% (4,5%), mareig - 7,0% (3,4%), nerviosisme - 5,2% (2,9%), alarma - 4,5% (3,4%), depressió - 4,3% (2,5%), parestèsia - 2,0% (0,5%), somnolència - 1,7% (0,9%), emoció - 1,5% (0,5%), labilitat emocional - 1,3% (0,6%), canvi de gust - 2,2% (0,8%), malalties de l'oïda - 1,7% (0,9%), dolor d'orella - 1,1% (0,7%).

Des del sistema respiratori: rinitis - 10,2% (7,1%), faringitis - 10,0% (8,4%), sinusitis - 5,0% (2,6%), augment de la tos - 3,8% (3,3%), laringitis - 1,3% (0,9%).

Per a la pell: erupció - 3,8% (2,5%), suant - 2,5% (0,9%), Herpes Simple - 1,3% (1,0%), acne - 1,0% (0,8%).

Amb el sistema genitourinari: dismenorrea - 3,5% (1,4%), infeccions del tracte urinari - 2,3% (2,0%), candidiasi vaginal - 1,2% (0,5%), metrorràgia - 1,0% (0,8%).

Un altre: edema generalitzat - 1,2% (0,8%).

Cooperació.

Els inhibidors de l'oxidació microsomal, inclòs. Inhibidors del citocrom P450 del CYP3A4 (ketoconazol, Eritromicina, ciclosporina, etc.) reduir l'eliminació de la sibutramina. Fons, amb activitat serotoninèrgica, augmenta el risc de desenvolupar la síndrome serotoninergica (ažitaciâ, Transpiració, diarrea, febre, arítmia, convulsions, etc.).

Sobredosi.

Els símptomes: augment de la gravetat dels efectes secundaris, més sovint - taquicàrdia, augment de la pressió arterial, mal de cap i marejos.

Tractament: administració de carbó activat, teràpia simptomaticheskaya, el seguiment de les funcions vitals, amb augment de la pressió arterial i taquicàrdia - prescriure beta-bloquejants.

Dosificació i Administració.

Dins, 1 un cop al dia (demà), la dosi inicial és 10 mg (mala Portabilitat pot rebre 5 mg); en cas d'eficàcia insuficient a través 4 setmana s'augmenta la dosi a 15 mg / dia. Durada del tractament - 1 Any.

Precaucions.

Cal controlar la pressió arterial i la freqüència del pols cada cop 2 primera setmana 2 mes de tractament i després - 1 un cop al mes. En pacients amb hipertensió arterial a nivells de pressió arterial >145/90 mmHg. el control s'ha de fer amb més cura i més sovint, i en cas d'augmentar el doble de la pressió arterial >145/90 mmHg. el tractament s'ha d'interrompre. L'aparició de dolor al pit durant la teràpia, dispnea progressiva (insuficiència respiratòria) i l'edema de les extremitats inferiors poden indicar el desenvolupament d'hipertensió pulmonar (en aquest cas, cal consultar un metge).

No es recomana l'ús concomitant de fàrmacs, allargant l'interval QT (astemizol, terfenadina, fàrmacs antiarítmics i altres), mitjà, que conté efedrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina et al. (perill d'augment de la pressió arterial i augment de la freqüència cardíaca), així com altres fàrmacs anorexigènics amb un mecanisme d'acció central. S'ha de tenir precaució en el context d'hipopotasèmia.- i hipomagnesèmia, per a la disfunció hepàtica i renal lleu a moderada.

Les dones en edat fèrtil han d'utilitzar un mètode anticonceptiu adequat durant el tractament.

S'apreciarà, que la sibutramina pot reduir la salivació i promoure el desenvolupament de la càries dental, malalties periodontals, candidiasi i molèsties bucals. Durant el tractament es recomana limitar el consum d'alcohol.

No s'ha d'utilitzar durant els conductors de vehicles i persones, habilitats es relacionen amb l'alta concentració de l'atenció.

Precaucions.

L'aplicació només és possible en aquests casos, quan tots els altres esdeveniments, destinada a reduir el pes corporal, ineficaç. El tractament s'ha de dur a terme sota la supervisió d'un metge, amb experiència en la correcció de l'obesitat com a part de la teràpia complexa (dieta, canviar els hàbits alimentaris i l'estil de vida, augmentant l'activitat física). Període de dosi 15 mg ha de ser limitat en el temps.

Cooperació