RUMIKOZ

Material actiu: El itraconazol
Quan ATH: J02AC02
CCF: Agent antifúngic
ICD-10 codis (testimoni): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Quan CSF: 08.01.01
Fabricant: OAO Valenta FARMACÈUTICA (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Càpsules с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, mida №0; contingut de càpsules – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Excipients: gipromelloza, poloxámero (Lutrol), midó de blat, sacarosa.

Composició de càpsules de gelatina dura: gelatina, Diòxid de titani, groc quinolina, vermell d'òxid de ferro, negre d'òxid de ferro, желтый закатный, azoruʙin.

5 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
6 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Синтетический противогрибковый препарат широкого спектра действия, derivat de triazole. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

El itraconazol actiu contra dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., albicans включая Candida, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также в отношении других дрожжевых и плесневых грибов.

Farmacocinètica

Absorció

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. C_màx plasma per aconseguir 3-4 hores després de la ingestió.

Distribució

L'administració crònica de C_ss Va aconseguir dins 1-2 setmanes. C_ss Plasma itraconazol través 3-4 hores després de l'administració de 0.4 ug / ml (100 En rebre mg 1 temps / dia), 1.1 ug / ml (200 En rebre mg 1 temps / dia) i 2 ug / ml (200 En rebre mg 2 vegades / dia).

Unió a proteïnes plasmàtiques és 99.8% с белками плазмы.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, ronyó, fetge, ossos, estómac, melsa, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, en 4 раза превышает его накопление в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 setmanes després d'aturar de 4 setmanes de tractament; в слизистой оболочке влагалища – durant 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg/dia i 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения препаратом в дозе 200 mg 2 vegades / dia. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 mesos després de 3 mesos de teràpia. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Metabolisme

Es metabolitza al fetge amb la formació de metabòlits actius, один из которых – гидроксиитраконазол оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Deducció

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T_1/2 de 24-36 no.

L'excreció en la femta és de 3% a 18% dosi. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Sobre 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 de la setmana.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (per exemple,, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) возможно снижение биодоступности препарата.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T_1/2 итраконазола увеличен.

Testimoni

- La tinya;

- Queratitis micòtica;

- L'onicomicosi, causada per dermatòfits i / o llevats i floridures;

- Micosis sistèmica: aspergilosis sistèmica i candidiasi; kryptokokkoz, incloent la meningitis criptocòcica (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом ЦНС Румикоз^® следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); histoplasmosi; esporotricosi; La paracoccidioidomicosis; blastomicosis; другие системные или тропические микозы;

— кандидоз с поражением кожи или слизистых (inclòs. candidiasi vulvovaginal);

— глубокие висцеральные кандидозы;

- Chromophytosis.

Règim de dosificació

Препарат назначают внутрь после еды.

Taula 1.

La biodisponibilitat de itraconazol oral pot ser reduïda en alguns pacients amb alteracions de la immunitat, per exemple,, en pacients amb neutropènia, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

L'onicomicosi, causada per dermatòfits i / o llevats, плесневыми грибами

La teràpia de pols

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза^® per 200 mg 2 vegades / dia (per 2 tapes. 2 vegades / dia) durant 1 de la setmana (таблица 2).

Per al tractament de грибковых поражений ногтевых пластинок кистей recomanat 2 tipus de canvi.

Per al tractament de грибковых поражений ногтевых пластинок стоп recomanat 3 tipus de canvi.

L'interval entre cursos, durant el qual no hagi de prendre el medicament, és 3 de la setmana. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, com el nou creixement de la ungla.

Taula 2.

La teràpia contínua

En поражении ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей dosi de 200 mg / dia, продолжительность лечения – 3 Mesos.

Выведение Румикоза^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, que a partir de plasma. Així, Efectes clínics i micològics òptims s'obtenen a través de 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Les infeccions fúngiques sistèmiques

Les dosis recomanades varien en funció del tipus d'infecció.

Taula 3.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: dispèpsia, nàusea, vòmits, disminució de la gana, dolor abdominal, diarrea, restrenyiment, augments reversibles dels enzims hepàtics, hepatitis; rarament – toxicitat hepàtica severa, inclòs. Els casos d'insuficiència hepàtica aguda amb un desenllaç fatal.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, perifericheskaya neuropatia.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor, urticària, angioedema; rarament – eritema multiforme exudativo (Síndrome de Stevens-Johnson).

Reaccions dermatològiques: alopècia, fotosensibilitat.

Un altre: irregularitats menstruals, kaliopenia, síndrome edematós, insuficiència cardíaca congestiva i edema pulmonar, coloració de l'orina de color fosc, giperkreatininemiя.

Contraindicacions

— одновременное с Румикозом^® l'ús de medicaments, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4, которые способных увеличивать интервал QT (terfenadina, astemizol, mizolastin, cisaprida, dofetilid, quinidina, pimozid, левометадон, sertindol); ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (simvastatina, lovastatina); мидазолама и триазолама (oralment); препаратов алкалоидов спорыньи (digidroergotamin, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат у детей, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, с заболеваниями печени (inclòs. сопровождающимися печеночной недостаточностью), en la insuficiència renal crònica.

Embaràs i lactància

При беременности препарат следует назначать только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de deixar d'alletar.

Les dones en edat fèrtil, принимающим итраконазол, ha d'utilitzar mètodes anticonceptius adequats durant el curs de tractament fins a l'aparició de la primera menstruació després de la seva finalització.

Precaucions

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, normalitzar fins a la següent infusió.

Detectat, itraconazol té un efecte inotròpic negatiu. Els casos d'insuficiència cardíaca, связанных с приемом Румикоза^®. Поэтому препарат не назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, excepte, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Els antagonistes del calci poden tenir efecte inotròpic negatiu, que poden exacerbar aquest efecte itraconazol; итраконазол способен замедлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов требуется осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью возможно снижение биодоступности итраконазола, в таких случаях может потребоваться коррекция дозы.

A baixa acidesa de l'absorció gàstrica de itraconazol es trenca. Pacients, rebre antiàcids (per exemple,, hidròxid d'alumini), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Румикоза^®. Пациентам с ахлоргидрией, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении Румикоза^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, иногда с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Это наблюдалось у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, i en pacients, получавших другие лекарственные средства, posseir hepatotòxics. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Румикоз^®.

El tractament s'ha d'interrompre en cas de neuropatia, которая может быть связана с приемом Румикоза^®.

No hi ha evidència d'hipersensibilitat creuada amb itraconazol i altres antifúngics azoles. Румикоз^® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азоловым противогрибковым средствам.

En els pacients amb alteracions de la immunitat (SIDA, состояние после трансплантации органов, neutropènia) может потребоваться увеличение дозы Румикоза^®.

Utilització a Pediatria

Румикоз^® не следует назначать детям, excepte, когда ожидаемая польза терапии превосходит возможный риск.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Efectes sobre la capacitat per conduir el cotxe i treballar amb la tècnica no es va observar.

Sobredosi

Данные о случаях передозировки препарата Румикоз^® no.

Tractament: при случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, si és necessari, assignar carbó activat. Итраконазол не выводится из организма при гемодиализе. No hi ha un antídot específic.

Interaccions Amb La Drogues

Drogues, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Preparatius, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

Drogues, afectant el metabolisme de itraconazol

Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. En una aplicació amb rifampicina, rifabutinom, fenitoïna, karʙamazepinom, изониазидом, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата (одновременное применение Румикоза^® с данными препаратами не рекомендуется).

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, tals com ritonavir, indinavir, claritromicina i эritromitsin, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Efecte de itraconazol sobre el metabolisme d'altres fàrmacs

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, что может приводить к усилению или пролонгированию их действия, inclòs. efectes secundaris. После прекращения лечения препаратом Румикоз^® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует учитывать при необходимости комбинированной терапии.

Preparatius, que no pot ser administrat simultàniament amb l'itraconazol

Bloquejadors dels canals del calci, помимо возможного фармакокинетического взаимодействия, связанного с общим CYP3A4-опосредованным метаболизмом, способны оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать аналогичный эффект, mostrat per itraconazol.

Preparatius, en el qual l'assignació ha de controlar les seves concentracions en plasma, acció, efectes secundaris

- Anticoagulants orals;

- Inhibidors de la proteasa del VIH (ritonavir, indinavir, saquinavir);

— противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, busulfán, docetaxel, trimetrexato);

— блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, verapamil), Isoenzim CYP3A4 metabolyzyruyuschyesya;

— иммунодепрессивные средства (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus);

— ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Isoenzim CYP3A4 metabolyzyruyuschyesya;

— некоторые ГКС (ʙudezonid, дексаметазон и метилпреднизолон);

- Altres preparats: La digoxina, Carbamazepina, buspirona, alfentanilo, alprazolam, ʙrotizolam, мидазолам для в/в введения, rifabutina, eʙastin, reboxetina, цилостазол, disopiramida, eletriptan, galofantrin, репаглинид.

При необходимости одновременного применения с Румикозом^® может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином, флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и пропранололом, imipramina, diazepamom, cimetidina, La indometacina, толбутамидом, сульфаметазином при связывании с белками плазмы.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, sec, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any.