eletriptan

Quan ATH:
N02CC06

Accions farmacològiques

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, en particular, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmacocinètica

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). La biodisponibilitat absoluta d'aproximadament el 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 no.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

En estudis in vitro mostren, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identificirovano 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inactiu) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 no, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% de l'aclariment total; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, principalment, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h a 5.7 no.

En pacients amb insuficiència hepàtica (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Testimoni

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Règim de dosificació

És l'interior. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

La dosi màxima diària és 160 mg.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: ощущение тепла или приливы жара к лицу, batec del cor, taquicàrdia, mal de pit, augment de la pressió arterial.

Des del sistema nerviós central i perifèric: somnolència, mareig, parestèsia, mal de cap, gipesteziya, augment de la transpiració, sensació “coma” a la gola.

A la part del tracte digestiu: mal de panxa, boca seca, nàusea, dispèpsia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: miastènia, miàlgia.

El sistema respiratori: faringitis.

Reaccions al·lèrgiques: erupció, picor, urticària.

Contraindicacions

Hepàtica greu, hipertensió no controlada, CHD (inclòs. Angina de Prinzmetal, infart de miocardi, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, Silent malaltia vascular perifèrica, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, la infància i l'adolescència fins 18 anys, повышенная чувствительность к элетриптану.

Precaucions

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

eletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 мг и более (en l'interval de dosi terapèutica) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении с эритромицином (1 g) i ketokonazolom (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.