Альфакальцидол

Quan ATH:
A11CC03

Característica

Аналог витамина D₃.

Cristalls incolors o pols cristal·lina blanca. Pràcticament insoluble en aigua, lleugerament soluble en etanol, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Pes molecular 400,64.

Accions farmacològiques

Metabolisme calci-fòsfor Reguladora.

Sol·licitud

Hypo- и авитаминоз витамина D (Prevenció i tractament), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: osteomalàcia, osteoporosi, остеопатия (inclòs. Després de trasplantament de ronyó, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (inclòs. парентеральное, вегетарианская диета), malabsorció, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), alcoholisme, insuficiència hepàtica, cirrosi del fetge; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); icterícia mecànica, malalties gastrointestinals (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, Malaltia de Crohn), быстрое похудание, embaràs (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), lactància; Factor, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции.

Contraindicacions

Hipersensibilitat, hipercalcèmia, гипервитаминоз D, osteodistrofia renal amb hiperfosfatemia (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

S'apliquen restriccions

Aterosclerosi, tuberculosi pulmonar (forma activa), sarcoïdosi o un altre granulomatosi, insuficiència cardíaca, falla renal crònica, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, edat avançada (pot promoure l'aterosclerosi), infància.

Embaràs i lactància

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, tk. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Els nounats, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Efectes secundaris

Metabolisme: hipercalcèmia, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

Des del tracte digestiu: restrenyiment (чаще у детей и подростков), diarrea, sequedat de la mucosa oral, set, disminució de la gana, sabor metàl·lic a la boca, nàusees o vòmits (чаще у детей и подростков), molèsties a epigastri, незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме, pancreatitis.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: fatiga, debilitat generalitzada, somnolència, mal de cap, psicosi, conjuntivitis (ulls vermells, segle, secreció en els ulls), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, rinorrea.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): augment de la pressió arterial, alteració del ritme cardíac.

Amb el sistema genitourinari: помутнение мочи, deteriorament de la funció renal, поллакиурия/никтурия, poliúria, disminució de la libido.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció cutània.

Un altre: miàlgia, artràlgia, calcificació ectòpica, febre, pèrdua de pes.

Cooperació

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Els inductors d'enzims microsomals hepàtics (anticonvulsius, inclòs. fenitoïna, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Colestiramina, colestipol, sucralfat, antiàcids, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, suplements de calci, Primer ministre, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, tocoferol, vitamina C, àcid pantotènic, tiamina, riboflavina. La calcitonina, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Sobredosi

Симптомы гипервитаминоза vitamina D: d'hora, обусловленные гиперкальциемией, — боль в костях, restrenyiment, diarrea, somnolència, boca seca, mal de cap, polidípsia, поллакиурия/никтурия, poliúria, ritme cardíac irregular, disminució de la gana, sabor metàl·lic a la boca, dolor muscular, nàusees o vòmits, picor, cansament o debilitat inusual. Поздние симптомы гипервитаминоза D, обусловленные гиперкальциемией: dolor d'ossos, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, proteïnúria, leucocitúria), conjuntivitis, disminució de la libido, calcificació ectòpica, febre, повышение давления, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, picor a la pell, somnolència, disminució de la gana, dolor muscular, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), psicosi (изменения психики и настроения), rinorrea, pèrdua de pes. Симптомы хронической интоксикации витамином D: calcificació dels teixits tous, ronyó, lleuger, vasos sanguinis, hipertensió arterial, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.

Tractament: eliminació de la droga. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (diüresi forçada), diürètics de nansa, glюkokortikoidov, бифосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Dosificació i Administració

Dins, JO /. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Dins, adult: la dosi inicial 1 mg / dia, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

B /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (durant 30 de). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). La dosi inicial és 1 g, максимальная — 6 мкг на диализ, però no més 12 mcg durant 1 Sol.

Precaucions

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, especialment en la insuficiència renal crònica. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. S'apreciarà, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. Nens, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Cooperació