Зафирлукаст

Когато ATH:
R03DC01

Характеристика.

White или бледожълт аморфен прах, Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в метанол и слабо разтворим в тетрахидрофуран, диметил сулфоксид и ацетон.

Фармакологично действие.
Противовъзпалителни, антиастматично, предупреждение бронхоспазъм.

Приложение.

Бронхиална астма лека до умерена тежест (предотвратяване на атаки и поддържащо лечение), вкл. след неуспех на бета-стимуланти.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност, цироза на черния дроб, Деца на възраст до 5 години (Безопасността и ефикасността не са определени).

Бременност и кърмене.

Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода.

Категория действия на плод по FDA — B. (Изучаването на репродукцията при животни не показват риск от нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са го направили.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: безсъние, главоболие, слабост.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): рядко - хематом контузии, кървене, вкл. hypermenorrhea, тромбоцитопения; много рядко - агранулоцитоза.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, болка в корема; рядко - симптоматично хепатит, вкл. с хипербилирубинемия, хипербилирубинемия без повишаване на чернодробните трансаминази; много рядко - чернодробна недостатъчност и фулминантен хепатит.

От страна на опорно-двигателния апарат: редко — артралгия, миалгия.

За кожата: кожен обрив (вкл. везикулозна), сърбеж по кожата.

Алергични реакции: копривна треска; рядко - ангиоедем.

Друг: повишена честота на инфекции при пациенти в напреднала възраст (7,8%).

Сътрудничество.

Концентрацията в плазмата се увеличава зафирлукаст (аз н 1,5 пъти) ацетилсалицилова киселина, намаляване - еритромицин (На 40%) и теофилин (около 30%). Комбинацията с варфарин удължи протромбиновото време 35%. В пушене пациенти може да повиши клирънса на зафирлукаст на 20%.

Дозиране и приложение.

Вътре, за 1 час преди хранене или 2 часа след хранене; възрастни и деца над 12 години - 20 мг 2 веднъж дневно (към 80 мг на ден 2 допускане). Деца 5-11 години - 10 мг 2 веднъж дневно.

Предпазни мерки.

Вие не може да се прилага за облекчаване на бронхоспазъм. Не присвоите човешкия черен дроб.

За да се постигне ефектът на терапията трябва да бъде постоянна, дълго и продължава по време на обостряне. Внезапното преустановяване или намаляване на дозата на пероралните кортикостероиди по време на прехода към зафирлукаст терапия при тежка астма може да предизвика еозинофилен инфилтрат с данни за системен васкулит (Синдром на Churg-Strauss).

Повишени серумни трансаминази обикновено преходно и асимптомно, но тя може да бъде ранен признак на хепатотоксичност. В случай на клинични признаци и симптоми на, което показва, чернодробна дисфункция, необходимо да се проучи дейността на серумните трансаминази (особено ALT). Решението за приключване на рецепцията трябва да се разглежда отделно. Пациентите, които Зафирлукаст бе отменен поради хепатотоксичност, развитието на която не е свързана с някаква друга причина, преназначаване е противопоказано. Когато едновременно с варфарин се препоръчва да се контролира протромбиновото време.