Ясна

Производител:
КРКА, д.д

Латинското име:
YASNAL

Група принадлежност:
Селективен инхибитор на ацетилхолинестераза мозъка. Лекарство за лечение на деменция

Активна субстанция АТХ:
N06da02 Донипесил

Доза от:
Хапчета, Филмирани

Приложение:
После консультации с врачом

Фармакологично действие

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, главно, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, е съответно 63.6 и 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Свидетелство

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Странични ефекти

От храносмилателната система: често – диария, гадене, повръщане; возможны диспепсия, хепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, анорексия.

От централната и периферната нервна система: често – fatiguability, безсъние, мускулни крампи; възможно главоболие, виене на свят, халюцинации, безпокойство, агресивно поведение, гърчове.

Сърдечно-съдова система: рядко – припадък, брадикардия, sinoatrialnaya and AV-blokada.

Друг: рядко – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, студ, мускулни крампи.

Дозиране и приложение

Възрастни (вкл. пациенти в напреднала възраст) прилага в първоначална доза от 5 мг 1 време / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 седмици, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. През 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг /

Максималната дневна доза е 10 мг /

Поддържаща терапия може да продължи до, Докато терапевтичен ефект, который следует регулярно оценивать.

Внимание

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (вкл. астматичен), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (напр, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Поддържаща терапия може да продължи до, Докато терапевтичен ефект. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, други видове деменция или други видове нарушения на паметта (напр, возрастным ухудшением когнитивной функции) Не са проучвани.

Донипесил, Като инхибитор на холинестераза, може да подобри тип мускулна релаксация по време на анестезия suktsinilholinovogo.

Инхибиторите на холинестеразата (вкл. донепезил) ваготоничната може да има ефект върху сърдечната честота (по-специално, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Смята се,, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Освен това, донепезил, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Сътрудничество

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следователно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, като антихолинергична активност. Освен това, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Срок на годност

3 година