Active материал: Амлодипин
Когато ATH: C08CA01
CCF: Блокер кальциевых канал. Антиангинозният и антихипертензивен препарат.
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1
Когато CSF: 01.03.02
Производител: KRKA д.д. (Словения)
Хапчета бял, кръгъл, лещовиден, със скосен край и прорез от едната страна.
| 1 етикет. | |
| амлодипин (под формата на малеат) | 5 мг |
| -“- | 10 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, натриев нишестен гликолат, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Блокер кальциевых канал, дихидропиридинови деривати. Той има Антиангинозният и хипотензивно действие. Svyazыvayas с dyhydropyrydynovыmy рецептори, Блокове калциевите канали, намалява трансмембранен преминаването на калциеви йони в клетката (главно в съдовите гладкомускулни клетки, от кардиомиоцити).
Антиангинални ефект се дължи на разширяване на коронарните и периферни артерии и артериоли. Когато ангина намалява тежестта на миокардна исхемия; разширяване на периферните артериоли, намалява периферното съдово съпротивление, намалява натоварването на сърцето, намаляване кислородни нужди на миокарда. Разширяване на големи коронарни артерии и артериоли в непроменено и исхемични зони на миокарда, увеличава доставката на кислород към миокарда (особено в вазоспастична ангина); Тя предпазва от развитието на коронарна спазъм (вкл. причинени от тютюнопушенето). При пациенти с ангина и единична дневна доза увеличава по време на изпълнение физическа активност, Той намалява честотата на пристъпите на ангина и консумацията на нитроглицерин.
Тя има дълга дозозависимо хипотензивен ефект. Антихипертензивният ефект се дължи на директно вазодилатиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете. Когато хипертония еднократна доза осигурява клинично значимо намаляване на кръвното налягане през 24 не. Тя не води до рязко понижаване на кръвното налягане, намалее при упражняване толерантност и левокамерна фракция на изтласкване. Намалява степента на левокамерна хипертрофия, Той има анти-атеросклеротични и кардиозащитно действие на исхемична болест на сърцето. Няма ефект върху миокардния контрактилитет и проводимостта, Той не предизвиква рефлекс повишаване на сърдечната честота. Той инхибира тромбоцитната агрегация, увеличава скоростта на гломерулната филтрация, Тя има слаб натриуретичен ефект. В диабетна нефропатия не води до увеличаване на тежестта на микроалбуминурия. Не са наблюдавани нежелани ефекти върху въглехидратния и липидния метаболизъм. Начало действия препарата – 2-4 не, продолжительность – 24 не.
Абсорбция
След перорално приложение на амлодипин бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Средната абсолютна бионаличност на 64%, ОТмакс наблюдаван през 6-9 не.
Разпределение
На равновесно състояние се установява чрез 7 дни редовна употреба. Хранене не влияе на абсорбцията на амлодипин.
Vд е 21 л / кг, което показва,, че повечето от лекарството е в тъканите, а относительно меньшая – в крови. Свързването с плазмените протеини е 95%. Той прониква през ВВВ. При условие, с кърма.
Метаболизъм
Амлодипин бавно, но метаболизира (към 90%) в черния дроб до неактивни метаболити. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболити не притежават значителна фармакологична активност.
Дедукция
След еднократна перорална T1/2 Тя варира между 31 към 48 не, когато преназначаване T1/2 приблизително 45 не. Около 60% екскретира в урината, главно като метаболити (10% - Без промяна), 20-25% – с калом. Общият клирънс на амлодипин 7 мл / мин / кг.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
В напреднала възраст (старши 65 години) отстраняване на амлодипин забави (т1/2 е 65 не) в сравнение с по-младите пациенти, Въпреки това, тази разлика няма клинична значимост. При дългосрочна употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност T1/2 увеличава до 60 ч и ще бъдат маркирани лекарствено натрупване.
Бъбречна недостатъчност не влияе значително на кинетиката на амлодипин. Амлодипин не се отстранява чрез хемодиализа.
- Артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация антихипертензивна терапия);
- Стабилна ангина;
- Ангиоспастична (вазоспастична) ангина (Ангина на Prinzmetal).
Началната доза хипертония и ангина е 5 мг 1 време / ден. Максималната доза - 10 мг 1 време / ден. Поддържащата доза е 2.5-5 мг / ден.
При ангина и вазоспастична (вазоспастична) ангина лекарството се предписва в доза 5-10 мг 1 време / ден.
За предотвратяване на инсулти - 10 мг / ден.
Пациенти с ниско телесно тегло или слаб растеж, възрастните хора, пациенти с нарушена чернодробна функция като антихипертензивни Tenoks прилагат в първоначална доза от 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.
При назначаването на лекарството пациенти с бъбречна недостатъчност То не изисква промени в режима на дозиране.
Когато се използва като част от комбинирана терапия с тиазидни диуретици, бета-блокери и АСЕ инхибитори корекция на дозата не се изисква.
Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс, задух, значително намаляване на кръвното налягане, припадък, васкулит, подуване (подуване на глезените и стъпалата), прочистване; редко – аритмии (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене), болки в гърдите, ортостатична хипотония; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, аритмия.
От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, fatiguability, сънливост, промени в настроението, гърчове; рядко - загуба на съзнание, хипестезия, нервност, парестезии, треперене, световъртеж, астения, физическо неразположение, безсъние, депресия, необичайни сънища, болки в кръста; очень редко – атаксия, апатия, ažitaciâ, амнезия, мигрена.
От сетивата: редко – нарушение зрения, конюктивит, диплопия, очебол, шум в ушите; очень редко – паросмия, дисгеузия, ccomodation, ксерофталмия.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, болка в епигастриума; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, жълтеница (причинени от холестаза), панкреатит, сухота в устата, метеоризъм, хиперплазия на венците, запек, диария; очень редко – гастрит, повишен апетит.
От отделителната система: рядко - thamuria, тенезми, никтурия, хиперурикемия; очень редко – дизурия, полиурия.
От страна на репродуктивната система: редко – гинекомастия, сексуална дисфункция (вкл. намалена потентност).
От страна на опорно-двигателния апарат: редко – артралгия, артроза, миалгия (продължителна употреба); много рядко - миастения гравис.
Дихателната система: редко – диспноэ, кървене от носа; очень редко – кашель, ринит.
Метаболизъм: редко – увеличение/снижение массы тела, giperglikemiâ, увеличава изпотяването, жажда; очень редко – холодный липкий пот.
От хематопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, левкопения.
Дерматологични реакции: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, livor.
Алергични реакции: сърбеж, обрив (вкл. еритематозен, макуло-paluleznaya), копривна треска, ангиоедем.
- Тежка хипотония,
- Collapse;
-Кардиогенен шок;
- Бременност;
- Кърмене (кърмене);
- Деца на възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- Свръхчувствителност към амлодипин и другите съставки на лекарството;
- Свръхчувствителност към други дихидропиридинови деривати.
ОТ предпазливост предписва лекарството в човешкото черния дроб, SSS (брадикардия, тахикардия), В декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, с лека до умерена хипотония, аортна стеноза, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, остър миокарден инфаркт (и за 1 месеца след), за пациенти с диабет, нарушения на липидния метаболизъм; пациенти в напреднала възраст.
Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).
На фона на лекарството е необходимо да се следи телесното тегло на пациента, назначаването на подходящ хранителен режим (контрол на приема на натрий), и поддържане на хигиена на зъбите и чести посещения при зъболекар (предотвратяване на болезненост, кървене от венците и свръхрастеж).
Чрез увеличаване на дозата трябва да се следи внимателно за пациенти в напреднала възраст.
Въпреки, че амлодипин не води до симптоми на отнемане, Прекратяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Не са открити данни за влиянието на Tenoksa върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, някои пациенти, за предпочитане в началото на лечението, може да се появи сънливост или световъртеж. В такива случаи, пациентите трябва да бъдат особено внимателни, когато е необходимо изпълнение, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия, прекомерно разширяване на периферните съдове.
Лечение: стомашна промивка, Активен въглен; контрол изпълнение на сърдечно-съдовата и дихателната система (включително BCC и диурезата); ако е необходимо, симптоматична терапия, насочена към поддържане на сърдечно-съдовата система; для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при липса на противопоказания за тяхната употреба); да премахне последствията от блокадата на калциевите канали - в / във въвеждането на калциев глюконат. Хемодиализата не е ефективна.
Когато се комбинират инхибитори на чернодробни ензими микрозомални увеличи концентрацията на амлодипин в плазмата (да увеличи риска от нежелани реакции), и ензимни индуктори намаляват концентрацията на амлодипин.
Хипотензивния ефект на амлодипин се намалява, докато използването на НСПВС, особено с индометацин (задръжка на натрий и блокиране на синтеза на простагландини от бъбреците), алфа-агонисти, Естрогенът (задръжка на натрий), simpatomimetikami.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, алфа, бета-блокери, верапамил, АСЕ инхибитори и нитрати увеличават антистенокардни и хипотензивните ефекти на амлодипин.
Амиодарон, хинидин, алфа1-блокери, антипсихотични лекарства (невролептици) и блокери на калциевите канали могат да увеличат хипотензивните ефекти на амлодипин
Амлодипин не оказва влияние върху фармакокинетичните параметри на дигоксин и варфарин.
Циметидин не повлиява фармакокинетиката на амлодипин.
В съвместно приложение с литий, може да увеличи невротоксичността на литий (гадене, повръщане, диария, атаксия, треперене, шум в ушите).
Калцият може да намали ефектите на блокери на калциевите канали.
Prokaynamyd, хинидин и други лекарства, причинявайки удължаване на QT интервала, засили негативния инотропен ефект, увеличава риска от значително удължаване на QT интервала.
Фармакокинетиката на амлодипин не се променя, докато назначаването с циметидин.
Сокът от грейпфрут може да намали концентрацията на амлодипин в плазмата, обаче, това намаление е толкова малка, че не променя значително ефекта на амлодипин.
Лекарството се разпространява под рецептата.
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност - 2 година.
Този сайт използва бисквитки и услуги за събиране на технически данни от посетителите, за да осигури производителност и подобряване на качеството на услугата.. Като продължите да използвате нашия сайт, автоматично се съгласявате с използването на тези технологии.
Read More