TEBANTIN

Active материал: Габапентин
Когато ATH: N03AX12
CCF: Антиконвулсанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): G40, R52.2
Когато CSF: 02.05.10
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули твърди желатинови, размер №3, Кони-Snap, с розово кафява капачка и бели шаси; съдържание на капсули – бял или почти бял кристален прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, талк, магнезиев стеарат.

Състав на желатинова капсула: червен железен оксид, жълт железен оксид, Титанов диоксид, желатин.

10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, размер №1, Кони-Snap, с розово кафява капачка и бледо жълт черупка; съдържание на капсули – бял или почти бял кристален прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, талк, магнезиев стеарат.

Състав на желатинова капсула: червен железен оксид, жълт железен оксид, Титанов диоксид, желатин.

10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, размер №0, Кони-Snap, с розово кафява капачка и оранжево жълтеникави Хъл; съдържание на капсули – бял или почти бял кристален прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинизирано нишесте, талк, магнезиев стеарат.

Състав на желатинова капсула: червен железен оксид, жълт железен оксид, Титанов диоксид, желатин.

10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

The антиепилептично лекарство. Габапентин в нейната структура е подобна на невротрансмитер гама-aminobutirovoj киселина (GABA). Е липофилни вещество. В терапевтични концентрации не се свързват с рецептори за ГАМК_А, GABA_{АЗ Н}, бензодиазепин, глутамат, глицин и N-метил-d-аспартат. Показва висока активност срещу рецепторите на мозъка, Свързани с α- и δ-структури на напрежение чувствителни калциеви канали.

In vitro идентифицирани нови пептид рецептори в мозъчната тъкан, Това може да посредничи антиконвулсивни дейност на габапентин и неговите производни (структурата и функцията на gabapentinovyh рецептори не са напълно проучени).

Фармакокинетика

Абсорбция

Времето за достигане на C_макс е 3 не, Независимо от дозата, При повтарящи се дози да се постигне с_макс се редуцира до 1 не. Бионаличността не е пропорционална на дозата: намалява както увеличите дозата и след многократни Приеми 300-600 mg габапентин 3 пъти на ден е около 60%, но след като се 1600 мг – около 30%. Ядене (вкл. богата на мазнини) не засягат значително бионаличността на, в този случай има увеличение в ОХ и c_макс На 14%.

Преди лекарството в доза 300-4800 mg средно с_макс и ДВЕТЕ се увеличава с увеличаване на дозата. Отклонение от линейността на два показателя много ниски дози, не повече 600 мг.

Разпределение

Габапентин не е свързан с плазмените протеини, V_д – 57.7 л. Концентрация в гръбначномозъчната течност е 20% от C_SS плазма.

Лекарството преминава кръвно-мозъчната бариера, преминава в кърмата.

Метаболизъм

Признаци на биотрансформация в черния дроб на габапентин са незначителни човека. Габапентин не предизвиква индукция на чернодробни ензими, участва в процесите на оксидативния.

Дедукция

Извод от плазмата след включване/във въведението има линеен характер. т_1/2 – 5-7 не. т_1/2 и бъбреците klirens не зависи от дозата и след принудителното остават непроменени. 80% наложени доза се екскретира в урината and 20% – със стол. Веднъж влезли 400 mg габапентин 63.6% от дозата се появява в урината.

Получени в равновесие, средната фармакокинетични параметри са показани в таблица (От Tebantinprimenâlsâ 300 mg или 400 мг всеки 8 не).

Маса 1

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Когато се прилага еднократна доза габапентин плазмената концентрация на наркотици в децата от 4 към 12 години е подобен на този на възрастни пациенти. Многократни Приеми етап насищане се постига чрез 1-2 ден и поддържани по време на курса на лечение. Деца на възраст между 1 месеца преди 5 години стойността на ОХ от приблизително 30% по-малко, отколкото във възрастова група на лекарствената доза еднократно допускане 10 мг/кг тяло тегло и дневна доза 10-65 мг / кг, разделена на 3 допускане.

Възраст на бъбречната функция при възрастни пациенти, и бъбречни заболявания, по отношение на намаляване на QC, доведе до намаляване на плазмен клирънс на габапентин и увеличи неговата разплод. Пропорционално намаляване на постоянна скорост намалява QC екскрецията на габапентин, плазма и бъбреците klirensy.

Свидетелство

- Епилепсия: за лечение на сложни парциални епилептични припадъци, вкл. пристъпи с вторична генерализация (при възрастни и деца на възраст над 12 години – като монотерапия или в комбинирана терапия; при деца 3 към 12 години – в комбинирана терапия);

-невропатична болка: за лечение при възрастни 18 и по-възрастни (ефикасността и безопасността при пациенти на възраст под 18 не са установени години).

Режим на дозиране

При епилепсия възрастни и деца над 12 години лекарството се предписва на високи дози 900-1200 мг / ден. Началната доза (първи ден) е 300 мг 3 пъти / ден. Максималната дневна доза – 3600 мг (за 3 равни допускане). Максималният интервал между получаване на дози от лекарството 3 пъти дневно не трябва да превишава 12 не.

Нивата на желания терапевтичен наркотици в кръвта може да се постигне в няколко дни, използвайки следните схеми за дозиране:

A. Първи ден – 300 mg габапентин:

(от 300 мг 1 време / ден или 100 мг 3 пъти / ден).

На втория ден – 600 mg габапентин:

(от 300 мг 2 пъти / ден, или 200 мг 3 пъти / ден).

На третия ден – 900 mg габапентин:

(от 300 мг 3 пъти / ден).

На четвъртия ден, да се увеличи дозата на 1200 мг за 3 допускане, т.е. от 400 мг 3 пъти / ден.

или

B. В първия ден можете да започнете с един прием 300 мг 3 пъти, т.е. 900 мг / ден. След това дневната доза може да се увеличи до 1200 мг.

В зависимост от ефекта доза може да бъде увеличен до ежедневно 300-400 mg за постигане на максимална дневна доза, Разпределени по 3 допускане. Дългосрочни клинични проучвания дози до 2400 mg/ден отлага добре. В краткосрочни проучвания дози до 3600 малък брой пациенти са били присвоени мг/ден, Кои са добре поносима доза.

При лечение на епилепсия аз н Деца на възраст от 3 към 12 години препоръчителната дневна доза за по-големи деца 5 години е 25-35 мг / кг, към деца 3-4 години – 40 мг / кг. Дневната доза се разделя 3 допускане. Ефективна доза е в рамките на 3 дни, така че, че на първия ден от предписаната доза в размер на 10 мг / кг / ден, на втория ден- 20 мг/кг/ден и на третия ден – 30 мг / кг / ден. Максималната дневна доза от тази възрастова група 35-40 мг / кг.

Маса 2. Началната доза на габапентин за деца 3-12 години.

Маса 3. Поддръжка дози на габапентин за деца 3-12 години.

Лекарството се използва дълго (2-3 година), след това дозата постепенно се намалява.

При лечение на невропатична болка възрастен, оглед на получения ефект и поносимост на наркотици, оптимална терапевтична доза се определя чрез титруване. В зависимост от отговора на пациента може да достигне максимална доза 3600 мг / ден.

Препоръчани наркотици присвояване режими:

A. Първи ден 300 mg габапентин:

(от 300 мг 1 време / ден или 100 мг 3 пъти / ден).

На втория ден 600 mg габапентин:

(от 300 мг 2 пъти / ден, или 200 мг 3 пъти / ден).

На третия ден 900 mg габапентин:

(от 300 мг 3 пъти / ден).

или

B. С много силна болка в първия ден можете да вземете 300 мг 3 пъти, т.е. 900 мг / ден. След това в рамките на една седмица дневната доза може да се увеличи до 1800 мг.

В някои случаи може да се наложи да по-нататъшно увеличаване на дозата. Максималната дневна доза 3600 mg е разделен 3 допускане.

Имунокомпрометирани пациенти, пациенти с ниско телесно тегло или Органна трансплантация оцелелите доза може да бъде увеличена на строго 100 мг / ден.

Пациенти в напреднала възраст съгласно възраст намаляването, QC, пациенти с бъбречна недостатъчност (CC-малко от 80 мл / мин), и пациенти, хемодиализа, дозата трябва да се избират индивидуално по следната схема.

Маса 4. Препоръчваната доза на габапентин в нарушение на бъбреците

* отнеме един ден да 100 мг 3 пъти / ден.

Пациентите, в gemodialise и преди това не взе габапентин, Препоръчително е да присвоите поддръжка доза, равни 300-400 мг, след това всеки 4 h диализа сесия назначава 200-300 мг. В дните на, свободен от диализа, Вземете габапентин не може да бъде.

Курсът на лечение е от 1 седмици преди 1 месеца, в зависимост от тежестта на болката. Продължителността на лечението зависи от клиничния отговор терапия.

Капсулите трябва да се приемат през устата, с течността изцедени необходимото количество течност, независимо от хранене.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: сънливост (10.6%), виене на свят (10.2%), dystaxia (атаксия), nistagmo, зрителни увреждания (диплопия, амблиопия), главоболие, треперене, дизартрия, амнезия, aphronia, депресия, тревожност, емоционална лабилност, смущения на съзнанието, раздразнителност, повишена нервна възбудимост, астения, безсъние, тикове, Инжекция- или hyporeflexia, намаляване на чувствителността, шум в ушите, при деца под 12 години – враждебност и хиперкинеза.

Сърдечно-съдова система: увеличава или намалява кръвното налягане, усещане на сигнални ракети, затопляне на крайниците.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия, хеморагичен панкреатит, запек, диария, стомашни болки, повишен апетит, сухота в гърлото, гингивит, поражението на емайла на зъбите или променят своите цветове, метеоризъм, повишаване на чернодробните трансаминази.

От хематопоетичната система: левкопения.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, повишена костна чупливост, mialgii, болка в гърба.

Дихателната система: кашлица, фарингит, задух, ринит.

Алергични реакции: еритема мултиформе ексудативна, Синдром на Стивънс-Джонсън.

Дерматологични реакции: акне, сърбеж, пурпура.

С пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, импотентност.

От страна на ендокринната система: промени на нивото на кръвната захар в клинично значими граници (кръвна глюкоза <3.3 или >7.8 mmol/l в норма 3.5-5.5 ммол / л), качване на тегло.

Друг: периферен оток, подуване на лицето, треска, треска, симптоми на грип.

Противопоказания

- Остър панкреатит;

- Деца на възраст до 3 години;

- Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

ОТ предпазливост трябва да се предписва на пациенти с бъбречна недостатъчност, Бременност и кърмене.

Бременност и кърмене

Поради липсата на достатъчен клиничен опит при използването на габапентин по време на бременност използването на Tebantina в този период е възможно само след внимателна оценка на съотношението на възможните рискове и ползи от терапия.

Габапентин се секретира в кърмата. Защото е невъзможно да се премахне рискът от тежки нежелани реакции в кърмачетата препарата могат да бъдат избрани по време на кърмене, само ако, очакваните ползи за майка отколкото потенциалният риск за бебето.

Внимание

В процеса на определяне на оптимална терапевтична доза няма нужда за измерване на концентрацията на лекарството в плазмата.

Лекарството не е ефективна генерализирана първични атаки, напр, в absansah.

При прилагането на габапентин изисква наблюдение на кръвната захар при пациенти със захарен диабет; Понякога трябва да промените на дозата на хипогликемия лекарства.

При първите признаци на остър панкреатит (продължителна болка в корема, гадене, многократно повръщане) трябва да спрете лечение gabapentinom. Трябва да проведе задълбочено проучване на пациента (клинични и лабораторни тестове) с цел ранна диагностика на остър панкреатит.

При непоносимост към лактоза трябва да отчитат, какво 1 шапки. (100 мг) Той съдържа 22.14 Лактозата мг, 1 шапки. (300 мг) – 66.42 мг, и 1 шапки. (400 мг) – 88.56 Лактозата мг.

Премахване на продукта, промяна на дозата или промяна на друга алтернативна мярка трябва постепенно над най-малко 1 на седмицата. Внезапното спиране на терапията може да провокира епилептичен статус.

В случай на сънливост при възрастни, атаксия, виене на свят, повишена умора, гадене и / или повръщане, качване на тегло, и в децата сънливост, giperkinesia и враждебност, Трябва да спрете приема на лекарството и се консултирайте с лекар.

По време на прием на габапентин в провеждането на качествените анализи за наличие на белтък в урината, с помощта на тест хартия възможно фалшив положителен резултат. В такива случаи следва да се потвърди резултата чрез различен метод на анализ.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефикасността на терапията за невропатична болка при пациенти на възраст 18 години не е зададено.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

По време на периода на лечение трябва да се въздържат от шофиране и окупация потенциално опасни дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: виене на свят, двойно виждане, сънливост, дизартрия и диария.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, симптоматична терапия. Отделянето на габапентин от тялото е възможно с помощта на хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Заедно с други антиепилептични лекарства (фенитоин, karʙamazepinom, Валпроева киселина и Фенобарбитал) Tebantin не редактирате нивата им в кръвната плазма.

Габапентин няма никакъв ефект върху действието на норетиндрон- и/или ètinilèstradiolosoderžaŝih орални контрацептиви, Въпреки това, когато присвоявате го в комбинация с други антиепилептични лекарства, известни за способността им за намаляване на ефектите на оралните контрацептиви, Очаквам намаляване катамаран ефект.

Антиациди, съдържащи алуминий или магнезий, може да 24% намаляват бионаличността на габапентин. Tebantin трябва да бъде взето не по-рано от, отколкото след 2 h след приемането на антиациди.

Zimetidin намалява бъбречни eliminatiu габапентин.

Етанол и препарати, засягащи ЦНС, може да се увеличи на страничните ефекти на габапентин от централната нервна система.

Условия за доставка на аптеки

Предписанието на наркотици.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност - 3 година.