Stimuloton: инструкции за употреба на лекарството, структура, Противопоказания

Active материал: Сертралин
Когато ATH: N06AB06
CCF: Антидепресант
МКБ-10 кодове (свидетелство): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Когато CSF: 02.02.04
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

Stimuloton: доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, овал, лещовиден, Гравирани “Е271” от едната страна и Валиум – още, без мирис.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, хипролоза (hydroksypropyltsellyuloza), натриева карбоксиметил (Тип А), калциев хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза.

Съставът на черупката: макрогол 6000, Титанов диоксид, gipromelloza.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, овал, лещовиден, Гравирани “Е272” от едната страна и Валиум – още, без мирис.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, хипролоза (hydroksypropyltsellyuloza), натриева карбоксиметил (Тип А), калциев хидроген фосфат дихидрат, микрокристална целулоза.

Съставът на черупката: макрогол 6000, Титанов диоксид, gipromelloza.

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Stimuloton: фармакологичен ефект

Антидепресант. Селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина. Той има малък ефект върху обратното захващане на норадреналин и допамин. В терапевтични дози сертралин блокира поемане на серотонин и тромбоцити в човешката кръв.

Не са един стимулиращ, седативен или антихолинергичен действие. Сертралин няма афинитет за m-холин, серотонин, допамин, хистамин, адренокортикотропин, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам.

При прилагането Stimulotona^® няма увеличение на телесното тегло. Лекарството не предизвиква психическа или физическа зависимост от лекарства.

Антидепресивния ефект се наблюдава в края на втората седмица на редовен Поглъщането, а максималният ефект се постига само чрез 6 седмици.

Stimuloton: фармакокинетика

Абсорбция

Веднъж влезли абсорбира от стомашно-чревния тракт бавно, но почти напълно. ° С_макс постигнато чрез 4.5-8.4 не. Време на приема на лекарството едновременно хранене бионаличността е повишена от 25%, ° С_макс постигне по-бързо.

Разпределение

С единична дневна доза от лекарството C_SS Тя обикновено се постига в рамките на една седмица. Свързването с плазмените протеини е 98%. V_д – още 20 л / кг. Сертралин се отделя в майчиното мляко. Данни за способността му да преминава плацентарната бариера там.

Метаболизъм

Сертралин се метаболизира екстензивно в “първо преминаване” през черния дроб, N-деметилиране на са подложени. Основната му метаболит - N-desmetilsertralin по-малко активни, чем сертралин.

Дедукция

т_1/2 е 22-36 часа и не зависи от възрастта и пола на пациентите. т_1/2 N-desmetilsertralina е 62-104 не.

Показва под формата на метаболити в урината и фекалиите в равни количества, 0.2% сертралин се екскретира в урината в непроменен вид.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

т_1/2 сертралин и AUC стойности се увеличават с нарушена чернодробна функция. Фармакокинетично проучване прилагане на лекарството в единична доза показва увеличение на T_1/2 и AUC сертралин при пациенти с леко цироза.

Независимо от тежестта на бъбречното увреждане върху фармакокинетиката на сертралин в постоянното му употреба не се променят. Сертралин не се появи в хемодиализа.

Stimuloton: свидетелство

• депресия с различна етиология, вкл. придружено от чувство на тревожност (Лечение и превенция);
• obsessivno-kompul'sivnye rasstrojstva, вкл. при деца по-стара 6 години;
• паническо разстройство (с или без агорафобия);
• посттравматично разстройство.

Stimuloton: режима на дозиране

Наркотикът е предписано вътре, 1 време / ден (сутрин или вечер).

Възрастни при депресия и obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah лекарството се предписва в доза 50 мг 1 време / ден.

При панически разстройства и PTSD да се намали честотата и тежестта на страничните ефекти, се препоръчва да се започне лечение с доза от 25 мг 1 време / ден и седмица по-късно го увеличи до 50 мг 1 време / ден.

При лошо терапевтичен отговор и поносимост дневната доза може да бъде увеличена от 50 мг за няколко седмици до максимална дневна доза 200 мг.

Терапевтичният ефект се постига, обикновено в рамките 7 дни. Въпреки това, за пълното проявление на антидепресант действие изисква редовен прием на лекарството за 2-4 седмици. С обсесивно компулсивно разстройство терапевтичен ефект се развива по-бавно. За поддържане трябва да се прилага терапия минималната ефективна доза.

При obsessivno-kompul'sivnyh rasstrojstvah Деца на възраст от 13 към 18 години лекарството е предписано в първоначална доза 50 мг 1 време / ден. Деца на възраст от 6 към 12 години лекарството е предписано в първоначална доза 25 мг 1 време / ден, седмично дневна доза може да бъде увеличена до 50 мг. При лошо терапевтичен отговор допълнителна доза може да бъде увеличена седмично 50 мг / ден до максимална дневна доза 200 мг. За да се избегне предозиране с увеличаване на дозата над 50 мг / ден трябва да се счита, че телесно тегло при деца по-малко от, отколкото при възрастни. Когато дългосрочна поддържаща терапия, лекарството трябва да се използва в най-ниската ефективна доза.

Аз Н пациенти в напреднала възраст Не се изисква корекция на дозата.

Аз Н пациенти с тежко нарушение на чернодробната функция дозата трябва да се намали или увеличи интервали между дозите.

Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция Не се налага коригиране на специална доза.

Stimuloton: странични ефекти

От централната и периферната нервна система: рядко – сънливост, fatiguability, виене на свят, главоболие, треперене, безсъние, раздразнителност, акатизия, хипомания, мания.

Както и други антидепресанти при лечението на, може да има реакции, които са трудно да се разграничат от симптомите на основното заболяване в тон. не. парестезия, гипестезия, депресия, халюцинации, възбуждане, агресивност, ažitaciâ, безпокойство, психоза.

От храносмилателната система: сухота в устата, загуба на апетит или повишен апетит (вероятно се дължи на премахването на депресия); рядко – анорексия, стомашни спазми, стомах, подуване на корема или болка, нестабилна стол, диария, диспепсия, гадене, повръщане.

Сърдечно-съдова система: рядко – сърдечен пулс.

Метаболизъм: отслабване.

От хематопоетичната система: кървене (вкл. лък).

От сетивата: рядко – зрителни увреждания (включително замъглено зрение)

От страна на репродуктивната система: рядко – дисменорея, сексуална дисфункция (забавена еякулация, намалена потентност и / или на либидото, anorgazmija).

Дерматологични реакции: рядко – зачервяване на кожата, или “приливи” кръв в лицето, увеличава изпотяването.

От лабораторните параметри: в някои случаи (0.8%) – Безсимптомни повишения на ALT и ACT (Тези промени са наблюдавани в рамките на първите 9 седмици и да се спре приема на лекарството веднага след неговото анулиране); има съобщения за обратимо хипонатриемия (Предполага се, че това явление е свързано със синдрома на неадекватна секреция на ADH, както се вижда най-вече при възрастни пациенти, едновременно приемат едновременно диуретици или други лекарства).

Друг: рядко – алергични реакции, прозяване; в някои случаи, спиране на лекарството причинява отказ.

Понякога (причинно-следствена връзка с лекарството не е посочил значително) – разстройства на движението (екстрапирамидни симптоми и нарушение на походката), гърчове, менструални нарушения, хиперпролактинемия, галакторея, кожен обрив (рядко – еритема мултиформе ексудативна), сърбеж. В повечето случаи, моторни нарушения, наблюдавани при пациенти, приемат едновременно антипсихотици (невролептици), както и наличието на дълга история на двигателни нарушения.

Stimuloton: Противопоказания

• едновременна употреба на МАО инхибитори и период 14 дни след анулирането им;
• нестабилна епилепсия;
• Години да 18 години (поради липса на достатъчно клиничен опит с), с изключение на пациенти с обсесивно-компулсивно разстройство;
• бременност;
• кърмене (кърмене);
• свръхчувствителност към лекарството.

ОТ предпазливост трябва да се предписва с органични мозъчни заболявания (вкл. когато умствена изостаналост), маниакални състояния, епилепсия, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, намаляване на теглото, както и на деца на възраст над 6 години с обсесивно-компулсивно разстройство.

Stimuloton: Бременност и кърмене

Контролираните резултати на безопасността на Stimulotona^® при бременни жени не е, така назначаването е противопоказан по време на бременност.

Жените в репродуктивна възраст, която се очаква да назначи Stimuloton^®, трябва да бъдат посъветвани да използват ефективна контрацепция.

Сертралин се отделя в майчиното мляко. Надеждни данни за безопасността на употребата му по време на кърмене не е. Назначаването Stimulotona^® кърмене кърменето трябва да се преустанови.

Stimuloton: Специални инструкции

Информация за възможните рискове и ползи от едновременното използване на електроконвулсивна терапия и Stimulotona^® не.

Както и други антидепресанти, Stimuloton^® в някои случаи (около 0.4%) може да предизвика мания или хипомания.

Суицидна идеация и опити често са свързани с депресия; те са възможно по всяко време да ремисия. Поради това, в началото на лечението, за развитието на оптимален клиничен ефект, пациенти се нуждаят от строго лекарско наблюдение.

В клинични проучвания Stimulotona^® са наблюдавани гърчове в 0.08% пациенти с депресия (около 3/4000) и 0.2% Пациенти с обсесивно-компулсивно разстройство (4/1800). A строга връзка с епилептични припадъци, приемащи Stimulotona^® не е инсталирано. Не са открити данни за лечението на Stimulotonom^® епилептици. Лекарството не трябва да се предписва на пациенти с нестабилна епилепсия, и пациенти, без припадъци, Вие трябва да се изследват редовно. В случай на гърчове Stimuloton^® следва да се премахне.

Метаболизмът на сертралин се извършва главно в черния дроб, Ето защо е необходимо повишено внимание при назначаване Stimulotona^® Пациенти с чернодробно заболяване.

Използвайте по педиатрия

Не използвайте тази Stimulotona^® лечение деца и юноши на възраст под 18 години, освен при пациенти с обсесивно-компулсивно разстройство. Повишена вероятност за самоубийство и мисли за самоубийство, и враждебност (главно агресия, непокорности и гнева), в клинични изпитвания е по-често сред децата и юношите, получаване на антидепресанти, в сравнение с групи, приемащи плацебо. При клинични показания на наркотици, назначен, следва да установи наблюдение на пациента, за да се открие суицидни симптоми. Освен това, Не са открити данни за дългосрочната безопасност при деца и юноши по отношение на растежа, назряване, както и развитието на познавателните способности и поведението.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Клиничните изпитвания са показали, что монотерапия Стимулотоном^® Той не влияе на работата на психомоторната функция. Въпреки това, тъй като други лекарства, използвани за същите показания, може да повлияе неблагоприятно на психомоторните реакции, способността за шофиране и работа с машини трябва да се определят индивидуално в зависимост от отговора на пациента към лечението и употребата на съпътстваща терапия.

Stimuloton: предозиране

Дори назначаването на сертралин при високи тежки симптоми са идентифицирани. Въпреки това, прилагането на високи дози сертралин в комбинация с други лекарства или етанол може да доведе до тежка отравяне.

Симптоми: серотонинов синдром с гадене, повръщане, сънливост, taxikardiej, възбуда, виене на свят, psihomotornym възбуждане, диария, повишено изпотяване, миоклонус и хиперрефлексия.

Лечение: Няма специфични антидоти. Изискват интензивно поддържащо лечение и постоянно наблюдение на функциите на жизнено важни органи. Предизвикайте повръщане, не се препоръчва. Въвеждане на активен въглен може да бъде по-ефективно, от стомашна промивка. Необходимо е да се поддържа открит на дихателните пътища. В сертралин голяма V_д, Във връзка с това се увеличава диурезата, диализа, хемоперфузия или преливане на кръв може да се даде заключение.

Stimuloton: лекарствено взаимодействие

В заявление Stimulotona^® МАО-инхибитори, вкл. със селегилин и обратими МАО-инхибитори моклобемид, има тежки усложнения. Може развитието на серотонинов синдром. Няколко случаи на смърт в комбинация от антидепресанти и МАО-инхибитори, както и изолирано прилагане на инхибитори на МАО, започна веднага след премахването на други антидепресанти. С комбинацията от блокери на обратното захващане на серотонина и МАО-инхибитори са наблюдавани пирексия, твърдост, миоклонус, вегетативна нестабилност (понякога с бързите промени във функциите дишане и кръвообращение), промени в психичния статус (напр, объркване, раздразнителност, понякога с екстремна възбуда, което би могло да доведе до делириум или кома). Защо да не използвате тази Stimulotona^® комбиниран с МАО-инхибитори, или за 14 дни след спиране на MAO инхибитор, и по-малко от 1 на следващия ден след анулирането на обратим инхибитор МАО. По същия начин, след премахването на Stimulotona^® трябва да бъде най-малко 14 дни преди използването на инхибитор на МАО необратимо.

В проучвания при здрави доброволци с дневен прием Stimulotona^® доза 200 мг / ден не се наблюдава нарастващото влияние на етанол, karʙamazepina, galoperidola или фенитоин върху kognitivnye функции и psihomotornye реакции. Въпреки това, по време на приема на сертралин лекарства, засягащи ЦНС, трябва да се използва с повишено внимание, използването на етанол по време на лечението е противопоказано.

Свързването с плазмените протеини сертралин високи, Ето защо е необходимо да се разгледа възможността за взаимодействие с други лекарства, се свързва с протеин (напр, diazepamom, толбутамид и варфарин) плазма.

В заявление Stimulotona^® циметидин значително намалява клирънса на сертралин.

В заявление Stimulotona^® с кумаринови производни показва значително увеличение на протромбиновото време (В такива случаи се препоръчва да се следи протромбиновото време в началото на лечението със сертралин и след неговото анулиране).

На фона на дългосрочна терапия Stimulotonom^® доза 50 мг / ден употреба на наркотици, метаболизира с участието на изоензим CYP2D6, придружено от повишаване на тяхната концентрация в кръвната плазма.

При проучвания на лекарствените взаимодействия ин виво предавания, че дългосрочното приложение на сертралин в доза 200 мг / ден не е повлиял на индиректния изоензимите CYP3A3 / 4 бета-хидроксилиране на ендогенен кортизол, метаболизма на карбамазепин или терфенадин. Продължително приложение на сертралин в доза 200 мг / ден не е повлиял на концентрациите на толбутамид, фенитоин и варфарин в кръвната плазма. Това означава, че сертралин не инхибира CYP2C9 активност при клинично значима степен. Продължително приложение на сертралин в доза 200 мг / ден, и не оказва влияние върху концентрацията на диазепам в плазмата, във връзка с което следва да се изключи клинично значимо инхибиране на CYP2C19 изоензим дейност. Предишни изследвания са показали, ин витро, Сертралин няма ефект или е с минимален ефект върху CYP1A2 инхибиторен.

В заявление Stimulotona^® и наркотици литиеви фармакокинетика траят непроменени. Въпреки това, тази комбинация от тремор появява по-често. Както и за назначаване на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, когато се комбинира Stimulotona^® медицина, засяга серотонергичната трансмисия (вкл. с литиево), изисква повишено внимание.

Време, необходимо за пълно отделяне на активното средство преди прехвърляне на пациента от един селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина от друга, не определено. Ето защо, този преход трябва да се извършва с повишено внимание.

С едновременното използване на други серотонинови средства (напр, триптофана или фенфлурамина) сертралин, и изисква специални грижи. Когато е възможно, следва да се избягват тези комбинации.

В клинични проучвания намерена само една малка Индуциращият ефект на сертралин на чернодробните ензими. В заявление Stimulotona^® доза 200 мг / ден и феназон, сертралин, причинени малка (5%), но значително намаляване на Т_1/2 fenazona. Това е лек спад в T_1/2 феназон се дължи на клинично незначителни промени в метаболизъм в черния дроб.

Когато се комбинират сертралин не променя бета-блокиращ ефект на атенолол.

Когато се комбинират Stimulotona^® доза 200 мг / ден с глибенкламид и дигоксин лекарствени взаимодействия са идентифицирани.

Stimuloton: условия за отпускане от аптеките

Лекарството се разпространява под рецептата.

Stimuloton: срокове и условия на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 5 години.