SIZODON San

Active материал: Рисперидон
Когато ATH: N05AX08
CCF: Антипсихотично наркотици (анксиолитичен)
МКБ-10 кодове (свидетелство): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Когато CSF: 02.01.02.03
Производител: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит оранжев, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна.

Помощни вещества: лактоза, нишесте, микрокристална целулоза, Натриевият бензоат, Талк изчиства, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис, натриев нишестен гликолат.

Съставът на черупката: эудражит Е-100, Титанов диоксид, краситель сансет желтый, полиетилен гликол 6000, натриев лаурил, изопропанол, ацетон, Пречистената вода.

10 PC. – алуминиеви лайсни (1) – опаковки картон.
10 PC. – алуминиеви лайсни (2) – опаковки картон.
10 PC. – алуминиеви лайсни (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антипсихотици (анксиолитичен). Той има също успокоително, антиеметици и хипотермия ефект. Сизодон-Сан – селективный моноаминергический антагонист с выраженным сродством к серотониновым 5-HT₂– и допаминовым D₂-Рецептор, и свързани с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности – с гистаминовыми H₁– и по-₂-адрено. То не трябва афинитет към holinoretseptorami.

Антипсихотични ефект се дължи на блокиране на допамин D₂-рецептори и мезолимбичната система мезокортикалните.

Седативен ефект се дължи на блокиране на адренергичните рецептори на образуването на ретикуларната на мозъчния ствол; антиеметичен ефект – блокада на допамин D₂-рецептор спусъка зона на центъра на повръщане; хипотермия ефект – блокадата на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Намалява продуктивни симптоми (делир, халюцинации), автоматизъм. Той причинява минимално потискане на двигателната активност и в по-малка степен предизвиква каталепсия, от класическите антипсихотици (невролептици).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидных симптомов.

Сизодон-Сан может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь Сизодон-Сан полностью всасывается из ЖКТ (независимо от хранене), ° С_макс рисперидона в плазме крови наблюдаются через 1-2 не.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в диапазоне терапевтических доз).

Разпределение

При повечето пациенти, С_SS рисперидон се наблюдава след 1 ден след лечението. Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дни след започване на лечението.

Рисперидон се разпределя бързо в тялото. V_д е 1-2 л / кг. Свързването с плазмените протеини (с альбумином и кислым α₁-гликопротеин) составляет для рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона 88% и 77% съответно.

Метаболизъм

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, който има подобна фармакологично действие. Рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон са ефективни антипсихотична фракция. Дальнейший метаболизм препарата заключается в N-деалкилировании.

Дедукция

При приеме препарата внутрь T_1/2 рисперидона составляет около 3 не. Установен, че T_1/2 9-хидрокси-рисперидон и на активната антипсихотична фракция е 24 не.

Доклад новини- 70% (от тях 35-45% под формата на фармакологично активна фракция) и 14% жлъчката.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При однократном приеме отмечаются высокие концентрации активного вещества и его активного метаболита в плазме крови и замедленное выведение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности.

Свидетелство

— шизофрения (остра и хронична) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Афективни разстройства в различни психични разстройства;

- Поведенчески разстройства при пациенти с деменция, когато са налице симптоми агресия (изблик, физическо насилие), за нарушения на умствената дейност (възбуждане, делир) или психотични симптоми;

- Като адювант терапия при лечение на мания в биполярно разстройство;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков в возрасте 15 лет и старше и у взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаи, ако деструктивното поведение (агресивност, импулсивност, autoagressiâ) Той е водещ на клиничната картина на заболяването.

Режим на дозиране

Шизофрения

Възрастни и деца над 15 години Сизодон-Сан можно назначать 1 или 2 веднъж дневно.

Началната доза – 2 мг / ден. На втория ден, дозата трябва да се увеличи до 4 мг / ден. От този момент дозата може или да се поддържа същото ниво на, или индивидуално коригирана, ако е необходимо,. Обычно оптимальная доза составляет 4-6 мг / ден. В някои случаи тя може да бъде оправдано от бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Защото, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу нельзя.

Данные о применении препарата для лечения шизофрении у деца под 15 години не.

За пациенти в напреднала възраст Препоръчителната начална доза е на 500 ж 2 пъти / ден. При необходимости дозу можно увеличить по 500 ж 2 пъти / ден до 1-2 мг 2 пъти / ден.

При чернодробни и бъбречни заболявания Препоръчваната начална доза – от 500 ж 2 пъти / ден. Тази доза може да се увеличава постепенно до 1-2 mg на доза 2 пъти / ден.

Аз Н пациенти, злоупотребляющих лекарственными средствами, или при лекарственной зависимости препоръчваната доза на лекарството е 2-4 мг / ден.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

Препоръчваната начална доза – от 250 ж 2 пъти / ден (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при необходимости можно увеличивать по 250 ж 2 пъти / ден, не повече от един ден. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 ж 2 пъти / ден. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 пъти / ден.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 време / ден.

Mania при биполярно разстройство

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг 1 време / ден. При необходимости дозу можно увеличить на 2 мг / ден, не повече от един ден. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 мг / ден.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

За пациенти с телесно тегло 50 кг или повече рекомендуемая начальная доза препарата – 500 ж 1 време / ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 500 мг / ден, не повече от един ден. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг / ден. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мг / ден, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 мг / ден.

За пациенти с телесно тегло по-малко от 50 килограма рекомендуемая начальная доза препарата – 250 ж 1 време / ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 250 мг / ден, не повече от един ден. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 мг / ден. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мг / ден, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 мг / ден.

Дългосрочно лечение Юноши препаратом Сизодон-Сан следует проводить под постоянным контролем врача. Употреба на наркотици в деца под 15 години Не се препоръчва.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: безсъние, ažitaciâ, аларма, главоболие; иногда – сонливость, умора, виене на свят, нарушена концентрация, замъглено зрение; рядко – екстрапирамидни симптоми (треперене, твърдост, hyperptyalism, bradikineziâ, акатизия, остра дистония), мания или гипомания, удар (при възрастни пациенти с предразполагащи фактори), и хиперволемия (или поради полидипсия, дължащи се на синдрома на неадекватна секреция на ADH), тардивна дискинезия (неволеви ритмични движения предимно в езика и / или лицето,), ЗНС (хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономни функции, увреждане на съзнание и повишена CPK), нарушение на терморегулацията, гърчове.

От храносмилателната система: запек, диспепсия, гадене или повръщане, болка в корема, повишаване на чернодробните трансаминази, сухота в устата, Инжекция- или повишено отделяне на слюнка, анорексия и / или повишен апетит, увеличаване или намаляване на телесното тегло.

Сърдечно-съдова система: понякога ортостатична хипотония, рефлексна тахикардия, или повишено кръвно налягане.

От страна на хематопоезата: неутропения, тромбоцитопения.

От страна на ендокринната система: галакторея, гинекомастия, менструални смущения, аменорея, качване на тегло, Хипергликемия и обостряне на съществуващо захарен диабет.

От страна на репродуктивната система: приапизъм, еректилна дисфункция, патологична еякулация, anorgazmija.

От отделителната система: уринарна инконтиненция.

Алергични реакции: ринит, обрив, ангиоедем, фоточувствителност.

Дерматологични реакции: ксероза, хиперпигментация, сърбеж, себорея.

Друг: артралгия.

Противопоказания

- Кърмене (кърмене).

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост използвате при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (застойна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, проводимост разстройство на сърдечния мускул); Обезводняване или хиповолемия; нарушение на мозъчното кръвообращение; Болестта на Паркинсон; с крампи (вкл. история); тежка бъбречна недостатъчност, тежка чернодробна недостатъчност; злоупотреба с наркотици или наркомания; при условия, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа “пирует” (брадикардия, електролитен дисбаланс, съпътстващи лекарства, QT удлиняющих интервал); при опухоли мозга, чревна непроходимост, случаях острой передозировки лекарственных препаратов, при синдроме Рейе (антиеметичен ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния); Бременност, деца на възраст под 15 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Бременност и кърмене

Клинические данные по безопасности применения препарата Сизодон-Сан при беременности отсутствуют. Използване на лекарството по време на бременност е възможно само в случай,, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Тъй като рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон се отделят в майчиното мляко, Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Внимание

Преход от друга терапията с антипсихотици. В шизофрения, в начале лечения препаратом Сизодон-Сан, Той препоръча поетапно предишна терапия, при наличие на клинични. Если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сизодон-Сана рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодично се прецени необходимостта от антипаркинсонови лекарства продължава терапия.

В связи с aльфа-адреноблокирующим действием Сизодон-Сана может возникать ортостатическая гипотензия, особено по време на първоначалното титриране. В случай на хипотония трябва да помисли за намаляване на дозата. При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, както и дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови заболявания, дозата трябва да се увеличи постепенно, в съответствие с препоръките.

Появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за късна дискинезия. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, трябва да обмисли премахването на всички антипсихотици. При возникновении ЗНС, се характеризира с хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономни функции, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая Сизодон-Сан.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу препарата Сизодон-Сан следует уменьшить.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от ядене, поради възможността от увеличаване на теглото.

В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на лечението, пациентите трябва да избягват да шофират и други дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: сънливост, седация, депресия на съзнанието, тахикардия, хипотония, екстрапирамидни нарушения, В редки случаи, удължаване на QT.

Лечение: необходимо да се осигури свободен дихателен път, за да се осигури адекватна оксигенация и вентилация, стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и определяне на активиран въглерод в комбинация с лаксативи. Показани симптоматична терапия, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

За ранна диагностика на евентуални нарушения на сърдечния ритъм, възможно най-бързо, за да започне мониторинг на ЕКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. The специфичен антидот отсъства.

Лекарствени взаимодействия

С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Сизодон-Сан уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Clozapine намалява клирънса на рисперидон.

При одновременном применении карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Подобни ефекти могат да се наблюдават при прилагането на други чернодробни ензимни индуктори.

Фенотиазин, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но в по-малка степен на концентрация на активната антипсихотична фракция, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозы Сизодон-Сана.

При применении Сизодон-Сана в сочетании с другими препаратами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, се наблюдава симптоматично изместване на лекарство от фракция плазмен протеин.

Гипотензивные лекарственные средства увеличивают выраженность снижения АД на фоне применения Сизодон-Сана.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 3 година.