SETRONON

Active материал: Ондансетрон
Когато ATH: A04AA01
CCF: Лекарства против повръщане на централната действие, блокиране на серотонин рецептори
МКБ-10 кодове (свидетелство): R11
Когато CSF: 11.06.01
Производител: Плива Hrvatska d.o.o. (Хърватия)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит (филм) Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, лактоза монохидрат.

Съставът на черупката: Титанов диоксид, макрогол (полиетилен гликол) 4000, гипромеллоза 15сР, лактоза монохидрат, натриев цитрат дихидрат.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Решение за в / и / м ясно, безцветен.

Помощни вещества: натриев цитрат, лимонена киселина монохидрат, натриев хлорид, вода г / и.

2 мл – безцветни стъклени флакони (5) – опаковки картон.

Решение за в / и / м ясно, безцветен.

Помощни вещества: натриев цитрат, лимонена киселина монохидрат, натриев хлорид, вода г / и.

4 мл – безцветни стъклени флакони (5) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антиеметични, Селективни антагонисти на серотонин 5НТ₃-рецептори. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ₃-рецептори, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов ЦНС, и периферической нервной системы.

Очевидно, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение, С_макс ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 не. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%.

При в/м введении C_макс определяется в течение 10 min след инжектиране.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 70-76%. Распределение ондансетрона одинаковое при в/м и в/в введении.

Метаболизъм и екскреция

Ондансетрон метаболизируется в печени.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T_1/2 е за 3 не. При пациенти в напреднала възраст, T_1/2 достига 5 не. В непроменен изхода урина по-малко 5%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При выраженной печеночной недостаточности T_1/2 достига 15-22 не.

При поражении почек (CC < 15 мл / мин) т_1/2 се увеличава с 4-5 не, но это увеличение не имеет клинического значения.

Свидетелство

— профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;

— профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

Режим на дозиране

Профилактика и купирование тошноты и рвоты при цитостатической терапии

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

За възрастни дневна доза, обикновено, е 8-32 мг. Ние препоръчваме следните режими на дозиране.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

– в/в струйно медленно или в/м в дозе 8 мг непосредственно перед началом терапии;

– вътре в доза 8 мг за 1-2 ч до начала терапии, тогава все още 8 мг орално чрез 12 часа след началото на лечението.

При высокоэметогенной химиотерапии:

– w / джет (бавно) доза 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, тогава все още 2 инъекции в/в струйно по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 не;

– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг при скорост 1 мг / ч;

– 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (напр, 20 мг дексаметазон) преди химиотерапия; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или лъчетерапия, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 пъти / ден за 5 дни.

Деца над 2 години лекарството се предписва в доза 5 мг / м² поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг след 12 не; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 пъти / ден за 5 дни.

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Възрастни вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза, или назначают внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза.

Аз Н по-големи деца 2 години ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 100 мг / кг (максимум 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.

Купирование послеоперационной тошноты и рвоты

Възрастни рекомендуется в/м или в/в медленное введение препарата в дозе 4 мг. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не повече 4 мг.

Деца над 2 години рекомендуется в/в медленное введение препарата в разовой дозе 100 мг / кг (максимум 4 мг).

Пациенти в старческа възраст е необходима корекция на дозата.

Ако бъбречната функция То не изисква корекция режим на дозиране.

Ако чернодробната функция е нарушена в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается его T_1/2 плазма, поэтому у данной категории пациентов не следует превышать суточную дозу 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора Можете да приложите 0.9% разтвор на натриев хлорид, 5% Декстроза, Звънар, 0.3% разтвор на калиев хлорид и 0.9% разтвор на натриев хлорид, 0.3% разтвор на калиев хлорид и 5% Декстроза.

Страничен ефект

Алергични реакции: копривна треска, бронхоспазъм, laringospazm, ангиоедем, анафилаксия.

От храносмилателната система: икота, сухота в устата, диария, запек, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Сърдечно-съдова система: болки в гърдите, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, Аритмията, брадикардия, понижаване на кръвното налягане.

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Локални реакции: болка, жжение и покраснение в месте введения.

Друг: прочистване, усещайки топлината, временное нарушение остроты зрения; рядко – kaliopenia (связь с приемом препарата однозначно не установлена)

Противопоказания

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 2 години (безопасность и эффективность не изучены);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Бременност и кърмене

Противопоказно за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

Пациентите, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ₃– рецепторов наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Ненужно. ондансетрон вызывает запор, пациентам с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуется регулярное наблюдение.

Разтворът за инфузия трябва да се приготвя непосредствено преди употреба. Ако е необходимо, разтворът е готов за инфузия може да се съхранява преди да се използва колкото е възможно по време на 24 часа при температура от 2 ° С до 8 ° С. По време на инфузия не се изисква отсъствие на светлина; разредена инжекционен разтвор остава стабилен в продължение на най-малко 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, това, което в 1 таблетке Сетронона 4 мг съдържа 59.25 Лактозата мг, 8 мг – 118.5 Лактозата мг.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Сетронон не обладает седативным эффектом и не нарушает способность к управлению автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

Свръх доза

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Не е известен специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы CYP450, поэтому возможно лекарственное взаимодействие с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, вкл. с барбитуратами, karʙamazepinom, каризопродолом, глутетимидом, гризеофулвин, закисью азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и с другими гидантоинами), рифампицин, tolbutamidom; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, вкл. с allopourinolom, антибиотици – макролиди, антидепресанти – МАО-инхибитори, хлорамфеникол, циметидин, орални контрацептиви, съдържащи естрогени, diltiazemom, disulьfiramom, valproeva киселина, натриев валпроат, Еритромицин, flukonazolom, ftorxinolonami, isoniazide, кетоконазол, ловастатин, metronidazolom, омепразол, пропранолол, хинидин, xininom, верапамил).

Сетронон не вступает во взаимодействие с этанолом, temazepamom, furosemidom, трамадол и пропофол.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

– цисплатин (при концентрация 0.48 мг / мл) по време на 1-8 не;

– 5-ftoruracil (при концентрация 0.8 мг / мл при скорост 20 мл / ч – более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);

– карбоплатин (концентрация 0.18-9.9 мг / мл за 10-60 м);

– етопозид (концентрация 0.14-0.25 мг / мл за 30-60 м);

– цeftazidim (доза 0.25-2 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 м);

– циклофосфамид (в доза 0.1-1 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 м);

– доксорубицин (доза 10-100 мг, а / в болус инжекция за 5 м);

– дексаметазон – возможно в/в введение в дозе 20 мг медленно в течение 2-5 м. Дексаметазон и Сетронон можно вводить через одну капельницу, където концентрацията на дексаметазон в разтвор на натриев фосфат може да бъде от 32 мкг / мл за 2.5 мг / мл, ondansetrona – от 8 мкг / мл за 1 мг / мл.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок на годност – 3 година.

Таблетките трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30° c. Срок на годност – 3 година.