ROAKKUTAN

Active материал: Isotretinoin
Когато ATH: D10BA01
CCF: Лекарство за лечение на акне. Retinoid
Когато CSF: 29.12.02
Производител: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)

Доза от, състав и опаковка

Капсули червеникаво лилаво (светловиолетово) цветове, непрозрачен, Овал, изписани върху повърхността на черно мастило “ROA 10”; съдържание на капсули – еднородна суспензия от жълто до тъмно жълт.

Помощни вещества: соево масло, пчелен восък жълто, Хидрогенирано соево масло, Олио соево е частично хидрогенирано.

Съставът на черупката: желатин, глицерол, Карим 83 (картофено нишесте усвоява, манитол, сорбитол), кантаксантин, Титанов диоксид.

Структура Мастило: шеллак, боядисване на черен железен оксид.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Капсули половина червеникаво лилаво (люляк) цветове, другата половина е бяла, непрозрачен, Овал, изписани върху повърхността на черно мастило “ROA 20”; съдържание на капсули – еднородна суспензия от жълто до тъмно жълт.

Помощни вещества: соево масло, пчелен восък жълто, Хидрогенирано соево масло, Олио соево е частично хидрогенирано.

Съставът на черупката: желатин, глицерол, Карим 83 (картофено нишесте усвоява, манитол, сорбитол), кантаксантин, Титанов диоксид.

Структура Мастило: шеллак, боядисване на черен железен оксид.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Isotretinoin, активно вещество Roaccutane, – стереоизомер на всички транс-ретинолова киселина- (третиноин).

Точният механизъм на действие не е изяснен Roaccutane, обаче установи,, че подобряването на клиничната картина на тежко акне е свързана с дозозависимо потискане на активността на мастните жлези и хистологично потвърдена намаляване на техния размер. Освен това, доказано противовъзпалително действие на изотретиноин върху кожата.

Фармакокинетика

Динамиката на концентрации на лекарството в кръвта може да се прогнозира на базата на линеен модел на фармакокинетиката.

Абсорбция

При здрави доброволци и при пациенти с кистозна акне е максималната плазмена концентрация (Cmax) след прилагане 80-100 мг изотретиноин са около 250 нг / мл и се достига посредством 1-4 часа.

Isotretinoin с храната увеличава бионаличността 2 пъти в сравнение с приема на гладно, вероятно, Получената в подобрена абсорбция на съединението, с висока липофилност. Освен това, Isotretinoin време на хранене се придружава от, общо, намаляване на вибрациите системна бионаличност.

Разпределение

Isotretinoin се свързва във висока степен с плазмените протеини (99.9%), така че широк спектър от терапевтични концентрации съдържание на свободен (фармакологично активна) фракция на лекарството е по-малко от 0.1% общата му сума. Главният свързващ протеин е, очевидно, албумин.

Обемът на разпределение на изотретиноин при човека е неизвестна, като дозирани форми за интравенозно приложение, там не са.

Isotretinoin преминава през плацентарната бариера в количества,, които причиняват вродени аномалии на плода. Липофилността изотретиноин причинява висока степен на вероятност, той преминава в кърмата.

Метаболизъм

Основният метаболит на изотретиноин е 4-оксо-изотретиноин, който образува бързо след перорално приложение. Освен това, Isotretinoin се метаболизира ин виво и ин алтернативна пътека с образуването на третиноин (всички транс-ретинолова киселина-). Убедително данни глюкуронирането метаболит при хора не е, Обаче, висока вероятността му подсказва, изследвания върху животни. Проучване, проведено при хора и при кучета, Предлагам ентерохепаталния кръговрат на изотретиноин, който може да играе роля в индивидуални различия в плазмените концентрации на лекарството.

Дедукция

Очевидно, Isotretinoin е получен почти изключително от чернодробен метаболизъм и жлъчна екскреция. При здрави доброволци и пациенти с кистозна акне полуживот на немодифицирана форма на лекарството след перорално приложение е, среден, 20 часа (7 – 39 часа).

Средният полуживот на 4-oksoizotretinoina при пациенти с кистозна акне вече по- – среден, 25 часа (от 17 към 50 часа).

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Тъй като изотретиноин е противопоказан при нарушение на чернодробната или бъбречната функция, данни за фармакокинетиката на лекарството в тази група пациенти не е наличен.

Свидетелство

• тежка нодулоцистично акне;
• акне, не се поддават на лечение, проведено преди, по-специално, кистозные и конглобатные акне, особено на тялото.

Режим на дозиране

Началната доза – 0.5 мг / кг дневно. Често в началото на лечението се наблюдава преходно обостряне на акне. Ефикасността и страничните ефекти на изотретиноин са различни в различните пациенти, така че след около 4 седмици на лечение, е необходимо да правилното индивидуално поддържаща доза в обхвата от 0.1 към 1.0 мг / кг дневно. Най-високата дневна доза (1 мг / кг) Тя трябва да се използва само за ограничен период от време. Обикновено лечението продължава 16 седмици. Оценяване на резултатите, трябва да се помни, които често продължава да се подобрява, след като лекарството. Ето защо, преди назначаването на повторно разбира се трябва да си вземе почивка от най-малко 8 седмици. Повторното лечение се извършва в съответствие с горните препоръки.

Капсулите се приемат с храна, малки дози- веднъж дневно, високи дози – в една или повече стъпки дни.

В същото време извършва външно третиране

Едновременното приложение на други лекарства за лечение на акне, като кератолитично действие или ексфолиативен, както и UV-терапия, не е показан. Пациентите трябва да избягват излагане на слънце. Ако е необходимо, можете да зададете външни препарати против акне лека.

Страничен ефект

Повечето нежелани реакции на Roaccutane са дозозависими. Обикновено, назначаването на препоръчаната доза, а съотношението полза-риск, като се вземат предвид тежестта на заболяването, приемливи за пациента.

Симптоми, свързани с хипервитаминоза А: често – ксероза, мукозна за устни, назален (кървене), хипофаринкса (дрезгавост), око (конюктивит, обратими помътняване на роговицата и непоносимост към контактни лещи).

Кожа и придатъци: обрив, сърбеж, лицева дерматит, Изпотяване, гноен гранулом, paronixii, onihodistrofii, повишена пролиферация на гранулационна тъкан, персистираща изтъняване на косата, обратима загуба на коса, скоротечните форми на акне, girsutizm, хиперпигментация, фоточувствителност.

Мускулно-скелетната система: мускулни болки, болки в ставите, хиперостоза и други костни промени, тендинит. Един пациент е описано развитието на хиперостоза на гръбначния стълб и калцирането на връзки, последвано от гръбначен компресия на гръбначния мозък в дългосрочен (за няколко години) лечение на други лекарства на ретиноиди – Tigasonom (етретинат). Roaccutane не е предназначен за продължителна употреба; Въпреки това, да са наясно с вероятността от този страничен ефект, ако неправилно (твърде дълго) употребата на наркотика.

Централна нервна система и психичното здраве: поведенчески нарушения, депресия, главоболие, повишено вътречерепно налягане, гърчове.

Senses: отделни случаи на нарушения на зрителната острота, загуба на слуха в определен диапазон на звукови вълни, фотофобия, нарушение на тъмно адаптация (облекчаване на здрача), катаракта, keratit.

Стомашно-чревен тракт: гадене, възпалително заболяване на червата (колит, илеит), кървене; преходни и обратими повишение на трансаминазите, отделни случаи на хепатит. В много случаи, тези промени не излизат извън рамките на нормалното и се връщат към първоначалното им представяне по време на лечението, Въпреки това, в някои ситуации, е налице необходимост да се намали дозата или да отмени Roaccutane.

Дихателен: бронхоспазъм.

Blood System: намаляване на броя на еритроцитите и левкоцитите, увеличаване или намаляване на броя на тромбоцитите, ESR ускорение.

Лабораторни промени: хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, хиперурикемия; отделни случаи, понижаващи HDL, особено при назначаването на голяма доза предразположени пациенти (с фамилна анамнеза, обременени от нарушаване на обмяната на мазнините, захарен диабет, затлъстяване или алкохолизъм). Тези промени са също зависим от дозата и нормализират след намаляване на дозата или прекратяване на терапията.

Имунната система: локална или системна инфекция, причинени от Грам-положителни патогени (Стафилококус ауреус).

Друг: лимфаденопатия, хематурия, протеинурия, панкреатит (особено висок риск пациенти с хипертриглицеридемия > 800 мг), васкулит (granulematoz Вегенер).

Противопоказания

• бременност (см. още),
• черния дроб и бъбречна недостатъчност,
• хипервитаминоза А,
• изразена хиперлипидемия и повишена чувствителност към лекарството.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказан.

Внимание

Roaccutane трябва да назначи лекар, predpočtitel'no дерматолози, с опит в използването на системни ретиноиди и добре осведомен за риска от тератогенност при използване Roaccutane по време на бременност.

Препоръчително е да се следи чернодробната функция преди началото на лечението, през 1 един месец, след като започна, и след това всяка 3 на месец. Трябва също така да се определи нивото на гладно на серумните липиди (преди началото на лечението, през 1 месец след началото и в края на 3-4 месеца от лечението).

В редки случаи, при пациенти, лекувани с Roaccutane, описва депресия, психотични симптоми и опити за самоубийство. Въпреки че тяхната причинно-следствена връзка с употребата на лекарството не е инсталиран, Специално внимание е необходимо при пациенти с анамнеза за депресия и да гледате всички пациенти по темата на депресия по време на лечението, ако е необходимо, да ги насочват към съответния специалист.

Поради възможността от костни промени предпише Roaccutane трябва да бъде само в тежки форми на заболяването, внимателно оценяване на съотношението на потенциалните ползи и рискове, както и ограничаване на употребата на лекарството само тежките случаи.

Свръх доза

В случай на предозиране може да са признаци на хипервитаминоза А. През първите няколко часа на предозиране може да изисква стомашна промивка.

Лекарствени взаимодействия

Поради възможното увеличение на симптомите на хипервитаминоза А Избягвайте едновременното прилагане на Roaccutane и витамин A. Както тетрациклини може да предизвика повишено вътречерепно налягане, тяхното използване в комбинация с Roaccutane е противопоказан.

Isotretinoin може да отслаби ефективността на прогестерон micropyles, така че не трябва да използват контрацептиви, съдържащ малки дози прогестерон

Условия и срокове

Да се ​​съхранява на недостъпни за деца при температура от 25 ° C. Срокът на съхранение – 5 години.