RILEPTID

Active материал: Рисперидон
Когато ATH: N05AX08
CCF: Антипсихотично наркотици (анксиолитичен)
МКБ-10 кодове (свидетелство): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Когато CSF: 02.01.02.03
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит светло зелено, продълговат, лещовиден, Гравирани “Е752” от едната страна и с Valium – още, с малко или без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, Силициев диоксид, безводен, натриев лаурил.

Съставът на черупката: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета, покрит зелен цвят, продълговат, лещовиден, Гравирани “Е754” от едната страна и с Valium – още, с малко или без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, Силициев диоксид, безводен, натриев лаурил.

Съставът на черупката: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антипсихотично наркотици, бензизоксазолово производно. Той има също успокоително, антиеметици и хипотермия ефект.

Рисперидон – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Рецептор. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и един₂-адрено. То не трябва афинитет към holinoretseptorami.

Антипсихотични ефект се дължи на блокиране на допамин D₂-рецептори и мезолимбичната система мезокортикалните. Седативен ефект се дължи на блокиране на адренергичните рецептори на образуването на ретикуларната на мозъчния ствол; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-рецептор спусъка зона на центъра на повръщане; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (делир, халюцинации), автоматизъм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Рисперидон може да доведе до зависимо от дозата повишение на концентрацията на пролактина в плазмата на.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, независимо от хранене. ° С_макс плазма постига чрез 1-2 не.

Разпределение

Рисперидон се разпределя бързо в тялото. V_д е 1-2 л / кг. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-хидрокси-рисперидон – На 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-гликопротеин).

° С_SS Рисперидон в организма се постига при повечето пациенти за 1 ден.

° С_SS 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 дни. Плазмената концентрация на рисперидон са пропорционални на дозата на лекарството (в терапевтична доза).

Метаболизъм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Дедукция

Веднъж влезли T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 не. т_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 не.

70% доза (от тях 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) екскретира в урината, 14% – с фекалии.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Свидетелство

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Афективни разстройства в различни психични разстройства;

- Поведенчески разстройства при пациенти с деменция, когато са налице симптоми агресия (изблик, физическо насилие), нарушениях психической деятельности (възбуждане, делир) или психотични симптоми;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, ако деструктивното поведение (агресивност, импулсивност, autoagressiâ) Той е водещ на клиничната картина на заболяването.

Режим на дозиране

При Шизофрения възрастни и деца над 15 години Рилептид^® назначен 1 или 2 пъти / ден. Началната доза - 2 мг / ден. На втория ден, дозата трябва да се увеличи до 4 мг / ден. От този момент дозата може или да се поддържа същото ниво на, или индивидуално коригирана, ако е необходимо,. Обикновено, оптималната доза е 4-6 мг / ден. В някои случаи тя може да бъде оправдано от бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Дози над 10 мг / ден показва по-висока ефективност в сравнение с по-ниски дози и може да предизвика екстрапирамидни симптоми. Защото, что безопасность доз выше 16 мг / ден не е проучвана, не могат да се използват дози над това ниво.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у деца под 15 години не.

Пациенти в старческа възраст препарат назначают в начальной дозе по 500 ж 2 пъти / ден. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 ж 2 пъти / ден до 1-2 мг 2 пъти / ден.

При човешки черен дроб и бъбреци първоначалната доза е в 500 ж 2 пъти / ден. Тази доза може да се увеличава постепенно до 1-2 мг 2 пъти / ден.

При злоупотреба с наркотици или наркомания Препоръчителната дневна доза е 2-4 мг.

При лечение на поведенческих расстройств у больных с деменцией Препоръчителната начална доза е на 250 ж 2 пъти / ден. При необходимост дозата може да бъде увеличена чрез индивидуално 250 ж 2 раза/сут не чаще, отколкото за един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 500 ж 2 пъти / ден. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 пъти / ден.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 време / ден.

При биполярных расстройствах при маниях Препоръчителната начална доза 2 мг / ден 1 прием. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 2 мг / ден, не по-често, отколкото за един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 2-6 мг / ден.

При поведенчески нарушения при пациенти с умствена изостаналост към пациенти телесно тегло 50 кг или повече Препоръчителната начална доза 500 ж 1 време / ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 500 мкг/сут не чаще, отколкото за един ден. За повечето пациенти, оптималната доза е 1 мг / ден. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мг / ден, Докато някои трябва да се увеличи дозата 1.5 мг / ден.

За пациенти с тегло по-малко от 50 килограма Препоръчителната начална доза 250 ж 1 време / ден. Ако е необходимо, тази доза може да бъде увеличена с 250 мкг/сут не чаще, отколкото за един ден. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мг / ден. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мг / ден, Докато някои трябва да се увеличи дозата 750 мг / ден.

Длительный прием препарата у Юноши должен проводиться под контролем врача.

Страничен ефект

CNS: безсъние, ažitaciâ, аларма, главоболие; понякога – сънливост, fatiguability, виене на свят, нарушена концентрация, нарушение четкости зрения; рядко – екстрапирамидни симптоми (треперене, твърдост, hyperptyalism, bradikineziâ, акатизия, остра дистония). Возможны мания или гипомания, удар (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (или поради полидипсия, дължащи се на синдрома на неадекватна секреция на ADH), тардивна дискинезия (неволеви ритмични движения предимно в езика и / или лицето,), невролептичен малигнен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономни функции, увреждане на съзнание и повишена CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

От храносмилателната система: запек, диспепcия, гадене, повръщане, стомашни болки, повишаване на чернодробните ензими, сухота в устата, Инжекция- или повишено отделяне на слюнка, анорексия, повишен апетит, увеличаване или намаляване на телесното тегло.

Сърдечно-съдова система: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повишено кръвно налягане.

От хематопоетичната система: неутропения, тромбоцитопения.

От страна на ендокринната система: возможны галакторея, гинекомастия, менструални нарушения, аменорея, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

От страна на репродуктивната система: приапизъм, еректилна дисфункция, патологична еякулация, anorgazmija.

Алергични реакции: ринит, кожен обрив, ангиоедем.

Дерматологични реакции: ксероза, хиперпигментация, сърбеж, себорея, фоточувствителност.

Друг: артралгия, уринарна инконтиненция.

Противопоказания

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (вкл. при хронична сърдечна недостатъчност, изпитват миокарден инфаркт, нарушениях проводимости), при обезвоживании, хиповолемия, нарушение на мозъчното кръвообращение, Болестта на Паркинсон, гърчове (вкл. история), тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при условия, предразполагащ към развитието на вида на тахикардия “пирует” (брадикардия, електролитен дисбаланс, съпътстващи лекарства, QT удлиняющих интервал), при опухолях мозга, чревна непроходимост, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.. антиеметичен ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния), Бременност, пациенти на възраст 15 години (т.. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Бременност и кърмене

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Бременността може само, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Тъй като рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон се отделят в майчиното мляко, Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® Той препоръча поетапно предишна терапия, при наличие на клинични. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, особено по време на първоначалното титриране. В случай на хипотония трябва да помисли за намаляване на дозата. При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, както и дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови заболявания, дозата трябва да се увеличи постепенно.

Трябва да се вземе под внимание, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, трябва да обмисли премахването на всички антипсихотици.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, се характеризира с хипертермия, мускулна ригидност, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® трябва да се намали.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® следва да се въздържат от употреба на алкохол.

Използвайте по педиатрия

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® аз н деца под 15 години не, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: сънливост, проявления седативного действия, депресия на съзнанието, тахикардия, хипотония, екстрапирамидни симптоми, рядко – Удължаване на QT.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показани стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. The специфичен антидот отсъства. Симптоматична терапия. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарствени взаимодействия

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® намалява ефективността на леводопа и други допаминови агонисти.

Clozapine намалява клирънса на рисперидон.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Подобни ефекти могат да се наблюдават с други чернодробни ензимни индуктори.

При одновременном применении с Рилептидом^® фенотиазин, трициклични антидепресанти и някои бета-блокери могат да повишат плазмените концентрации на рисперидон, Все пак, това не се отразява на концентрацията на активната антипсихотична фракция.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® заедно с други лекарства, висока степен на свързване с плазмените протеини, се наблюдава симптоматично изместване на лекарство от фракция плазмен протеин.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.