PLAKSAT

Active материал: оксалиплатин
Когато ATH: L01XA03
CCF: Противораково лекарство
Когато CSF: 22.01.02
Производител: Actavis Group HF. (Исландия)

Доза от, състав и опаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белого или почти белого цвета спрессованная или пористая масса, или кусочки.

[Пръстен] лактоза монохидрат.

Стъклени бутилки (1) – опаковки картон.

Валиум за инфузионен разтвор белого или почти белого цвета спрессованная или пористая масса, или кусочки.

[Пръстен] лактоза монохидрат.

Стъклени бутилки (1) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА

Фармакологично действие

Антитуморният агент, платинови производни. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 м (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

Фармакокинетика

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг / м² уже не поддается определению, в което 15% приложената доза е в кръвта, а останалите 85% быстро распределяются в тканях (или отделя в урината). Platinum се свързва с плазмените албумини.

Екскретира в урината в рамките на първите 48 не.

До петия ден около 54% обща доза се открива в урината и по-малко 3% – в изпражненията.

При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и V_д от 330 ± 40.9 до 241 ± 36.1 л. Влияние на тежко бъбречно увреждане на платина клирънс не е проучвана.

Свидетелство

Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.

Рак на яйчниците.

Режим на дозиране

Създаване на индивидуално, в зависимост от етапа на доказателства и заболяване, състоянието на хемопоетични система, Схема за противоракова терапия.

Страничен ефект

От хематопоетичната система: анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария.

От централната и периферната нервна система: често – периферические невропатия, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, главно, регресират между курсовете на лечение, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг / м² (6 проценти).

Друг: в някои случаи – покачване на температурата, кожен обрив.

Противопоказания

Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2 стр 10⁹/л и/или тромбоцитов менее 100 стр 10⁹/л, периферическая сенситивная невропатия до начала первого курса терапии, тежка бъбречна дисфункция (CC-малко от 30 мл / мин), бременност, кърмене (кърмене), повышенная чувствительность к оксалиплатину.

Бременност и кърмене

Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Внимание

Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особено при употребата на наркотици, обладающими потенциальной нейротоксичностью.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.

В случаях гематологических нарушений (левкопения <2000/мкл и/или тромбоцитопения <50 000/л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.

Лекарствени взаимодействия

При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.