PEKTROL®

Active материал: Izosorʙida mononitrat
Когато ATH: C01DA14
CCF: Периферни вазодилататори. Антиангинозният наркотици
МКБ-10 кодове (свидетелство): i20, I50.0
Когато CSF: 01.06.01.01.03
Производител: КРКА д.д. (Словения)

Доза от, състав и опаковка

Таблетки със забавено освобождаване, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, с надпис “IM40” от една страна,, с възможни включвания.

Помощни вещества: gipromelloza, карнаубски восък, стеариновая кислота очищенная, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, кремния диоксид очищенный, талк, Титанов диоксид, макрогол 4000, железен оксид червена боя.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Таблетки със забавено освобождаване, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Овал, леко двойно вдлъбнати, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” от една страна,, с възможни включвания.

Помощни вещества: gipromelloza, карнаубски восък, стеариновая кислота очищенная, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, кремния диоксид очищенный, талк, Титанов диоксид, макрогол 4000, железен оксид червена боя.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (10) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Периферни вазодилататори с първичен ефект върху венозни съдове. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (презареждат), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (последващо натоварване). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Той инхибира тромбоцитната агрегация, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 не.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. ° С_макс плазма (100 нг / мл) постигнато чрез 30 минути след поглъщане.

Обладает абсолютной биодоступностью – около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Свързан е с плазмените протеини на 5%.

Метаболизъм и екскреция

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Бъбречният клирънс – 115 мл / мин.

т_1/2 Тя е между 4 към 10 не.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Свидетелство

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- Застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия).

Режим на дозиране

Таблетките трябва да се приемат през устата, след хранене, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Средната начална доза от 40 мг 1 време / ден (сутрин). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Ако е необходимо дозата може да се увеличи до 60 мг 1 време / ден или 40 мг 2 пъти / ден.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг 1 време / ден или 40 мг 2 пъти / ден.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg или 60 мг 1 време / ден или 40 мг 2 пъти / ден (1 етикет. утром и вторую приблизительно через 7 не). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 не.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: “нитратная” главоболие, виене на свят, преходящая гиперемия кожи лица, усещайки топлината, тахикардия, значително намаляване на кръвното налягане; рядко – увеличаване на пристъпи на стенокардия (парадоксална реакция), Ортостатична хипотония.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухота в устата.

CNS: ограничение, сънливост, замъглено зрение, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особено в началото на лечението); рядко – церебрална исхемия.

Дерматологични реакции: кожен обрив, в някои случаи – ексфолиативен дерматит.

Друг: развитие на толерантност (вкл. перекрестной к другим нитратам).

Противопоказания

— артериальная гипотензия и гиповолемия (систолното BP-долу 100 мм живачен стълб., диастолическое АД ниже 60 мм живачен стълб., центральное венозное давление ниже 4-5 мм живачен стълб.);

- Остра сърдечна недостатъчност;

- Shock;

- Съдова колапс;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Остър миокарден инфаркт (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

- Toxic белодробен оток;

- Заболявания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (вкл. числе геморрагический инсульт, травматично увреждане на мозъка);

- Кърмене;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

ОТ предпазливост следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикоза, хипертрофична кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тежка бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност (риск развития метгемоглобинемии), и пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Използване на лекарството по време на бременност е възможно само в случаи, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене кърменето трябва да се преустанови.

Внимание

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (по-малко 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При прехвърляне на пациенти, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известен, какво 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Използвайте по педиатрия

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Свръх доза

Симптоми: главоболие, виене на свят, сърдечен пулс, хипертермия, dermahemia, Изпотяване, гадене, повръщане, диария, metgemoglobinemiâ (цианоза, аноксия), гиперпноэ, затруднено дишане, брадикардия, гърчове, зрителни нарушения, повишено вътречерепно налягане, колапс, припадък, парализа, кома.

Лечение: стомашна промивка, в Натал – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 ж, I / 1% разтвор на метиленово синьо 1-2 мг / кг; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Лекарствени взаимодействия

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Барбитуратите ускоряване на биотрансформацията и намаляване на концентрацията на изосорбид мононитрат в кръвта.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, антипсихотици (невролептици), трициклични антидепресанти, novokainamidom, етанол, xinidinom, бета-блокери, блокери на бавните калциеви канали, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, пропранолол, блокери бавните калциеви канали (вкл. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, алфа-блокери (вкл. digidroergotamin) може би снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, значителното понижаване на артериалното налягане).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (вкл. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенти, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.