Norvasc

Active материал: Амлодипин
Когато ATH: C08CA01
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1
Когато CSF: 01.03.02
Производител: PFIZER GmbH (Германия)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета Бял или почти бял, под формата на изумруди (октаедър с неравни страни), с лого “Pfizer” от една страна и “AML-5” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат, безводен, натриев нишестен тип Валиум A, магнезиев стеарат.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, под формата на изумруди (октаедър с неравни страни), с лого “Pfizer” от една страна и “AML-10” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат, безводен, натриев нишестен тип Валиум A, магнезиев стеарат.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

* международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – амлодипин безилат.

Фармакологично действие

Блокер на калциевите канали бавно, дихидропиридинови деривати. Svyazыvayas с dyhydropyrydynovыmy рецептори, блокира бавното калциевите канали, Той инхибира трансмембранния преминаването на калций в мускулните клетки на съдовете на сърцето и кръвоносните гладки (още – в съдовите гладкомускулни клетки, от кардиомиоцити).

Той има антихипертензивен ефект и Антиангинозният.

Механизмът на антихипертензивното действие на амлодипин се дължи на директния релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете.

Амлодипин намалява миокардна исхемия по два начина: разширяване на периферните артериоли и по този начин намалява периферното съдово съпротивление (последващо натоварване), докато сърдечната честота остава практически непроменен, което води до намаляване на потреблението на енергия и кислородни нужди на миокарда; и разширява коронарните и периферни артерии и артериоли в нормална, и в исхемични области на миокарда, което увеличава доставката на кислород към миокарда при пациенти с вазоспастична ангина (Ангина на Prinzmetal) и предотвратява развитието на коронарна спазъм, причинени от тютюнопушенето.

При пациенти с хипертония единична дневна доза от Norvasc^® намалява кръвното налягане над 24 з в легнало положение, и изправяне. Поради бавното начало на действие на амлодипин не води до рязък спад на кръвното налягане.

При пациенти с ангина амлодипин единична дневна доза увеличава по време на изпълнение физическата активност, забавя развитието на следващата атака на ангина и ST-сегмента депресия (На 1 mm) по време на изпълнението, намалява честотата на пристъпите на ангина и потреблението на таблетки нитроглицерин.

При пациенти с сърдечно-съдови заболявания (включително коронарна атеросклероза с поражението на кораба и да стенозата 3 или повече артерии и каротидна атеросклероза), инфаркт на миокарда, перкутанна транслуминална ангиопластика коронарните артерии (TLP) или ангина пекторис, използвате Norvasc^® предотвратява удебеляване на интима-медия на каротидните артерии, значително намалява смъртността от сърдечно-съдови причини, инфаркт на миокарда, удар, TLP, коронарна байпас, Това намалява броя на хоспитализации за нестабилна стенокардия и прогресията на хроничната сърдечна недостатъчност, намалява честотата на интервенции, насочена към възстановяване на коронарен кръвоток.

Norvasc^® Тя не води до увеличаване на риска от смърт или усложнения, което води до смъртта на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас по NYHA класификация) по време на лечение с дигоксин, диуретици и АСЕ инхибитори.

Пациентите с хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас по NYHA класификация) не-исхемична етиология, когато се използва Norvasc^® Съществува риск от белодробен оток.

Norvasc^® То не трябва да оказват неблагоприятно въздействие върху метаболизма и липидната концентрация на кръвна плазма.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

След перорално приложение на терапевтични дози, амлодипин се абсорбира добре, ° С_макс кръв постига чрез 6-12 часа след прилагане. Абсолютната бионаличност на 64-80%. Хранене не влияе на абсорбцията на амлодипин.

V_д е за 21 л / кг. Свързването с плазмените протеини е приблизително 97.5%. Амлодипин проникне ВВВ.

° С_SS плазма постига чрез 7-8 дни от продължителна употреба на лекарството.

Метаболизъм и екскреция

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. т_1/2 от плазмата е около 35-50 не, което съответства на предписване 1 време / ден. Общият клирънс – 0.43 Л / ч / кг.

10% непроменено активно вещество и 60% метаболити се екскретира в урината.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с чернодробна недостатъчност и тежка хронична сърдечна недостатъчност T_1/2 увеличава до 56-60 не.

т_1/2 от плазмата при пациенти с бъбречна недостатъчност се увеличава до 60 не. Промени в концентрация на амлодипин в плазмата не корелират със степента на бъбречно увреждане.

По-стари и по-млади хора, време,, необходимо за постигане С_макс амлодипин плазмената, почти идентична. В стари хора с хронична сърдечна недостатъчност показва тенденция към намаляване на клирънса на амлодипин, което води до повишаване на AUC и T_1/2 (към 65 не).

Свидетелство

- Артериална хипертония (като монотерапия, или в комбинация с други антихипертензивни средства);

- Стабилна ангина и ангина ангиоспастична (Ангина на Prinzmetal) (като монотерапия, или в комбинация с други лекарства антистенокардни).

Режим на дозиране

При хипертония и ангина Средната начална доза е 5 мг 1 време / ден, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента може да бъде увеличена до максимална доза от, компонент 10 мг.

Таблетките се приемат през устата 1 време / ден, питейна необходимото количество вода (към 100 мл).

Промени режим на дозиране Norvasc^® докато употребата на тиазидни диуретици, бета-блокери, АСЕ инхибитори или не се изисква.

Аз Н пациенти в напреднала възраст лекарството се препоръчва при високи терапевтични дози, промяна на дозата не е необходима.

Въпреки, че T_1/2 амлодипин, като всички блокери на калциевите канали, повишаване на пациенти с нарушена чернодробна функция, всякакви промени в дозата при тези пациенти не се налага.

При бъбречна недостатъчност препоръчителна Norvasc^® при конвенционалните дози, но трябва да се вземе предвид евентуална леко увеличение на T_1/2.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: често (>1%), понякога (<1%), рядко (<0.1%), рядко (<0.01%).

Сърдечно-съдова система: често – периферен оток (глезените и краката), сърдечен пулс; понякога – значителното понижаване на артериалното налягане, ортостатична хипотония, васкулит; рядко – развитие или обостряне на застойна сърдечна недостатъчност; рядко – нарушения на сърдечния ритъм (включително брадикардия, камерна тахикардия и предсърдно мъждене), инфаркт на миокарда, болки в гърдите, мигрена.

От страна на опорно-двигателния апарат: понякога – артралгия, мускулни крампи, миалгия, болки в кръста, артроза; рядко – миастения.

От централната и периферната нервна система: често – усещане за топлина и “приливи и отливи” на кръв към кожата на лицето, умора, виене на свят, главоболие, сънливост; понякога – физическо неразположение, припадък, увеличава изпотяването, астения, хипестезия, парестезии, периферическая невропатия, треперене, безсъние, настроение лабилност, необичайни сънища, нервност, депресия, аларма; рядко – гърчове, апатия, ažitaciâ; рядко – атаксия, амнезия.

От храносмилателната система: често – коремна болка, гадене; понякога – повръщане, запек, метеоризъм, диспепсия, диария, анорексия, сухота в устата, жажда; рядко – хиперплазия на венците, повишен апетит; рядко – гастрит, панкреатит, giperʙiliruʙinemija, жълтеница (Обикновено холестатична), повишаване на чернодробните трансаминази, хепатит.

От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопенична пурпура, левкопения, тромбоцитопения.

Метаболизъм: много рядко - хипергликемия.

Дихателната система: понякога – задух, ринит; много рядко - Кашлица.

От отделителната система: понякога – често уриниране, urodynia, никтурия, импотентност; рядко – dizurija, полиурия.

Алергични реакции: понякога – сърбеж, обрив; рядко – ангиоедем, еритема мултиформе, копривна треска.

Друг: понякога – алопеция, шум в ушите, гинекомастия, увеличение / намаление на телесното тегло, зрителни увреждания, диплопия, ccomodation, ксерофталмия, конюктивит, очебол, дисгеузия, втрисане, кървене от носа; рядко – дерматит; рядко – parosmija, dermatoxerasia, студена пот, нарушение на пигментацията на кожата.

Противопоказания

- Тежка хипотония;

- Свръхчувствителност към лекарственото;

- Свръхчувствителност към други дихидропиридинови деривати.

Бременност и кърмене

Безопасността на Norvasc^® Бременност и кърмене (кърмене) не е инсталирано, Затова използвайте по време на бременност е възможно само в случай, когато ползата за майката надхвърля риска за плода и новороденото.

Данните за амлодипин екскреция в кърмата са отсъстващи, обаче кърмене (кърмене) трябва да спрете приема на лекарството или, или кърмачки.

Внимание

Предпазни мерки трябва да използват лекарството при пациенти с увредена чернодробна функция, хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас по NYHA класификация) не-исхемична етиология, аортальным стенозом, остър миокарден инфаркт (и за 1 месеца след това).

Що се отнася до назначаването на другите блокери на калциевите канали, Трябва да се внимава по време на приема Norvasc^® пациенти със синдрома на болния синусов възел, митральном стенозом, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, артериална хипотония.

При лечението на хипертония Norvasc^® Може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, алфа- и бета-блокери, АСЕ инхибитори, The дългодействащи нитрати, suʙlingvalьnыm nitrogliцerinom, НСПВС, антибиотици и перорални хипогликемични препарати.

За лечение на ангина Norvasc^® Тя може да се прилага самостоятелно или в комбинация с други лекарства, вкл антистенокардни. пациенти, се поддават на лечение с нитрати и / или бета-блокери в адекватни дози.

Norvasc^® То не трябва да оказват неблагоприятно въздействие върху метаболизма и плазмените липиди и може да се използва при лечение на бронхиална астма, диабет и подагра.

Norvasc^® Може да се използва в случаите,, когато пациентът е предразположен към съдов спазъм (вазоконстрикция).

Пациенти с ниско телесно тегло, пациенти с нисък ръст и при пациенти с тежко чернодробно увреждане може да изисква намаляване на дозата.

По време на лечението е необходимо регулиране на телесното тегло и надзор на зъболекар (да се избегне болката, кровоточивости и гиперплазии десен).

Използвайте по педиатрия

Предпазни мерки трябва да се предписват лекарството деца и юноши на възраст под 18 години, т.. ефикасността и безопасността на употребата му при тези пациенти не е добре установена.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Въпреки, че по време на приема Norvasc^® се наблюдава никакво отрицателно въздействие върху способността за шофиране на кола или други технически средства, Въпреки това, поради възможността от прекомерно понижаване на кръвното налягане, на вертиго, сънливост и други странични ефекти трябва да бъдат внимателни към индивидуално действие на лекарството в тези ситуации, особено в началото на лечението и при промяна на дозирането.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане с възможно развитие на рефлексна тахикардия и прекомерна периферна вазодилатация (има вероятност за поява на тежка и персистираща хипотония, вкл. с развитието на шок и смъртност).

Лечение: назначаване на активен въглен (особено в първите 2 часа след предозиране), стомашна промивка (в някои случаи), давайки възвишеното положение на крайниците, активно поддържа функцията на сърдечно-съдовата система, наблюдение на работата на сърцето и белите дробове, контроль за ОЦК и диурезом. За да възстановите съдовия тонус и артериалното налягане, Ако няма противопоказания, възможно използването на вазопресори. Използва се в / с въвеждането на калциев глюконат. Тъй като амлодипин до голяма степен свързан със серумните протеини – Хемодиализата не е ефективна.

Лекарствени взаимодействия

Може да се очаква, Инхибитори на микрозомален окисляване ще се увеличи концентрацията на амлодипин в плазмата, увеличава риска от странични ефекти, и индуктори на чернодробните ензими микрозомалния – намалее.

С едновременното използване на Norvasc^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

За разлика от други блокер на калциевите канали Norvasc значителна лекарствени взаимодействия^® когато се комбинира с употребата на НСПВС, особено с индометацин, Установено е,.

Активизиране анти-стенокарден и антихипертензивно действие на калциев канал блокери, когато се комбинира с тиазиден и “контур” Диуретиците, верапамил, АСЕ инхибитори, бета-блокери и нитрати; както и увеличаване на тяхната хипотензивен ефект, когато се комбинира с алфа₁-адреноблокери, невролептици.

Въпреки че изследването на лекарството Norvasc^® негативен инотропен ефект обикновено не се наблюдава, Въпреки това, някои блокери на калциевите канали могат да повишат степента на негативните инотропни ефекти на антиаритмични средства, причинявайки удължаване QT (напр, амиодарон и хинидин).

В съвместно заявление с блокери на калциевите канали литиево (за Norvasc^® няма налични данни) може да поскъпне прояви на невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, треперене, шум в ушите).

Амлодипин няма ефект ин витро върху свързването на плазмените протеини дигоксин, фенитоина, Варфарин и Indomethacin.

Единична доза от алуминий / магнезий-съдържащи антиациди не оказва значително влияние върху фармакокинетиката на амлодипин.

Единична доза от силденафил в доза 100 мг при пациенти с есенциална хипертония не са ефект върху фармакокинетичните параметри на амлодипин.

Повторно в доза от амлодипин 10 мг аторвастатин 80 мг не е придружено от значителни промени във фармакокинетиката на аторвастатин.

С едновременната употреба на амлодипин с дигоксин при здрави доброволци серумни нива и бъбречния клирънс на дигоксин не са се променили.

В еднократно или многократно приложение в доза 10 мг амлодипин няма значим ефект върху фармакокинетиката на етанол.

Амлодипин не оказва влияние върху промените в протромбиновото време, причинена от варфарин.

Амлодипин не предизвиква значителни промени във фармакокинетиката на циклоспорин.

Едновременно еднократна доза 240 мл сок от грейпфрут 10 мг амлодипин вътре не е придружен от значителна промяна във фармакокинетиката на амлодипин.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява при температура под 25 ° C, извън обсега на деца. Срок на годност – 4 година.