NORMODIPIN

Active материал: Амлодипин
Когато ATH: C08CA01
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1
Когато CSF: 01.03.02
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета Бял или почти бял, лещовиден, продълговато-закръглена форма, Гравирани “5” от една страна,.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат, безводен, натриева карбоксиметил нишесте тип A, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, лещовиден, продълговато-закръглена форма, Гравирани “10” от едната страна и Валиум – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, калциев хидроген фосфат, безводен, натриева карбоксиметил нишесте тип A, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Блокер на калциевите канали бавно, дихидропиридинови деривати. Тя е с висока селективност за рецепторите на съдовата стена. Като периферна съдоразширяващо има Антиангинозният и хипотензивно действие. В резултат на селективна комуникация с дихидропиридин рецептор и блокиращи калциевите канали намалява chrezmembranny транспорт на калциеви йони в сърдечните миоцити и съдови гладкомускулни клетки (ефект, упражняван върху гладката мускулатура, по-изразен).

Антиисхемични, Антиангинозният ефект се дължи на разширяване на коронарните и периферни артерии и артериоли. Намаляване на PR, намалява сърдечната следнатоварването, намаляване кислородни нужди на миокарда, Тя предпазва от развитието на коронарна спазъм (вкл. причинени от тютюнопушенето) и възстановява притока на кръв в тях, увеличава доставките на кислород от миокарда (особено в вазоспастична ангина). При пациенти с ангина дневна доза увеличава упражнения толерантност: забавя развитието на стенокарден пристъп и формирането на исхемична ST-сегмента депресия, намалява честотата на пристъпите на ангина и нуждата от нитроглицерин. Ангина, протичащ с нормално кръвно налягане, за да не причинява значителна промяна.

Антихипертензивният ефект се дължи на директно вазодилатиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете, и е зависимо от дозата. Когато хипертония 1 доза Нормодипина^® Той предвижда намаляване на кръвното налягане непрекъснато (за 24 не) с легнало положение на пациента и изправяне. Понижаване на кръвното налягане в клинично значима степен не се придружава от рефлекс повишаване на нивата на сърдечната честота и катехоламините в кръвта. Поради постепенното развитие на ефекта (2-4 не) Тя не предизвиква рязък спад в кръвното налягане и ортостатична хипотония.

Не доведе до намаляване на левокамерната фракция на изтласкване и проявява толерантност. Намалява степента на левокамерна хипертрофия, Той има анти-атеросклеротични и кардиозащитно действие на исхемична болест на сърцето. Няма ефект върху миокардния контрактилитет и проводимостта, инхибира агрегацията на тромбоцитите, увеличава скоростта на гломерулната филтрация, Тя има слаб натриуретичен ефект.

В диабетна нефропатия не увеличава микроалбуминурия. Не са наблюдавани нежелани ефекти върху метаболизма, кръвните липиди и кръвната глюкоза.

Фармакокинетика

Абсорбция

Когато се прилага бавно и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Яденето не влияе на абсорбцията. ° С_макс постигнати плазмени нива след 6-12 не, в по-напреднала, и млади пациенти. Бионаличността е 63-80%.

Разпределение

° С_SS постигнати амлодипин плазмени нива след употреба в продължение на 7-14 дни.

V_д приблизително 21 л / кг, показва разпределението на преобладаващата тъкан. Прониква на GEB и майчиното мляко.

Свързването с плазмените протеини – 97%.

Метаболизъм

Около 90% амлодипин биотрансформирани в черния дроб с образуване на активни метаболити.

Дедукция

Амлодипин се отделя в урината (10% доза – неиздаден и 60% – активни метаболити) и фекалии (20-25% като метаболити). Оттеглянето е двуфазна, т_1/2 средни стойности 35-50 не. Общият клирънс на amlodilina 7 мл / мин / кг. С хемодиализа амлодипин не се отстранява.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При възрастни пациенти (старши 65 години) и хронична сърдечна недостатъчност, умерена и тежка степен на тежест намален клирънс на амлодипин с последващо 40-60% увеличение на AUC, тя изисква назначаването на ниска начална доза на амлодипин. Такава промяна в AUC наблюдава при нарушена чернодробна функция.

Имате пациента на бъбречна недостатъчност не оказва значително влияние върху фармакокинетиката на амлодипин.

Свидетелство

- Артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с тиазидни диуретици, бета-блокери, АСЕ инхибитори или);

- Стабилна ангина (като монотерапия или в комбинация с други лекарства антистенокардни, вкл. пациенти, се поддават на лечение с нитрати и / или бета-блокери);

- Ангиоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal) (като монотерапия или в комбинация с други лекарства антистенокардни, вкл. пациенти, се поддават на лечение с нитрати).

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата, 1 време / ден. Normodipin^® може да се прилага като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни агенти (тиазидни диуретици, бета-блокери и АСЕ инхибитори) и нитрати.

При хипертония и ангина Началната доза е 5 мг 1 време / ден. Максималната дневна доза -10 мг 1 време / ден. Обикновено, за да се оцени се изисква клиничния ефект 7-14 дни на лечение.

Поддържащата доза е 5-10 мг / ден.

При бъбречна недостатъчност Не се изисква корекция на дозата, т.. концентрация amplodipina в кръвната плазма не зависи от степента на намаляване на бъбреците.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс, задух, значително намаляване на кръвното налягане, припадък, васкулит, подуване (подуване на глезените и стъпалата), прочистване; рядко - сърдечна аритмия (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене), болки в гърдите, ортостатична хипотония; рядко – развитие или обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, аритмия, мигрена.

От храносмилателната система: гадене, болка в епигастриума; много рядко - повишени чернодробни трансаминази, жълтеница, диспепсия, хиперплазия на венците.

От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, умора, сънливост, промени в настроението, замъглено зрение, диплопия; рядко - загуба на съзнание, хиперестезия, нервност, парестезии, треперене, световъртеж, астения, физическо неразположение, безсъние, депресия, необичайни сънища; в редки случаи - атаксия, апатия, ažitaciâ, амнезия.

От отделителната система: рядко - thamuria, dizurija, никтурия; в редки случаи - полиурия.

От страна на репродуктивната система: рядко – сексуална дисфункция (вкл. намалена потентност), гинекомастия.

Алергични реакции: рядко – еритема мултиформе, ангиоедем;

Дерматологични реакции: много рядко - суха кожа, алопеция, пурпура, дерматит, livor.

От страна на опорно-двигателния апарат: редко – артралгия, артроза, миалгия (продължителна употреба); много рядко - миастения гравис.

Друг: gipoglikemiâ.

Противопоказания

- Тежка хипотония;

- Collapse;

-Кардиогенен шок;

- Симптоматично аортна стеноза;

- Нестабилна стенокардия (освен ангина на Prinzmetal);

- Бременност (поради липса на клиничен опит за прилагане);

- Кърмене (безопасност не са установени);

- До 18 години (поради липса на достатъчен клиничен опит);

- Свръхчувствителност към амлодипин или други дихидропиридинови деривати.

ОТ предпазливост следва да назначи на наркотици в човешкия черен дроб, SSS (тежка брадикардия, тахикардия), хронична сърдечна недостатъчност, декомпенсирана, лека до умерена хипотония, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, остър миокарден инфаркт (и за 1 месеца след това), пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

По време на лечението normodipin^® вие трябва да спазва основните принципи на лечение на хипертония, ограничения върху приема на натрий и необходимостта от контрол на теглото.

Пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от хигиена на устната кухина и периодичното посещение при зъболекар, за да се предотврати възпаление, кровоточивости и гиперплазии десен.

Амлодипин няма ефект върху плазмените концентрации на калий, Гликоза, триглицериди, общия холестерол, LDL, Пикочна киселина, креатинин и азот пикочна киселина.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на превозни средства

Като клиничен опит, малко вероятно, че амлодипин може да повлияе на способността на, необходими за шофиране и работа механизми. Въпреки това, пациентите трябва да се обърне внимание на възможността за странични ефекти като сънливост и световъртеж, особено в началния период на лечение. Разработването на такива симптоми като противопоказание за шофиране и механизми.

Свръх доза

Симптоми: прекомерна периферна вазодилатация, забележимо и продължително понижаване на кръвното налягане, рефлексна тахикардия.

Лечение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен, повишени крайници габаритни, Параметри на контрол на сърдечната функция, светлина, ОЦК и диуреза, За да се поддържа функцията на сърдечно-съдовата система, с обемно заместване, ако е необходимо. В недостатъчност на горепосочените мерки и при липса на противопоказания – наркотици vazopressivnyh работа, в / с въвеждането на калциев глюконат за отстраняване на калциев канал блокада. Тъй като амлодипин до голяма степен свързан с плазмените протеини, Хемодиализата не е ефективна.

Лекарствени взаимодействия

Инхибитори на микрозомален окисляване увеличи концентрацията на амлодипин в плазмата (увеличава риска от странични ефекти), и индуктори на микрозомалните ензими - намаляване.

Хипотоничен ефект normodipin The^® НСПВС отслабват, особено индометацин (поради задръжка на натрий и блокада на синтеза на простагландини от бъбреците), алфа-адренергичните агонисти, Естрогените (поради задръжка на натрий), симпатикомиметици.

И тиазиден “контур” диуретик, бета-блокери, верапамил, ACE инхибитори и увеличение нитрати Антиангинозният и хипотензивните ефекти normodipin^®.

Амиодарон, хинидин, алфа₁-блокери, невролептици, Блокери на калциевите канали бавен може да увеличи хипотензивните ефекти normodipin^®.

В заявление с литий може да поскъпне прояви на невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, треперене, шум в ушите).

Калцият може да намали ефектите на normodipin^®.

Prokaynamyd, хинидин и други лекарства, причинявайки удължаване на QT интервала, засилване на негативен инотропен ефект и може да повиши риска от значително удължаване на QT интервала.

Фармакокинетиката на амлодипин не се променя, докато назначаването с циметидин.

Амлодипин не оказва влияние върху отношението на дигоксин и варфарин, и индометацин фенитоин плазмени протеини. Това не променя ефекта на варфарин на протромбиново време.

Амлодипин не оказва влияние върху действието на антибиотиците, нитрати и хипогликемични средства.

Сокът от грейпфрут има значим ефект върху фармакокинетиката на амлодипин.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срокът на съхранение – 3 година.