MIKOSIST

Active материал: флуконазол
Когато ATH: J02AC01
CCF: Противогъбично средство
МКБ-10 кодове (свидетелство): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Когато CSF: 08.01.01
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

Доза от, състав и опаковка

◊ Капсули твърди желатинови, размер №4 (Кони-Snap), със светло синя непрозрачна капак (Л 910) и бели непрозрачни обвивка (Л 500); съдържание на капсули – бял или почти бял прах или прах гъста маса.

Помощни вещества: колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, талк, повидон К30, царевично нишесте, лактоза безводная.

Състав на твърди желатинови капсули: Титанов диоксид (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), желатин.

7 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

◊ Капсули твърди желатинови, размер №2 (Кони-Snap), с непрозрачни тюркоаз капак (Л 890) и бели непрозрачни обвивка (Л 500); съдържание на капсули – бял или почти бял прах или прах гъста маса.

Помощни вещества: колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, талк, повидон К30, царевично нишесте, лактоза безводная.

Състав на твърди желатинови капсули: Титанов диоксид (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), желатин.

7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

◊ Капсули твърди желатинови, размер №1 (Кони-Snap), Синя непрозрачна капак (54.038) и бели непрозрачни обвивка (Л 500); съдържание на капсули – бял или почти бял прах или прах гъста маса.

Помощни вещества: колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, талк, повидон К30, царевично нишесте, лактоза безводная.

Състав на твърди желатинови капсули: Титанов диоксид (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), желатин.

1 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
1 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Решение за инфузия безцветен или леко оцветен, ясно.

Помощни вещества: натриев хлорид, вода г / и.

100 мл – стъклени бутилки (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Противогъбично средство. флуконазол, представител на triazolnyh-клас антимикотици, Той е мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичните клетки.

Той е активен срещу причинители на опортюнистични mycoses, вкл. причинена от Candida SPP., Cryptococcus neoformans, Microsporum SPP., Trichophyton SPP. Също така показва активността на флуконазол на модели на ендемични Mycosis, включително инфекции, причинена от Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Фармакокинетични параметри на флуконазол са сходни в включване/във въведението и поглъщане.

Абсорбция

След перорално приложение на флуконазол се резорбира добре. Бионаличността е 90%. След като лекарството вътре празен стомах доза 150 мг С_макс е 90% съдържанието на плазма в включване/във въвеждането на лекарството в доза 2.5-3.5 мг / л. Едновременният прием на храна не оказва влияние върху абсорбцията, когато се прилага. ° С_макс постигнато чрез 0.5-1.5 h след приемане на флуконазол. Концентрацията на плазмените пряко пропорционално на дозата.

Разпределение

90% ° С_SS Това се постига чрез 4-5 дневно лечение (при получаване 1 време / ден).

Болусното (1ден), аз н 2 пъти повече от средната дневна доза, ви позволява да се постигне 90% ниво C_SS на 2 ден. В Кажущийся_д Той се приближава към общото съдържание на вода в организма. Свързването с протеините – 11-12%.

Флуконазол прониква добре в всички телесни течности. Флуконазол концентрация в слюнка и храчки, подобни на концентрациите в плазмата. При пациенти с гъбични менингит флуконазол нива в цереброспиналната течност да се за 80% от нивата му в плазмата.

В роговия трънки, епидермиса, Дермата на пот и течности са постигнати високи концентрации, която надвишава серум.

Дедукция

т_1/2 е за 30 не. Флуконазол пишат предимно бъбреците; около 80% наложени доза, открити в урината в непроменен вид. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на QC. Флуконазол метаболити в кръвта не е намерен.

Свидетелство

- Kryptokokkoz, включително chriptokokkovi менингит и други локализацията на инфекцията (вкл. бели дробове, кожата), както и при пациенти с нормална имунна реакция и при пациенти с различни форми на immunosupression (вкл. при пациенти със СПИН, Когато трансплантацията); лекарството може да се използва за профилактика на cryptococcal инфекция при пациенти със СПИН и по трансплантацията на органи;

- Генерализирана кандидоза, включително кандидемията, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивни Candida инфекции (вкл. инфекция на перитонеума, endokarda, око, дихателната и пикочните пътища). Лечението може да се провежда при пациенти със злокачествени тумори, интензивни грижи пациенти, пациенти, получаване на цитотоксични или имуносупресивни средства, а също и ако има други фактори, предразполагащи към развитие на кандидоза;

- Лигавиците кандидоза, вкл. устната кухина и фаринкса (включително atroficski кандидоза на устната кухина, свързана с носенето на протези), хранопровод, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурия, кожата кандидоза; превенция на рецидив на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН;

- Генитални кандидоза: вагинална кандидоза (остри и хронични рецидивиращи), профилактична употреба да се намали честотата на рецидивите на вагинална кандидоза (3 или повече епизоди на година); кандидозный баланит;

-Предотвратяване на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени тумори, които са предразположени към такива инфекции в резултат на цитотоксична химиотерапия или лъчева терапия;

- Гъбични инфекции на кожата, включително кел педис, тяло, слабина, chromophytosis, onihomikozy и кандидоза на кожата;

— дълбоко ендемични mikozy, кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоз, Sporotrichosis and Хистоплазмоза при пациенти с нормален имунитет.

Режим на дозиране

Възрастни при kriptokokkovom менингит и други инфекции kriptokokkovyh локализация на първия ден назначава 400 мг, и след това да се продължи лечението с доза 200-400 мг 1 време / ден. Продължителност на лечението kriptokokkovyh инфекция зависи от клиничната ефективност, доказани mikologičeskim изследвания; с kriptokokkovom менингит терапия обикновено продължават да, поне, 6-8 седмици.

За превенция на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН след завършване на пълния курс на първично пречистване терапия флуконазол 200 мг / ден, може да продължи в продължение на много дълъг период от време.

При кандидемии, disseminirovannom 4-8 и други инвазивни kandidozhnykh инфекции доза средно 400 мг на първия ден, и тогава – от 200 мг / ден. С липсата на клиничната ефикасност на дозата може да бъде увеличен до 400 мг / ден. Продължителността на терапията зависи от клиничната ефективност.

При орофарингеальном кандидозе лекарството се предписва на средно 50-100 мг 1 време / ден; продължителността на терапията – 7-14 дни. Ако е необходимо, пациенти с ясно изразен спад в имунитета лечение може да бъде по-дълъг.

При atrofičeskom 4-8 на устната кухина, свързана с носенето на протези, лекарството се предписва на високи дози 50 мг 1 пъти / ден за 14 ден в комбинация с локална антисептични средства за лечение на протеза.

При Candida други инфекции на лигавиците (за исключением генитального кандидоза), напр, езофагит, neinvazivnom bronholegočnom поражение, кандидурии, кандидоза на кожата и лигавиците, ефективните стойности на дозата 50-100 мг / ден, когато продължителността на лечението 14-30 дни.

За превенция на рецидив на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН след завършване на пълния курс на първична терапия, флуконазол може да се назначава от 150 мг 1 пъти / седмица.

При вагинальном кандидозе флуконазол вземе еднократна перорална доза 150 мг. Да се намали честотата на повтаряне на вагинална кандидоза наркотици може да се използва в доза от 150 мг 1 Часовете / месец. Продължителността на терапията се определя индивидуално; тя варира от 4 към 12 Месеци. Някои пациенти може да се нуждаят от по-честото използване на.

При баланите, причинени от Candida, Fluconazole предпише еднократна доза 150 мг орално.

За профилактики кандидоза Препоръчваната доза флуконазол 50-400 мг 1 пъти / ден в зависимост от степента на риск от гъбична инфекция. Ако имате висок риск от генерализиран инфекция, например при пациенти с очакваната продължителна или дълго изразена neitropenia, Препоръчителната доза е 400 мг 1 време / ден. Флуконазол се предписва за няколко дни преди очакваното появата на неутропения; След увеличението на броя на Klebsiella над 1000/l лечение продължава 7 д.

При кожа mikozah, включително кел педис, гладка кожа, слабините и кандидоза на кожата, Препоръчителната доза е 150 мг 1 часове / седмица или 50 мг 1 време / ден. Продължителност на лечението в конвенционални случаи е 2-4 на седмицата, обаче микоза може да изисква по-продължително лечение (към 6 седмици).

При питириазис лишей Препоръчителната доза е 300 мг 1 пъти / седмица. по време на 2 седмици; някои пациенти, изисквани трета доза 300 mg/седмица, Докато в някои случаи се оказва, да бъде достатъчно еднократно допускане лекарствената доза 300-400 мг. Алтернативно третиране е използването на лекарството 50 мг 1 пъти / ден за 2-4 седмици.

При onixomikoze Препоръчителната доза е 150 мг 1 пъти / седмица. Лечението трябва да продължи до инфектирани нокти подмяна (покълнал неинфектиран нокти). Re-растеж на ноктите на пръстите на ръцете и краката, добре изисква 3-6 месеца и 6-12 месеца, съответно.

При Дълбоки ендемични микози Това може да се изисква доза лекарство 200-400 мг / ден до 2 години. Продължителността на терапията се определя индивидуално; Тя е 11-24 месец в kokcidiomikoze, 2-17 Месеци – в parakokcidiomikoze, 1-16 Месеци – Когато sporotrihoze and 3-17 Месеци – в gistoplazmoze.

Аз Н деца, както и при подобни инфекции възрастен, продължителността на лечението зависи от клиничния ефект и микологично. Аз Н деца лекарството не трябва да се използва в дневна доза от, над такива възрастни. Лекарството се използва ежедневно 1 време / ден.

За лечението на генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции Препоръчителната доза е 6-12 мг / кг / ден, в зависимост от тежестта на заболяването.

За Предотвратяване на гъбични инфекции в деца с понижен имунитет, в които рискът от инфекция се свързва с неутропения, развива като резултат на цитотоксична химиотерапия или радиотерапия, лекарството се предписва на 3-12 мг / кг / ден, в зависимост от тежестта и продължителността на неутропения предизвикана от запазване.

При мукозна кандидоза Препоръчваната доза флуконазол 3 мг / кг / ден. Първият ден могат да бъдат причислени към натоварващата доза 6 мг / кг, за да се постигне по-бързо постоянни концентрации на равновесие.

Когато присвоявате d/инфузионен разтвор възроден Трябва да помислите, че флуконазол се отделя по-бавно, Следователно, в първи 2 седмица от живота Наркотикът е предписано в същата доза (на базата на mg/kg телесно тегло), и че по-големи деца, но интервалите 72 не. За деца 3 и 4 на седмицата живот същата доза на интервали от 48 не.

Аз Н деца с увредена бъбречна функция дневната доза трябва да бъде намалена (в същото съотношение, при възрастни) в зависимост от степента на сериозност на бъбречна недостатъчност.

Аз Н пациенти в напреднала възраст при липса на признаци на бъбречна недостатъчност трябва да се придържат към конвенционалните дозата на лекарството.

Пациенти с бъбречна недостатъчност (CC<50 мл / мин) изисква режим корекция.

Флуконазол е получен главно от урината в непроменена форма. За един прием доза то не се изисква. Когато reappointing пациенти с на човека бъбреците доза шок трябва да бъде въведена от 50 мг 400 мг.

При CC>50 мл / мин се прилага средната препоръчваната доза; при КК от 11 към 50 мл / мин приложената доза, компонент 50% Препоръчано от. Пациентите, редовно в gemodialise, една доза след всяка сесия, хемодиализа.

Правило налагането разтвор за инфузии

Флуконазол като разтвор за инфузии дават/вливане в със скорост от не повече от 20 мг (10 мл) на минута. При превод от/с въвеждането на капсули, и обратното, няма нужда да се промени на дневната доза на лекарството.

Разтвор за инфузия е съвместим със следните решения: 20% Декстроза (Гликоза), Звънар, На Хартман в разтвор, разтвор на калиев хлорид в dekstroze, разтвор на натриев бикарбонат 4.2%, 0.9% разтвор на натриев хлорид.

Инфузия на флуконазол може да се извършва с помощта на обикновени комплекти за кръвопреливане, с помощта на един от по-горе изброените течности.

Страничен ефект

От храносмилателната система: гадене, повръщане, метеоризъм, стомашни болки, диария; рядко – нарушена чернодробна функция (giperʙiliruʙinemija, увеличение на черния дроб ензими/ALT, Е, AP /).

CNS: главоболие; рядко – гърчове.

От хематопоетичната система: рядко – левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза.

Алергични реакции: кожен обрив; рядко – злокачествен ексудативна еритема (Синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), анафилактични реакции.

Друг: рядко – увреждане на бъбречната функция, алопеция, хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, kaliopenia.

Противопоказания

-едновременно terfenadina или astemizola и други наркотици, QT удлиняющих интервал;

- Деца на възраст до 6 месеца (орално);

-свръхчувствителност към наркотици или роднините на структурата на azol′nym съединения.

Бременност и кърмене

Прилагането на Mikosist при бременност непрепоръчително, Освен сериозни или живото застрашаващи форми на гъбични инфекции, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Флуконазол се открива в кърмата в същата концентрация, както в плазмата, Следователно не се препоръчва назначаването му по време на кърмене.

Внимание

В редки случаи, използването на флуконазол се придружава от токсични промени в черния дроб, вкл. фатален, предимно при пациенти с тежки съпътстващи заболявания. Не се наблюдава явна зависимост на честотата на хепатотоксични ефекти на флуконазол върху общата дневна доза, Продължителност на лечението, пол и възраст на пациента. Gepatotoksicescoe flukonazola обикновено обратими; неговите признаци изчезват след прекратяване на терапията. С появата на клиничните признаци на увреждане на черния дроб, които могат да бъдат свързани с флуконазол, лекарството трябва да се преустанови.

СПИН пациенти са по-склонни към развитие на тежки кожни реакции при прилагане на много лекарства. Когато пациентът, подложени на лечение за повърхностни гъбични инфекции, обрив, които могат да бъдат свързани с flukonazolom, лекарството трябва да се преустанови. Когато обривът при пациенти с инвазивни / системни гъбични инфекции трябва да се следи внимателно и да отмените флуконазол, когато даден булозни лезии или еритема мултиформе.

Бъдете внимателни, когато съвпадащ употреба на флуконазол с cizapridom, astemizolom, rifabutinom, takrolimusom или други лекарства, тези izofermentami zitohroma P450.

Свръх доза

Симптоми: халюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: стомашна промивка се препоръчва и симптоматична терапия. Тъй като флуконазол се отделя в урината, принудителна диуреза увеличава екскрецията на. Хемодиализа по време 3 h намалява концентрацията на флуконазол в плазмата 50%.

Лекарствени взаимодействия

При прилагането на флуконазол с varfarinom отбелязва увеличаване на protrombinovogo време 12%. В тази връзка се препоръчва да следите протромбиново време при пациенти, получаване на Mikosist в комбинация с kumarinovmi antikoagulyantami.

Заедно с използването на флуконазол се увеличава Т_1/2 орални хипогликемични медикаменти – сулфанилурейни (hlorpropamyda, глибенкламид, толбутамид и глипизид) при здрави доброволци. Съвместна среща на флуконазол и перорални gipoglikemicakih наркотици позволено, но трябва да се вземе под внимание възможността за хипогликемия.

Флуконазол и fenitoin могат да се придружават от повишена концентрация fenitoina в клинично значима степен. Ако искате Комбинираната употреба на две лекарства, Необходимо е да се следи нивото на fenitoina и избор на неговите дози да се осигури терапевтични концентрации в серума.

Флуконазол и рифампицин води до намаляване на ох 25% и по-кратък Т_1/2 флуконазола на 20%. Пациентите, в същото време получаване рифампин, Е необходимо да се вземат под внимание възможността за увеличаване на дози от флуконазол.

Препоръчително е да следите на концентрацията на циклоспорин в кръвта при пациенти, получаване на флуконазол, т.. При прилагането на флуконазол и циклоспорин при пациенти с трансплантиран бъбрек флуконазол при доза 200 mg/ден бавно увеличава концентрацията на циклоспорин.

Болен, които получават теофилин при високи дози, или е налице вероятност от teofillinovoj интоксикация, трябва да се контролира с оглед на ранното откриване на симптомите на предозиране на теофилин, т.. флуконазол едновременно води до намаляване на средната скорост на клирънс на теофилин от плазма.

В съвпадащ употреба на флуконазол и Цизаприд описва случаи на нежелани реакции от сърцето, включително често камерна тахикардия (вида на аритмия “пирует”).

Там са докладите на флуконазол и rifabutin взаимодействие, съпътстващи на повишени серумни нива на последния. В съвпадащ употреба на флуконазол и rifabutin случаи на увеит. Вие трябва да внимателно наблюдава пациенти, докато получават рифабутин и флуконазол.

Заедно с използването на Зидовудин и флуконазол концентрация увеличава Зидовудин плазма, което е причинено от упадъка на последния става основният метаболит, Следователно трябва да очакваме увеличение от нежелани реакции.

Условия за доставка на аптеки

Медикаменти под формата на капсули, разрешени за употреба като лекарства без рецепта.

Препарат под формата на настойки се освобождава с рецепта.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхраняват при температура между 15° до 30° c. Срок на годност на капсули – 5 години, за инфузионен разтвор – 2 година.