MEROPENABOL

Active материал: Meropenem
Когато ATH: J01DH02
CCF: Антибиотик група карбапенеми
МКБ-10 кодове (свидетелство): A03, A39, A40, A41, A46, G00, i33, J15, (Й) 15.1, К65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Когато CSF: 06.04
Производител: Abolmed ООД (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Прах за I / V администрация бяло или бяло с жълтеникав оттенък.

Помощни вещества: натриев карбонат.

Стъклени бутилки (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антибиотик группы карбапенемов для парентерального применения. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, подавляет транспептидазу, тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки (вследствие структурного сходства), что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, бактерициден ефект, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства β-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам.

Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активни срещу grampolaugitionah aerobov: Bacillus SPP., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus авиум, Enterococcus множество видове, Listeria моноцитогени, Lactobacillus СПП., Nocardia астероиди, Стафилококус ауреус (вкл. щамове, пеницилиназа), Staphylococcus SPP. (коагулазоотрицателни щамове), вкл. Staphylococcus saprophyticus, Стафилокок, Стрептококова пневмония (вкл. Пеницилин-резистентни щамове), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus опа, Streptococcus говежди, Стрептокок, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus SPP. (Група G и F), Rhodococcus опа; Грам-отрицателни аеробни: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes множество видове, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter коли, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter различно, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Ешерихия коли, Gardnerella вагиналис, Haemophilus инфлуенца(включително щамове, продуцирующие б-лактамазы, и ампицилин резистентни щамове), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter Pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея (включително щамове, продуцирующие б-лактамазы, устойчиви на пеницилин и спектиномицин), Булевард Хафния, Klebsiella пневмония, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas Aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Burkholderia Cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas SPP., Salmonella SPP. (вкл. Salmonella Typhi), Serratia SPP. (вкл. Serratia увяхва, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Шигела дизентерия, Холерен вибрион, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio вулнификус, Yersinia enterocolitica; Анаеробни бактерии: Actinomyces Israeli, Bacteroides SPP. (вкл. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides променлива, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides униформа, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella SPP. (вкл. Prevotella melaninogenica, Превотела уста, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas SPP. (вкл. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium SPP., Clostridium перфрингенс, Clostridium труден, Clostridium sporogenes, Clostridium труп, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Датан, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Смъртоносните бактерии, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus жена, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus хилядни, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Фармакокинетика

Разпределение

При в/в введении препарата в дозе 250 мг C_makh Тя достига в рамките на 30 и m е 11 мкг / мл, доза 500 мг C_makh е 23 мкг / мл, доза 1 ж – 49 мкг / мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для С_makh и AUC нет). При увеличении дозы с 250 мг 2 г клиренс уменьшается с 287 към 205 мл / мин.

При в/в болюсном введении препарата в дозе 500 мг C_makh Тя достига в рамките на 5 мин и составлет 52 мкг / мл, доза 1 ж – 112 мкг / мл.

Свързването с плазмените протеини - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, вкл. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигайки концентрации, по-голяма, отколкото се изисква за инхибиране на повечето бактерии (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Не натрупва.

Метаболизъм

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Дедукция

T_1/2 – 1 не, при деца под 2 години – 1.5-2.3 не. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Доклад новини- 70% в неизмененном виде в течение 12 не. Концентрацията на меропенем в урината, превишаващо 10 мкг / мл, поддерживается в течение 5 h след прилагане на лекарствената доза 500 мг. Показан в хемодиализа.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. T_1/2 – 1.5 не.

Свидетелство

Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинена от чувствителни патогени:

-Бактериален менингит;

- Инфекции на долните дихателни пътища (вкл. пневмония, включая госпитальную), инфекция, вызванные синегнойной палочкой (особенно у больных с муковисцидозом);

— абдоминальные инфекции (перитонит, pelvioperitonit, осложненный аппендицит);

- Пиелонефрит, пиелит;

- Инфекции на кожата и меките тъкани (вкл. халба, импетиго, вторично инфектирани дерматити);

-дизентерия;

- Сепсис;

- Бактериален ендокардит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);

— подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Режим на дозиране

Меропенабол^® вводят в виде в/в болюсной инъекции в течение не менее 5 м, или както в/в инфузия по време 15-30 м.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы.

Възрастен

При лечении пневмоний, инфекции на пикочните пътища, гинекологични инфекции (ендометрити и възпалителни заболявания на органите на малкия таз), инфекции на кожата и меките тъкани в/в назначают по 500 мг всеки 8 не.

При лечение на нозокомиална пневмония, перитонит, бактериальной инфекции у больных с нейтропенией (фебрильной нейтропении), а также сепсиса – в / на 1 ж всеки 8 не.

При лечение на менингит Препоръчителната доза е 2 ж всеки 8 не.

При хронична бъбречна недостатъчност дозу корректируют в зависимости от КК: при CC 26-50 мл / мин назначают по 0.5–1 г 2 пъти / ден; при CC 10-25 мл / мин – от 250-500 мг 2 пъти / ден; при CC-малко от 10 мл / мин – от 500 мг 1 време / ден.

Meropenem появи в хемодиализа. Если требуется продолжительное лечение, Препоръчително, че единичната доза (Тя се определя в зависимост от вида и тежестта на инфекцията) Той се въвежда в края на хемодиализа, для восстановления эффективной концентрации антибиотика в плазме.

Деца

За Деца на възраст от 3 Месеци преди 12 години Препоръчителната доза за аз / об администрация е 10-20 мг / кг всеки 8 ч в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, патоген чувствителност и състояние на пациента. Аз Н деца с тегло по- 50 килограма следует использовать дозировки для взрослых.

При менингите Препоръчителната доза е 40 мг / кг всеки 8 не.

Максималната доза не надвишава 2 ж всеки 8 не.

Меропенабол^® не рекомендуется для применения у деца под 3 Месеци.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции печени и почек.

Условия за приготвяне на разтвори

Для в/в болюсных инъекций Меропенабол^® следует разводить стерильной водой для инъекций (10 мл 500 мг на меропенем). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 мг / мл.

Для в/в инфузий Меропенабол^® следует разводить стерильной водой для инъекций или совместимой жидкостью для инфузии и затем разбавлять также совместимой жидкостью для инфузий (50-200 мл).

Меропенабол^®совместим со следующими инфузионными жидкостями:

- 0.9% разтвор на натриев хлорид за интравенозна инфузия;

- 5% или 10% Декстроза (Гликоза) на / в инфузия;

- 5% Декстроза (Гликоза) для в/в инфузий с 0.02% разтвор на натриев бикарбонат;

- 0.9% раствор натрия хлорид и 5% Декстроза (Гликоза) на / в инфузия;

- 5% Декстроза (Гликоза) от 0.225% разтвор на натриев хлорид в / инфузия;

- 5% Декстроза (Гликоза) от 0.15% Разтвор на калиев хлорид в / инфузия;

- 2.5% и 10% раствор маннитола для в/в инфузий.

Меропенабол^® не должен смешиваться с растворами, съдържаща други лекарства.

Страничен ефект

От храносмилателната система: болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария, холестатично хепатит, giperʙiliruʙinemija, повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, LDH; редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозен ентероколит.

Сърдечно-съдова система: Ритуали- или брадикардия, намаляване или повишаване на кръвното налягане, припадък.

От отделителната система: dizurija, подуване, увреждане на бъбречната функция (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), хематурия.

От нервна система: главоболие, парестезии, безсъние, hypererethism, безпокойство, депресия, нарушение на съзнанието, халюцинации, епилептиформени гърчове, гърчове.

От лабораторните параметри: eozinofilija, неутропения, левкопения, анемия; рядко – агранулоцитоза, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Алергични реакции: сърбеж по кожата, кожен обрив, копривна треска, еритема мултиформе ексудативна, ангиоедем, анафилактичен шок.

Локални реакции: възпаление, tromboflebit, чувствителност на мястото на инжектиране.

Друг: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, затруднено дишане, вагинална кандидоза.

Противопоказания

- Деца на възраст до 3 Месеци;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следует назначать препарат пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе; при указаниях в анамнезе на заболевания толстой кишки, вкл. НЯК; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Бременност и кърмене

Безопасность применения препарата при беременности не определена.

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Внимание

Пациентите, имеющие в анамнезе указания на повышенную чувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У лиц с заболеваниями ЖКТ, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, свързаните с антибиотици), первым симптомом которого может является развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних отделов дыхательных путей тяжелого течения, вызванной Pseudomonas Aeruginosa, препоръчителна чувствителност редовен дефиниция.

Свръх доза

Случайно предозиране е възможно по време на лечението, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. Быстрое выведение препарата достигается при гемодиализе.

Лекарствени взаимодействия

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарства, блок тубулна секреция, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.

Не совместим с гепарином.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок на годност – 2 година.

Для в/в инъекций и в/в инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор Меропенабола^®, однако разведенный меропенем может сохранить свою активность в течение 6 ч при хранении раствора при температуре не выше 25°С и 36 ч при хранении раствора при температуре не выше 5°С. Раствор не замораживать!