MERIDIA

Active материал: Siʙutramin
Когато ATH: A08AA10
CCF: Anti-затлъстяването медикаменти централно действие
МКБ-10 кодове (свидетелство): E66
Когато CSF: 16.02.01
Производител: ABBOTT GmbH & Co. КГ (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули твърди желатинови, с жълто тяло и синя капачка, надпечатвате “10”; съдържание на капсули – бял или почти бял, лесно течащ прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, индиго (E132), Титанов диоксид (E171), натриев лаурил, мастило (сиво), хинолин жълто.

7 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (6) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, с бяло тяло и синя капачка, надпечатвате “15”; съдържание на капсули – бял или почти бял, лесно течащ прах.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат, indigotin (E132), Титанов диоксид (E171), желатин, натриев лаурил, мастило (сиво), хинолин жълто.

7 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (6) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Лекарства против затлъстяване. Sibutramine е пролекарство и проявява своя ефект ин виво поради метаболити (първични и вторични амини), инхибиране на обратното захващане на моноамини (серотонин и норепинефрин главно). Увеличаването на съдържанието на невротрансмитери в синапсите повишава активността на централните 5-НТ-серотонин и адренергичните рецептори, което увеличава ситост и да намали необходимостта от храна, както и увеличаване на termoproduktsii. Опосредованно активируя б₃-adrenoreceptory, Sibutramine актове на кафявата мастна тъкан.

Sibutramine и неговите метаболити не засягат освобождаването на моноамини, не инхибира МАО; Тя няма афинитет към голям брой невротрансмитерни рецептори, включително серотонин (5-HT₁, 5-HT_1А, 5-HT_1б, 5-HT_2А, 5-HT_{2° С}), адренергична (б₁, б₂, б₃, a₁, a₂), допамин (Д₁, Д₂), мускариновите, хистамин (з₁), бензодиазепин и NMDA-рецептори.

Фармакокинетика

Абсорбция, разпределение, метаболизъм

След приема на лекарството вътре Sibutramine се абсорбира бързо от гастроинтестиналния тракт. Времето за достигане на C_макс сибутрамин е 1.2 не. Сибутраминът се метаболизира почти напълно в черния дроб с участието на изоензима CYP 3A4 с образуването на моно- (диметилсибутрамин) и ди-диметил (ди-диметилсибутрамин) форми на активни метаболити (М1 и М2), както и чрез хидроксилиране и конюгиране за образуване на неактивни метаболити. След получаване на еднократна перорална доза от лекарството 15 мг С_макс M1 и M2 е 4 нг / мл (3.2-4.8 нг / мл) и 6.4 нг / мл (5.6-7.2 нг / мл) съответно. Приемът на храна увеличава времето за достигане и намалява C_макс диметилови метаболити върху 3 и з 30% съответно, не влияе върху AUC стойността на диметилови метаболити. Бързо и добре разпределени в тъканите. Сибутрамин, свързващ протеините – 97%, М1 и М2 – 94%.

Дедукция

т_1/2 siʙutramina – 1.1 не, M1 – 14 не, M2 – 16 не. Пиша предимно бъбреците под формата на неактивни метаболити.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При бъбречна недостатъчност основните фармакокинетични параметри (° С_макс, т_1/2 и AUC) не се променят съществено.

Свидетелство

- Alimentary затлъстяване с индекс на телесна маса (BMI) 30 кг / м² и още;

- Alimentary затлъстяване с BMI 27 кг / м² и повече в комбинация със захарен диабет тип 2 (insulinnezavisimym) или dislipoproteinemiej.

Режим на дозиране

Доза настройва индивидуално, в зависимост от поносимостта и клиничната ефикасност.

Началната доза е 10 мг. С недостатъчна ефективност (загуба на тегло по -малко от 2 кг за 4 на седмицата), но при добра поносимост дневната доза може да се увеличи до 15 мг. Ако след увеличаване на дозата ефективността на лекарството остава недостатъчна (загуба на тегло по -малко 2 кг за 4 на седмицата), продължаването на лечението е непрактично.

Меридиа капсули^® трябва да бъдат взети на сутринта, Не дъвчене и пиене на много течности (чаша вода). Лекарството може да се приема на празен стомах, и комбиниране с храна.

Лечението не трябва да продължава повече 3 месец за пациентите, което през това време (3 Месеци) не успя да постигне загуба на тегло чрез 5% от изходното ниво. Лечението не трябва да продължава, ако на фона на терапия с Меридия, след постигнатата загуба на тегло, пациентът наддава 3 кг или повече.

Продължителност на лечението Меридия^® не трябва да надвишава 2 година, тъй като за по -дълъг период на приемане на лекарството няма данни за ефикасността и безопасността на употреба.

Страничен ефект

Най-честите нежелани реакции се появят в началото на лечението (първи 4 на седмицата). Тежестта и честотата им намаляват с времето.. Страничните ефекти са, обикновено, лек и обратим.

Странични ефекти, в зависимост от ефекта върху органите и системите, са представени в следния ред: често – >10%, понякога – 1-10%, рядко – <1%.

От централната и периферната нервна система: често – безсъние, понякога – главоболие, виене на свят, тревожност, парестезии, промяна във вкуса.

Сърдечно-съдова система: понякога – тахикардия (увеличаване на сърдечната честота с 3-7 ф. / мин), сърцебиене, повишено кръвно налягане (сам на 1-3 мм живачен стълб.), вазодилатация. В някои случаи, не са изключени по-тежко повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота. Клинично значими промени в кръвното налягане и сърдечната честота се записват главно в началото на лечението (първи 4-8 седмици).

От храносмилателната система: често – сухота в устата, загуба на апетит, запек; понякога – гадене, влошаване на хемороиди.

Друг: понякога – повишено изпотяване.

В редки случаи, са описани следните клинично значими странични ефекти: дисменорея, подуване, грипоподобни симптоми, сърбеж по кожата, болки в кръста, болка в корема, парадоксално повишен апетит, жажда, ринит, депресия, сънливост, емоционална лабилност, безпокойство, раздразнителност, нервност, остър интерстициален нефрит, кървене, пурпура Шенлейна-Геноха, гърчове, тромбоцитопения, tranzithornoe увеличение на чернодробните ензими в кръвната плазма.

Един пациент с шизоафективно нарушение, които вероятно са съществували преди началото на лечението, след лечение разработен остра психоза.

Противопоказания

- Наличие на органични причини за затлъстяването (напр, хипотиреоидизъм);

-сериозни хранителни разстройства (анорексия нервоза или булимия);

- Психичното заболяване;

- Синдром на Жил де ла Турет (хроничен генерализиран тик);

- едновременно МАО-инхибитори (напр, фентермин, фенфлурамина, дексфенфлурамина, етиламфетамин, ефедрин) или използването им за 2 седмици преди назначаването на Meridia; инхибитори на обратното захващане на серотонина; приспивателни хапчета; препарати, съдържащи триптофан; други лекарства с централно действие за отслабване;

- CHD, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, вродено сърдечно заболяване, Оклузивна периферна артериална болест, тахикардия, аритмия, мозъчно-съдови заболявания (удар, преходни исхемични атаки);

- Неконтролирана хипертония (BP-горе 145/90 мм живачен стълб.);

- Тиреотоксикоза;

-сериозни нарушения на черния дроб или бъбречно заболяване;

- Доброкачествена хиперплазия на простатата;

- Феохромоцитом;

- закритоъгълна глаукома;

- Основан на наркотици, наркотици или алкохол пристрастяване;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години;

-възраст над 65 години;

- свръхчувствителност към сибутрамин или към други компоненти на лекарството.

Внимателно лекарството трябва да се предписва за анамнеза за аритмии, хронична сърдечна недостатъчност, заболяване на коронарната артерия (вкл. история), холелитиаза, хипертония (контролирана и история), неврологични нарушения (включително умствено изоставане и гърчове (вкл. история), нарушена чернодробна и / или бъбречна функция с лека до умерена тежест, история на моторните и вербалните тикове.

Бременност и кърмене

Не трябва да приемате Меридия^® Бременност и кърмене (кърмене), тъй като досега няма достатъчен брой проучвания относно безопасността на излагане на Meridia^® на плод.

Жените в детеродна възраст, приемане на лекарството Меридия^®, трябва да използват контрацептивни методи.

Внимание

Препарат Меридиа^® Той следва да се прилага само в случаите,, когато немедикаментозни интервенции за намаляване на телесното тегло (диета и упражнения) неефективни (загуба на тегло по време 3 месеци възлиза на по-малко 5 килограма).

Лечение с Меридиа^® Това трябва да се извърши в рамките на комплексна терапия за намаляване на теглото под лекарско наблюдение, има опит лечение на затлъстяване. Цялостната терапия включва както промяна на хранителните навици, така и начина на живот, и повишена физическа активност. Пациентите трябва да променят начина си на живот и навици по този начин, След приключване на лечението да се гарантира, че прави намалено телесно тегло. Пациентите трябва да са наясно, че неспазването на тези изисквания ще доведе до многократно увеличаване на телесното тегло и необходимостта от повторно лечение.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо е да се контролира нивото на кръвното налягане и сърдечната честота: първи 2 на месец – всеки 2 на седмицата, и след това ежемесечно. При пациенти с артериална хипертония контролът трябва да се извършва особено внимателно и на по -кратки интервали.. Ако по време на контролното измерване кръвното налягане два пъти надвишава нивото 145/90 мм живачен стълб., рецепция на Меридия^® трябва да бъде спряно.

Трябва да се внимава за назначаването на Meridia^® едновременно с лекарства, разширение QT интервал, вкл. блокери на хистамин Н₁-рецептори (astemizol, терфенадин), антиаритмични средства (амиодарон, хинидин, flekainid, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, pimozidom, сертиндол и трициклични антидепресанти. Това важи за държавите, което може да доведе до удължаване на QT интервала (напр, гипомагниемия).

Интервалът между приема на МАО инхибитори (вкл. furazolidona, прокарбазина, селегилина) и Меридия^® трябва да бъде най-малко 2 седмици.

Въпреки че не е установена връзка между приема на сибутрамин и развитието на първична белодробна хипертония, обаче, когато се използва лекарството Meridia^® необходимо е да се обърне внимание на появата на прогресивно дихателно разстройство, болка в гърдите и подуване на краката.

Ако сте пропуснали доза Меридия^® не трябва да се вземат следните прием на единична доза от това лекарство, се препоръчва да се продължи по -нататъшното приемане на лекарството съгласно схемата.

Реакции на отнемане на лекарството (главоболие, повишен апетит) са редки. Няма доказателства,, че след прекратяване на лекарството се наблюдават симптоми на отнемане, отнемане или разстройства на настроението.

По време на приема на лекарството не трябва да приемате алкохолни напитки., т.. приемът на алкохол абсолютно не се комбинира с препоръчаните при прием на Меридия^® диетични дейности.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Препарати, влияние върху централната нервна система, може да ограничи умствената дейност, памет и скорост на реакция. Въпреки че в проучвания сибутраминът не повлиява тези функции, въпреки това, приемайки лекарството Meridia^® може да ограничи способността за шофиране и работа с машини.

Свръх доза

Има много ограничени данни за предозиране сибутрамин. Специфични признаци на предозиране не са известни, Въпреки това, трябва да вземат предвид възможността за по-изразени проявите на странични ефекти. Пациентът трябва да уведоми лекуващия лекар в случай на съмнение за предозиране.

Лечение: няма специфични антидоти; трябва да осигурите свободно дишане, следи състоянието на сърдечно-съдовата система, ако е необходимо, симптоматична терапия. Показано е предназначението на активен въглен, стомашна промивка, с повишаване на кръвното налягане и тахикардия – бета-блокери. Ефективността на форсирана диуреза и хемодиализа не е инсталиран.

Лекарствени взаимодействия

Едновременно приемане на Меридия^® с инхибитори на изоензим CYP3A4 (кетоконазол, Еритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) води до увеличаване на концентрацията на метаболити на сибутрамин с увеличаване на сърдечната честота и клинично незначително удължаване на QT интервала.

Рифампицин, макролидни антибиотици, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон може да ускори метаболизма на сибутрамин.

С едновременното използване на Meridia^® с инхибитори на обратното захващане на серотонина (антидепресанти), с лекарства за лечение на мигрена (суматриптан, digidroergotamin), с мощни аналгетици (пентазоцин, pethidine, фентанил), с антитусивни лекарства (декстрометорфан) в редки случаи може да се развие серотонинов синдром.

Лекарствено взаимодействие на лекарството Meridia^® с наркотици, повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, с антитусивно средство, антиалергичните лекарства в момента не са напълно разбрани.

Меридия^® не влияе върху ефекта на оралните контрацептиви.

При едновременното приложение на сибутрамин и етанол не се наблюдава повишаване на ефекта на последния.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност – 3 година.