МАКЛЕЯ МЕЛКОПЛОДНАЯ – Macleaya microcarpa
Многогодишно тревисто растение до 2,5 м, семейства маковых (Макови). То се намира в Юго-Източна Азия. Лекарствени суровина за медицинската промишленост обслужва надземни част на растението.
Mclea дребноплодни – Химичен състав
Надземната част на Maclea съдържа редица изохинолинови алкалоиди.. От тях растението съдържа сангвинарин в най-голямо количество., xeleritrin, протопин и алокриптопин.
МАКЛЕЯ МЕЛКОПЛОДНАЯ – Фармакологични свойства
Експериментални изследвания са установени, че биологичната активност на Maclea се дължи на количеството алкалоиди и зависи, по-специално, от съдържанието на сангвинарин и хелеритрин в растението. Сумата от тези структурно подобни алкалоиди е изолирана под формата на лекарство и под името "сангвиритрин» добре проучен фармакологично и микробиологично.
Общите ефекти и токсичността на сангвиритрин са изследвани при различни видове лабораторни животни.. При интравенозно приложение на алкалоиди двигателната активност намалява, въпреки това, реакцията към болка и звукови стимули продължава. С увеличаване на дозата на лекарството двигателната активност рязко намалява и се отбелязва обща депресия.. LD50 за сангвиритрин е 19,4 мг / кг, което в сравнение с нивото на токсичност на галантамин е около 4 полувреме.
Фармакологичните свойства на сангвиритрина се характеризират главно с антихолинестеразния му ефект.. Действието на алкалоидите върху холинергичните рецептори е установено в класически експерименти с изолиран ректус на корема на жаба и гръбначни мускули на пиявица.. При тези експерименти беше установено, че сангвиритринът значително повишава чувствителността на мускулната тъкан към действието на ацетилхолина, въпреки че алкалоидите нямат пряк ефект върху мускулите. Повишаване на реакцията към ацетилхолин под въздействието на сангвиритрин също е отбелязано в експерименти върху изолиран сегмент от червата.. В резултат на експериментите беше установено, че сангвиритринът инхибира активността на истинската и фалшивата холинестераза.
В експеримент с животни сангвиритринът стимулира чревната дейност. Под въздействието на алкалоидите тонусът на червата се повишава значително, и амплитудата на чревните контракции в повечето от експериментите се увеличава. Ефектът на сангвиритрин върху изолирани органи продължава 50-60 минути или повече., освен това лекарството има тонизиращ ефект върху бременната матка.
Ефектът на сангвиритрин върху кръвното налягане и дишането е изследван при котки.. При интравенозно приложение на алкалоиди при животни е отбелязан краткотраен пресорен отговор, след това кръвното налягане намалява, последвано от повишаване до първоначалното ниво в рамките на 50-60 минути. С въвеждането на големи дози сангвиритрин пресорната фаза отсъства и кръвното налягане незабавно намалява със 7,20–8,26 kPa. (54-62 mmHg. Чл.). В някои експерименти този ефект е придружен от появата на вагусов импулс.. По време на прилагане на алкалоиди се наблюдава известно потискане на дишането..
Според ефекта си върху кръвното налягане сангвиритринът е атропинов антагонист.. При експерименти с котки атропинът напълно премахва пресорната фаза на действието на сангвиритрин върху кръвното налягане.. Подобно на други антихолинестеразни вещества, сангвиритринът възстановява нервно-мускулната проводимост, ако е нарушена от предварителното приложение на диплацин.. При опити с дитилин е доказано, че антагонизмът на сангвиритрин се отнася само за лекарства, подобни на кураре.
Антимикробное действие лекарството е изследвано по метода на серийни разреждания в течни хранителни среди. Установена, че сангвиритринът има широк спектър на антимикробна активност: забавя развитието на грам-положителни (включително устойчиви на антибиотици) и грам-отрицателни бактерии, патогенни гъбички и паразитни протозои.
В експериментални модели пероралните алкалоиди имат химиотерапевтична активност при стафилококов сепсис., което се изразяваше в известно повишаване на преживяемостта на опитните животни. сангвиритрин, прилага се локално като емулсия, има изразен терапевтичен ефект при животни с локализирана гнойна инфекция, причинени от грам-положителни бактерии, както и връзката им с грам-отрицателната микрофлора. В резултат на лечението възпалението намалява и времето за зарастване на некротичните повърхности се намалява..
Фунгистатическое действие сангвиритрин е изследван върху 52 щамове на различни гъби и някои актиномицети, включително нишковидни гъби, причинявайки повърхностни лезии на кожата и скалпа, дрожди-подобни гъбички и патогени на дълбоки, системни микози. Проведените изследвания показват доста висока биологична активност на сангвиритрин.
МАКЛЕЯ МЕЛКОПЛОДНАЯ – Използване в медицината
Клинично проучване на терапевтичната ефикасност на сангвиритрин е проведено в стационарни условия в редица неврологични клиники.. Лекарството се използва за церебрална парализа, миопатии, спастична пареза на лицевия нерв, с прогресивна мускулна дистрофия и друга неврологична патология.
Постигнати са добри резултати при пациентите, страдащи от различни форми на миопатия, чиято клинична картина се характеризира с мускулна атрофия, затруднено ходене, намалени или липсващи сухожилни рефлекси. Пациентите получават лекарството в таблетки 0,01 ж (10 мг) уговорена среща 2 пъти на ден след хранене. Сангвиритрин се използва в комбинация с витамини от група В, ATP, витамин Е и тренировъчна терапия.
Значително подобрение се наблюдава при пациенти с миопатия на фона на полиомиелит.. Подобрена мускулна сила в резултат на лечението, увеличен обхват на движение на крайниците, подобрена походка. Сред страничните ефекти на лекарството понякога се наблюдават явления на лека интоксикация. (гадене, виене на свят, леко главоболие). След спиране на лекарството тези явления изчезнаха..
Sanguiritrin се използва успешно при деца с различни форми на прогресивна мускулна дистрофия., с тежка церебрална парализа, спастична пареза поради родова травма и други заболявания. Лекарството е предписано въз основа на 0,0005 ж, и след това от изчислението 0,001 g на година от живота на детето на ден на 2 приема се 30-40 минути след хранене. Всички деца са били положителни., особено при предписване на лекарството в комбинация с калциев глюконат, метионин и глутаминова киселина. При използване на сангвиритрин с глутаминова киселина периодът на ремисия се увеличава до 2-3 месеца., и приемането на лекарството с метионин стабилизира добро състояние при някои пациенти средно до 6-8 месеца.
Проведено е клинично изследване на сангвиритрин в хирургическата практика. Предписани са пациенти с гнойни рани на меките тъкани 0,1 % воден разтвор на сангвиритрин. Разтворът измива раните, и мокри кърпички, прилага се върху повърхността на раната. Проучването показа, че лекарството е ефективно средство в първата фаза на раневия процес. При лечение с разтвор на сангвиритрин след няколко процедури се отбелязва положителна динамика на процеса на раната., намалена ексудация, раните се подобряваха, активиран маргинален и инсуларен епител- лизация. Нито едно от наблюденията не показва прояви на локални или общи нежелани реакции..
За лечение на гнойни рани и трофични язви при пациенти също се използва 1 % линимент сангвиритрин, под въздействието на които некротичните тъкани се отхвърлят по-бързо, растежът на гранулациите се увеличава и процесът на регенерация се ускорява. Линимент се прилага върху пациенти по време на превръзки 1 веднъж на всеки 3 ден. Изразен ефект при използване на линимент е отбелязан при изгаряния. Епителизацията на изгорената повърхност протича задоволително, нямаше нагнояване. Заздравяването на кожата настъпи при първично намерение.
Сангвиритрин във видеото 1 % линимент и 0,2 % При пациенти с алвеоларна пиорея се използва водно-алкохолен разтвор, хроничен рецидивиращ афтозен стоматит, декубитални рани, херпесен и медикаментозен стоматит, екзематозен хейлит и др.. За да се осигури по-дълъг контакт на лекарството с тъканите на венците, бяха инжектирани патологични джобове на венците 20 мин. тънки памучни турунди, обилно навлажнена 0,2 % водно-спиртен разтвор на сангвиритрин. В същото време турундите се сменят 2-3 пъти на ден.. След 1-2 процедури пациентите отбелязват намаляване на болката, сърбящи и кървящи венци. След това хиперемията изчезна., подуване на венците. Венците се върнаха към нормалния цвят, по-близо до зъбите. Усложнения при лечението на пациенти от тази група не са идентифицирани.. Приложение 1 % линимент под формата на приложения за 5-10 минути в продължение на 2-3 дни също доведе до намаляване на болката и ускорена епителизация на ерозивните повърхности на венците. Положителни резултати са получени и при лечението на пародонтоза.. При използване на сангвиритрин се наблюдава намаляване на нагнояването от пародонталните джобове още на 3-ия ден от лечението.. Значително намалено количеството на некротичната плака, имаше по-бързо заздравяване на ерозии с улцерозен некротичен гингивостоматит.
При лечението на кожни заболявания сангвиритринът се използва при пациенти с различни дерматози., включително микробна екзема, повърхностна бластомикоза, пиодермия, както и кандидоза на нокътните гънки, гъбични кожни лезии (микроспория, трихофития, chromophytosis, руброфитоза и гъбична инфекция на ноктите, кандидоза и др.).
При пациентите с назначаването се наблюдава пълно възстановяване 0,2 % водно-спиртен разтвор на лекарството за гъбична инфекция на ноктите, както и с руброфитоза на ноктите. В последния случай след хирургично лечение е предписан сангвиритрин.. С ингвинална руброфитоза, както и руброфития и микроспория на гладка кожа, лечението обикновено настъпва в рамките на 8-10 дни. При микроспория на скалпа се наблюдава изчезването на нишките на гъбичките 3 седмици.
МАКЛЕЯ МЕЛКОПЛОДНАЯ – Страничен ефект
При нанасяне на лекарството върху повърхността на раната е възможно усещане за парене. В тези случаи се използва сангвиритрин в по-ниски концентрации.. При приемане на сангвиритрин вътре е възможно гадене., повръщане, стомашни болки. С прекратяване на приема тези явления изчезват.. За да се намалят страничните ефекти, сангвиритринът се препоръчва да се прилага след хранене..
Противопоказания:епилепсия,хиперкинеза, бронхиална астма, ангина, черния дроб и бъбреците.
МАКЛЕЯ МЕЛКОПЛОДНАЯ – Състави, Дозиране и приложение
сангвиритрин приемайте перорално на 0,005 --0,01 ж (5- 10 мг) уговорена среща 2 пъти на ден след хранене. При липса на ефект дозата на лекарството може да се увеличи до 0,015 ж (15 мг) уговорена среща 2 веднъж дневно. Среден курс на лечение 20 дни. Sanguiritrin се предписва на деца според общоприетата схема, в зависимост от възрастта., но не по- 0,001 g на година живот на ден в 2 допускане.
За лечение на дълготрайни незаздравяващи рани и язви 1 % линимент сангвиритрин прилага се върху повърхността на раната по време на превръзки ежедневно или след 1-2 дни. В тези случаи можете също да кандидатствате 0,1 % воден разтвор, измиване на рани и язви с него или мокри кърпички, прилага се върху повърхността на раната. Честота на обличане 1-2 пъти на ден, с рани от изгаряния 3 пъти седмично. Водните разтвори се приготвят ex 1trore от таблетки., като ги разтворите в гореща вода.
В дерматологията сангвиритринът се използва ежедневно. 1 -2 Пъти на ден, смазващи лезии 1 % линимент или 0,2 % водно-спиртен разтвор за 4-21 дни.
При лечение на външен отит турундите се прилагат след почистване на ушния канал., намокрена 0,2 % вода-спирт или 0,05-0,1 % воден разтвор на сангвиритрин за 10-15 минути 2-3 пъти на ден. Лечението продължава най-малко 2 седмици. При хроничен гноен среден отит след тоалетната на средното ухо се накапва 0,2 % водно-спиртен разтвор на сангвиритрин 5-8 капки 3 веднъж дневно.
Лечение на алвеоларна пиорея (parodontoz) извършва се след отстраняване на зъбни отлагания и изстъргване на патологични джобове на венците. Вмъква се в джобовете на дъвка 20 м. тънки турунди, обилно навлажнена 0,2 % водно-спиртен разтвор на сангвиритрин (процедурата се повтаря ежедневно или през ден, само 4-6 пъти). При стоматит с различна етиология се прави приложение 1 % линимент или разтвори на лекарството 2-3 пъти на ден в продължение на 2-5 дни.
За външна употреба най-високата доза линимент 3 ж, водно-спиртен разтвор - 15 мл, водни разтвори - 30 мл.