Лоперамид

Когато ATH:
A07DA03

Характеристика.

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Той е разтворим в метанол, изопропиловом спирте, xloroforme, слабо растворим в воде. Молекулен тегло 513,51.

Фармакологично действие.
Антидиарейное.

Приложение.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, Емоционален, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостомия (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания.

Свръхчувствителност, илеус, дивертикулез, тежка улцерозен колит, псевдомембранозен колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела); детство (към 2 години).

Прилагат Ограничения.

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 към 12 години (возможно только при наличии врачебного контроля).

Бременност и кърмене.

Той не трябва да се използва по време на бременност (особено в I триместър) и кърмене (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Странични ефекти.

Странични ефекти, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие: реакции на свръхчувствителност, вкл. всяко изригване, krapivnicu, крайне редко — анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль, вздутие живота или желудочный дискомфорт, гадене, повръщане, запек, fatiguability, сънливост, виене на свят, сухота в устата.

В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса. Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, при деца под 2 години.

Сътрудничество.

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Свръх доза.

Симптоми: Потискане на ЦНС (ступор, dystaxia, сънливост, mioz, Muscle хипертоничност, респираторна депресия), илеус.

Лечение: приложение (ако е необходимо) антидота — налоксона. Като се има предвид, что продолжительность действия лоперамида больше, от налоксон, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (поне 1 Нощем) и проведение симптоматической терапии, стомашна промивка, назначаване на активен въглен, IVL.

Дозиране и приложение.

Вътре. Режимът на дозиране зависи от индикацията. Възрастни, при острой диарее: първоначалната доза 4 мг, тогава 2 мг после каждого бесформенного стула, Максималната дневна доза - 16 мг; при хронической диарее по 4 мг / ден. При нормализации консистенции кала или отсутствии стула более 12 з лечението трябва да се преустанови. Детям 2–12 лет — в зависимости от возраста и массы тела.

Предпазни мерки.

Ако по време на 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, подуване на корема, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особено при деца) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Ешерихия коли и т.н.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.