ЛЕВЕМИР ФлексПен

Active материал: Инсулин детемир
Когато ATH: A10AE05
CCF: Аналог человеческого инсулина длительного действия
МКБ-10 кодове (свидетелство): E10, E11
Когато CSF: 15.01.01.04
Производител: Novo Nordisk A / S (Дания)

Доза от, състав и опаковка

Разтворът за P / въвеждането ясно, безцветен.

Помощни вещества: манитол, фенол, крезол, Цинков ацетат, натриев хлорид, динатрия фосфата дигидрат, Натриев хидроксид, солна киселина, вода г / и.

* 1 ЕД содержит 142 мкг бессолевого инсулина детемир, съответен 1 Мощност. человеческого инсулина (МЕ).

3 мл – химикалка с многократна дозатор (5) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Хипогликемични средства. Является растворимым базальным аналогом человеческого инсулина длительного действия с плоским и прогнозируемым профилем активности. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Профиль действия препарата Левемир^® ФлексПен^® значительно менее вариабелен по сравнению с изофаном инсулином и инсулином гларгин.

Пролонгированное действие препарата Левемир^® ФлексПен^® обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофаном инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата Левемир^® ФлексПен^® по сравнению с изофаном инсулином.

Той взаимодейства със специфичен рецептор цитоплазмен външната клетъчна мембрана, за да се образува инсулин-рецепторен комплекс, стимулиране на вътреклетъчните процеси, вкл. Няколко ключови ензими (хексокиназа, пируваткиназа, glikogensintetaza).

Намаляването на кръвната глюкоза поради увеличаване на вътреклетъчен транспорт, увеличаване на усвояването на тъканите, стимулиране на липогенезата, glikogenogeneza, намаляване на скоростта на чернодробна глюкоза.

Для доз 0.2-0.4 U / кг 50% максимальный эффект препарата наступает в интервале от 3-4 Н за 14 часа след инжектиране. Продолжительность действия составляет до 24 часа в зависимост от дозата, что обеспечивает возможность введения 1 време / ден или 2 пъти / ден.

После п/к введения наблюдался фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимален ефект, продължителност, общий эффект).

В долгосрочных исследованиях (≥6 мес) показатель уровня глюкозы в плазме крови натощак у пациентов с сахарным диабетом типа 1 был лучше по сравнению с изофаном инсулином, назначаемым в базис/болюсной терапии. Гликемический контроль (гликирания хемоглобин – HBA_{1° С}) на фоне терапии препаратом Левемир^® ФлексПен^® был сравним с таковым при лечении изофаном инсулином, с более низким риском развития ночной гипогликемии и отсутствием увеличения массы тела на фоне применения препарата Левемир^® ФлексПен^®.

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у препарата Левемир^® ФлексПен^® по сравнению с изофаном инсулином, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Фармакокинетика

Абсорбция

При п/к введении концентрации в сыворотке крови были пропорциональны введенной дозе.

° С_макс постигнато чрез 6-8 часа след инжектиране. При двукратном ежедневном режиме введения C_SS постигнати след 2-3 въведено.

Межиндивидуальная вариабельность всасывания ниже у препарата Левемир^® ФлексПен^® по сравнению с другими препаратами базального инсулина.

Разпределение

Средна V_д инсулина детемир (около 0.1 л / кг) указывает на то, что высокая доля инсулина детемир циркулирует в крови.

Метаболизъм

Биотрансформация инсулина детемир сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Дедукция

Терминал Т_1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 часа в зависимост от дозата.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Клинически значимых межполовых различий в фармакокинетике препарата Левемир^® ФлексПен^® са били идентифицирани.

Фармакокинетические свойства препарата Левемир^® ФлексПен^® были исследованы у детей (6-12 години) и юноши (13-17 години) и сравнены. Различий в фармакокинетических свойствах по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом типа 1 ненамерен.

Клинически значимых различий в фармакокинетике препарата Левемир^® ФлексПен^® между пациенти в старческа възраст и по-млади, или между пациентами с нарушениями функции почек и печени и здоровыми пациентами, ненамерен.

Свидетелство

- Диабет.

Режим на дозиране

Левемир^® ФлексПен^® предназначен для п/к введения.

Доза препарата определяется индивидуально. Препарат Левемир^® ФлексПен^® следва да бъде назначен 1 или 2 раза/сут исходя из потребности пациента. Пациентите, которым требуется применение препарата 2 раза/сут для оптимального контроля за уровнем глюкозы крови, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.

Левемир^® ФлексПен^® вводят в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо е да се сменят местата на инжектиране в рамките на анатомичната област, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.

Аз Н пациенти Пенсионери, и у пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност следует более тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и проводить коррекцию дозы препарата.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин Левемир^® ФлексПен^® может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови во время перевода и в первые недели назначения нового препарата. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Правила использования препарата Левемир^® ФлексПен^®

Левемир^® ФлексПен^®– шприц-ручка с дозатором. Вводимая доза инсулина в пределах от 1 към 60 единиц может изменяться с шагом в 1 единицу. Иглы НовоФайн^®S длиной до 8 мм или более короткой длины разработаны для использования с Левемир^® ФлексПен^®. Маркировку S имеют иглы с коротким наконечником. Для соблюдения мер предосторожности всегда следует носить с собой запасное устройство для введения инсулина на случаи утери или повреждения ФлексПен^®.

Перед использованием препарата Левемир^® ФлексПен^® следует убедиться, что выбран правильный тип инсулина.

Подготовка к проведению инъекции: следует снять колпачок; продезинфицировать резиновую мембрану с помощью тампона, смоченного в медицинском спирте; удалить защитную этикетку с иглы с коротким колпачком НовоФайн^®С; аккуратно навинтить иглу на Левемир^® ФлексПен^®; снять наружный и внутренний колпачки с иглы (не выбрасывать наружный колпачок). Для каждой инъекции следует всегда использовать новую иглу.

Предварительное удаление воздуха из картриджа. При нормальном использовании шприц-ручки перед каждой инъекцией в игле и в резервуаре может скапливаться воздух. Чтобы избежать попадания пузырька воздуха и ввести назначенную дозу препарата необходимо соблюдать следующие указания:

-набрать 2 U подготовка;

-расположить Левемир^® ФлексПен^® вертикально иглой вверх и несколько раз слегка постучать по резервуару кончиком пальца, чтобы пузырьки воздуха переместились в верхнюю часть картриджа;

-удерживая Левемир^® ФлексПен^® иглой вверх, нажать пусковую кнопку до упора; селектор дозировки возвратится к нулю;

-на конце иглы должна появиться капля инсулина; если этого не произошло, то повторить процедуру, но не по- 6 време. Если инсулин не поступает из иглы, Това показва, что шприц-ручка неисправна и не подлежит дальнейшему использованию.

Доза Монтаж. Връщане, что селектор дозировки установлен в положение “0”. Набрать количество ЕД, необходимое для инъекции. Дозу можно регулировать вращением селектора дозировки в любом направлении. При вращении селектора дозировки против часовой стрелки следует соблюдать осторожность, чтобы случайно не нажать на пусковую кнопку, во избежание выброса дозы инсулина. Установить дозу, превышающую количество ЕД, оставшихся в картридже, невозможно.

Въвеждането на лекарството. Ввести иглу подкожно. Чтобы сделать инъекцию следует нажать пусковую кнопку до упора. При введении препарата следует нажимать только на пусковую кнопку. После инъекции следует оставить иглу под кожей на 6 секунда. При извлечении иглы следует удерживать пусковую кнопку полностью нажатой, это обеспечит введение полной дозы препарата.

Отстраняване на иглата. Закрыть иглу наружным колпачком и отвинтить ее от шприц-ручки. Выбросить иглу, соблюдая меры предосторожности. После каждой инъекции следует удалять иглу. В противен случай, при перепаде температуры возможно вытекание жидкости из шприц-ручки.

Медицинският персонал, родственники и другие лица по уходу за больным должны следовать общим правилам предосторожности при удалении и выбрасывании игл во избежание риска случайного укола иглой.

Использованный Левемир^® ФлексПен^® следует выбрасывать с отсоединенной иглой.

Хранение и уход. Поверхность шприц-ручки можно очищать ватным тампоном, смоченным в медицинском спирте. Нельзя погружать шприц-ручку в спирт, мыть и смазывать ее т.к. это может повредить устройство. Следует избегать повреждения шприц-ручки с дозатором Левемир^® ФлексПен^®.

Страничен ефект

Нежелани реакции, наблюдавана при пациенти, применяющих Левемир^® ФлексПен^®, являются в основном дозозависимыми и развиваются вследствие фармакологического эффекта инсулина. Наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия, которая развивается при введении слишком высокой дозы препарата относительно потребности организма в инсулине. Из клинических исследований известно, что тяжелые гипогликемии, определяемые как потребность во вмешательстве третьих лиц, развиваются приблизительно у 6% пациенти, получающих Левемир^® ФлексПен^®.

Доля пациентов, получающих лечение препаратом Левемир^® ФлексПен^®, у которых ожидается развитие побочных эффектов, оценивается как 12%. Честотата на странични ефекти, которые по общей оценке относятся к препарату Левемир^® ФлексПен^®, по време на клинични изпитвания, представлена ниже.

Нежелани реакции, свързани с действието на въглехидратния метаболизъм: често (>1%,<10%) – gipoglikemiâ, симптомы которой, обикновено, развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, студена пот, умора, нервност, треперене, безпокойство, необычную усталость или слабость, дезориентация, нарушена концентрация, сънливост, произнесена на глада, замъглено зрение, Главоболие, гадене, сърдечен пулс. Тяжелая гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Локални реакции: аз н 2% случаи – реакции местной гиперчувствительности (червенина, припухлость и зуд в месте инъекции), обикновено, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения; рядко (>0.1%, <1%) – липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

Алергични реакции: рядко (>0.1%, <1%) – копривна треска, кожен обрив, а также генерализованные реакции – сърбеж, повишено изпотяване, заболявания на стомашно-чревния тракт, ангиоедем, затруднено дишане, тахикардия, понижаване на кръвното налягане.

От страна на органа на зрението: рядко (>0.1%, <1%) – нарушение на пречупване (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

От нервна система: рядко (>0.01%, <0.1%) – периферическая невропатия, което е обикновено са обратими. Быстрое улучшение контроля гликемии может быть ассоциировано с развитием острой нейропатической боли, което е обикновено са обратими.

Друг: рядко (>0.1%, <1%) – подуване (возникают на начальной стадии инсулинотерапии и обычно носят временный характер).

Противопоказания

- Индивидуална свръхчувствителност към лекарството.

Не рекомендуется применять препарат Левемир^® ФлексПен^® аз н деца на възраст под 6 години, т.. клинические исследования у данной группы пациентов не проводились.

Бременност и кърмене

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.

При планировании беременности и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Необходимостта от инсулин, обикновено, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Малко след раждането, инсулиновите нужди бързо се връщат на нивото, това беше преди бременността.

В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.

АЗ Н експериментални изследвания на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

Внимание

Генерализованные аллергические реакции являются потенциально опасными для жизни.

В отличие от других инсулинов, интенсивная терапия препаратом Левемир^® ФлексПен^® не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.

Левемир^® ФлексПен^® обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы плазмы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Липса на дозата или прекратяване на лечението, особено диабет Тип 1, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Обикновено, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, за няколко часа или дни. К этим симптомам относятся жажда, често уриниране, гадене, повръщане, сънливост, зачервяване и сухота на кожата, сухота в устата, загуба на апетит, миризмата на ацетон в издишания въздух. При диабет тип 1 без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.

Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.

След компенсиране на въглехидратния метаболизъм, напр, при интенсифицированной инсулинотерапии, пациентите могат да променят техните типични симптоми на хипогликемия прекурсори, това, което пациентите трябва да бъдат информирани. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Съпътстващи заболявания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. Ако промените в концентрацията, производител, тип, вида (животните, Човешки, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) може да наложи корекция на дозата. Пациентите, переходящие на лечение препаратом Левемир^® ФлексПен^®, могут нуждаться в изменении дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. Необходимость в коррекции дозы может возникнуть уже после введения первой дозы или в течение первых нескольких недель или месяцев.

Левемир^® ФлексПен^® не следует вводить в/в, T. към. это может привести к тяжелой гипогликемии.

Если препарат Левемир^® ФлексПен^® смешивается с другими препаратами инсулина, профиль действия одного или обоих компонентов изменится. Смешивание препарата Левемир^® ФлексПен^® с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Левемир^® ФлексПен^® не предназначен для использования в инсулиновых насосах.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Способността на пациента да се концентрира и скоростта на реакцията може да бъде нарушен по време на хипогликемия и хипергликемия, че може да представлява риск в ситуации,, Когато са особено нужни тези способности (напр, когато шофирате или работите с машини и механизми). Пациентите трябва да бъдат съветвани да вземат мерки за предотвратяване на развитието на хипергликемия и хипогликемия по време на шофиране и работа с машини. Това е особено важно за пациенти с липса или намаляване на симптомите, предшественици на развиващите хипогликемия или чести пристъпи на хипогликемия страдащите. В тези случаи следва да се обмисли прилагането на такива произведения.

Свръх доза

Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если была введена слишком высокая доза для конкретного пациента.

Лечение: лека хипогликемия, пациентът може да оправя, като се вземат глюкоза, захар или богати на въглехидрати храни. Ето защо пациентите с диабет се съветват постоянно да носят захар със себе си., конфекция, бисквити или плодов сок със захар.

В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0.5 към 1 мг глюкагона в/м или п/к (может вводить обученный человек), либо в/в раствор декстрозы (Гликоза) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо в/в вводить декстрозу в случае, ако в 10-15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять пищу богатую углеводами для профилактики рецидива гипогликемии.

Лекарствени взаимодействия

Хипогликемичен ефект на инсулина увеличаване на перорални хипогликемични лекарства, МАО-инхибитори, АСЕ инхибитори, инхибитори на карбоанхидразата, неселективни бета-блокери, бромокриптин, сулфонамиди, анаболен стероид, tetracikliny, клофибрат, кетоконазол, meʙendazol, пиридоксин, теофилин, циклофосфамид, fenfluramin, литиеви препарати, препарати, съдържаща етанол.

Хипогликемичен ефект на инсулина нарушена орални контрацептиви, GCS, тироидни хормони, тиазидни диуретици, Хепарин, трициклични антидепресанти, симпатикомиметици, даназол, klonidin, блокери бавните калциеви канали, diazoksid, морфин, фенитоин, никотин.

Под влияние на резерпин и евентуално като отслабване на салицилати, и укрепване на лекарството.

Octreotide, ланреотид способны как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.

Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.

Результаты исследований связывания с белками in vitro и in vivo показывают отсутствие клинически значимого взаимодействия между инсулином детемир и жирными кислотами или другими препаратами, се свързва с протеин.

Фармацевтични взаимодействие

Некоторые лекарственные средства, напр, съдържащ тиол или сулфит, при добавлении к препарату Левемир^® ФлексПен^®, могут вызывать разрушение инсулина детемир. Левемир^® ФлексПен^® не следует добавлять в инфузионные растворы.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Препарат следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С (вдали от морозильной камеры); Да не се замразява. Срок на годност – 2 година.

Для защиты от света шприц-ручку следует хранить с надетым колпачком.

После первого использования Левемир^® ФлексПен^® нельзя хранить в холодильнике. Используемую или переносимую в качестве запасной шприц-ручку с препаратом Левемир^® ФлексПен^® следует хранить при температуре не выше 30°С в течение срока до 6 седмици.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.