KSALAKOM

Active материал: Latanoprost, Тимолол
Когато ATH: S01ED51
CCF: Антиглаукомни наркотици
МКБ-10 кодове (свидетелство): H40.0, H40.1
Когато CSF: 26.01.01.09
Производител: PFIZER MFG. БЕЛГИЯ N.V. (Белгия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капки за очи като бистро, безцветен разтвор.

Помощни вещества: бензалкониев хлорид (като 50% решение), натриев хидроген фосфат, безводен, натриев dïgïdrofosfata монохидрат, натриев хлорид, вода г / и (ако е необходимо (да се осигури рН) Добавяне на разтвор на солна киселина 10% или разтвор на натриев хидроксид 10% – q.s.).

2.5 мл – капкомер бутилка пластмасова (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Protivoglaucomny комбиниран продукт. Механизъм на по-ниски повишени КР y latanoprosta и timolola варира, Това осигурява допълнително намаляване на Вон, в сравнение с ефекта от прилагането на всеки от тези компоненти като монотерапия.

Latanoprost – аналог на простагландин F_2а – е селективен агонист prostanoida FP и понижава вътреочното налягане Вон като повишава отделянето на вътреочната течност, главно, от uveoskleral′nym, както и чрез трабекуларната мрежа. Latanoprost няма значителен ефект върху продукти водниста влага и не засяга кръв офталмологични бариера.

За краткосрочно лечение на latanoprost не причинява стичане flûorescina в задния сегмент на окото psevdofakii. Когато се използва в терапевтични дози има значителни фармакологични ефекти върху сърдечно-съдовата и дихателната системи.

Тимолол – селективен бета₁– и бета₂-адреноблокер. Не са значителни вътрешни подтискащ дейност, депресия е няма пряко действие на миокарда, е няма membranostabiliziruûŝej и mestnoanesteziruûŝej дейност.

Б-адреносептор блокада причинява намален сърдечен дебит при здрави индивиди и пациенти със сърдечносъдови заболявания. При пациенти с тежка миокардна дисфункция бета-adrenoblokatora може да инхибира ефекта на стимулиране на симпатиковата нервна система, необходими за адекватна работа на сърцето.

Б-адреносептор блокада в бронхите и bronhiolah води до повишена airway съпротива под влияние на парасимпатичната нервна система. Подобен ефект може да бъде опасно за пациенти с бронхиална астма и други bronhospastičeskimi болести.

Приложение на timolola малеат под формата на капки за очи са повишени и нормален Вон независимо от наличието или отсъствието на глаукома. Повишени Вон е основният рисков фактор за глаукома виждане поле загуба. Колкото по-високо Вон, толкова по-висока вероятността от загуба на глаукома зрително поле и увреждане на зрителния нерв.

Точният механизъм на намаляване на Вон под влияние на timolola малеат не е инсталиран. Резултатите от tonografii и flûorometrii докаже, че, че основният механизъм на действие могат да бъдат свързани с намаляване на образуването на вътреочната течност. Но, Някои изследвания също са наблюдавали и леко увеличение на устието на вътреочната течност.

Продукта "Csalacom"^® възниква в рамките на първия час след прилагане, максимален ефект се наблюдава за 6-8 не. Прилагането на многократни достатъчно намаляване на Вон се поддържа за 24 часа след инжектиране.

Фармакокинетика

Не е инсталиран farmakokinetičeskeogo и latanoprostom взаимодействия между timolola maleatom, Въпреки че през 1-4 часа след употребата на Ksalakoma^® концентрацията на киселина latanoprosta в водниста влага е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото когато сам.

Latanoprost

Абсорбция

Latanoprost, е prolekarstvennoj форма, Тя прониква през rogovitsu, Когато това хидролизира до биологично активни форми (киселина). ° С_макс в сълзене влага се постига чрез 2 h след локално приложение.

Разпределение

V_д е 0,16 ± 0,02 л/кг.. Киселина latanoprosta се дефинира в водниста влага по време на първия 4 не, и в плазмата – само през първия час след локално приложение.

Метаболизъм

Latanoprost претърпява хидролиза на роговицата на окото, под влияние на естерази с образуването на биологично активни киселина. Киселина latanoprosta, влизат в кръвта, метаболизират, главно, в черния дроб от бета окислението на мастни киселини с образуването на 1.2-dinor- и 1, 2, 3, 4--tetranor метаболити.

Дедукция

Киселина latanoprosta бързо се елиминира от кръвната плазма T_1/2 е 17 м. Системен клирънс е приблизително 7 мл / мин / кг. Метаболити се, главно, бъбрек: след локално приложение с урина от около 88% доза.

Timolola малеат

° С_макс timolola малеат в водниста влага се постига чрез 1 не. На дозата изложени система и абсорбция чрез 10-20 минути след локално приложение на наркотици 1 изпускайте. във всяко око 1 време / ден (300 мг / ден) в плазмата постига C_макс , компонент 1 нг / мл.

т_1/2 timolola малеат от плазма е за 6 не. Timolola малеат активно се метаболизират в черния дроб. Метаболитите, както и редица немодифицирана timolola малеат, бъбреците.

Свидетелство

- за намаляване на повишеното вътреочно налягане при пациенти с откритоъгълна глаукома и повишен офталмотонус с недостатъчна ефективност на други локални лекарства, понижаващи ВОН.

Режим на дозиране

Възрастни (включително пациенти в напреднала възраст) – от 1 капка в засегнатото око(и) 1 време / ден.

Страничен ефект

Когато използвате Xalacom^® следните нежелани реакции са наблюдавани с честота ≥1%.

От страна на органа на зрението: замъглено зрение, .Aloe, катаракта, конюктивит, лезии на конюнктивата (вкл. фоликули, папиларни реакции на конюнктивата, петехнални кръвоизливи), лезии на роговицата (вкл. ерозия, пигментация, точковиден кератит), рефрактивна грешка, хиперемия на окото, дразнене на очите, очебол, повишена пигментация на ириса, keratit, фотофобия, загуба на зрителното поле.

Дихателната система: синузит, инфекции на горните дихателни пътища.

Нарушения на метаболизма и храненето: диабет, хиперхолестеролемия.

Психични разстройства: депресия.

От нервна система: главоболие.

Сърдечно-съдова система: артериална хипертония.

Дерматологични реакции: hypertryhoz, обрив, дразнене на кожата, дерматохалазион.

От страна на опорно-двигателния апарат: артрит.

Друг: инфекция.

Нежеланите реакции, наблюдавани при монотерапия латанопрост

От страна на органа на зрението: дразнене на очите (усещане за парене, усещане за пясък в очите, сърбеж, изтръпване и усещане за чуждо тяло), замъглено зрение; преходна черна точкова ерозия на епитела, оток на клепачите и ерозия на роговицата; Irit, увеит; оток на макулата (вкл. кистоиден); удължаване, удебеляване, увеличаване на броя и увеличаване на пигментацията на миглите и косъмчетата, промяна на посоката на растеж на миглите, понякога дразни окото.

Дерматологични реакции: кожен обрив, потъмняване на кожата на клепачите, локални кожни реакции на клепачите.

От нервна система: виене на свят.

Дихателната система: бронхиална астма (вкл. остри пристъпи или екзацербации на заболяването при пациенти с анамнеза за бронхиална астма), задух.

От страна на опорно-двигателния апарат: artralgii, mialgii.

Друг: неспецифична болка в гърдите.

Нежеланите реакции, наблюдавани при монотерапия тимолол малеат (под формата на капки за очи)

От страна на органа на зрението: цистоиден оток на макулата, намалена чувствителност на роговицата; отлепване на хориоидеята на окото след операция за филтриране; птоза, зрителни увреждания (вкл. промяна в пречупването, диплопия).

Алергични реакции: системни алергични реакции (вкл. анафилаксия, ангиоедем, копривна треска, локализиран и генерализиран обрив).

Нарушения на метаболизма и храненето: анорексия, скрити симптоми на хипогликемия при пациенти със захарен диабет.

Психични разстройства: промяна на поведението, объркване, халюцинации, аларма, дезориентация, нервност, загуба на паметта, безсъние, кошмари, намалено либидо.

От нервна система: церебрална исхемия, остра мозъчно-съдови инциденти, виене на свят, повишени симптоми на миастения гравис, парестезии, сънливост, припадък.

От страна на органа на зрението: цистоиден оток на макулата, намалена чувствителност на роговицата, отделяне на хороидеята след филтрационни хирургични интервенции, птоза, зрителни увреждания, вкл. изменение рефракции и диплопия.

От страна на органа на слуха: шум в ушите.

От храносмилателната система: диария, сухота в устата, диспепсия, гадене, ретроперитонеална фиброза.

Сърдечно-съдова система: аритмия, брадикардия, сърдечен арест, сърдечна недостатъчност, сърдечен блок, сърдечен пулс, прогресия на ангина; интермитентно накуцване, студени крайници, хипотония, Синдром на Рейно.

Дихателната система: бронхоспазъм (главно, при пациенти с предишно бронхоспастично заболяване), кашлица, задух, запушване на носа, белодробен оток, дихателна недостатъчност.

Мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: SLE.

Нарушения на възпроизводителната система: импотентност, Болест на Пейрони.

Дерматологични реакции: алопеция, псевдопемфигоид, обрив, подобен на псориазис, обостряне на псориазис.

Друг: астения, fatiguability, болки в гърдите, подуване.

Противопоказания

- реактивно респираторно заболяване (вкл. бронхиална астма или индикация за нейното присъствие в историята);

- тежка ХОББ;

- синусова брадикардия;

- AV-блокада II и III степени;

- клинично изразена сърдечна недостатъчност;

-Кардиогенен шок;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост използвани при лечение на възпаление, неоваскуларен, закритоъгълна или вродена глаукома, откритоъгълна глаукома, комбинирана с псевдофакия, пигментна глаукома (поради липсата на достатъчно опит в употребата на лекарството); хоризонтална, псевдофакия с разкъсване на задната капсула на лещата, при пациенти с известни рискови фактори за оток на макулата (при лечение с латанопрост са описани случаи на оток на макулата, вкл. кистоиден).

Бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни контролирани проучвания за употребата на лекарството при бременни жени..

Използване на лекарството по време на бременност е възможно само в случай,, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Латанопрост и неговите метаболити могат да се екскретират в кърмата.; тимолол малеат, когато се прилага като капки за очи, също е открит в кърмата. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето, предвид риска от сериозни нежелани реакции при новородени, кърмено, както и значението на лекарството за майката.

Внимание

Xalacom^® не трябва да се използва по-често 1 пъти / ден, тъй като по-честата употреба води до отслабване на ефекта от понижаване на ВОН.

Липсва една доза, следващата доза трябва да се приложи в обичайното време.

Ако пациентът използва едновременно други капки за очи, трябва да се използва на интервали от поне 5 м.

Xalacom^® съдържа бензалкониев хлорид, които могат да се адсорбират върху контактни лещи. Следователно, преди накапване, контактните лещи трябва да бъдат отстранени., и след това инсталирайте чрез 15 м.

Latanoprost

Латанопрост може да причини постепенно увеличаване на кафявия пигмент в ириса. Промяната в цвета на очите се дължи на увеличаване на количеството меланин в стромалните меланоцити на ириса., а не увеличаване на броя на самите меланоцити. Обикновено кафявата пигментация се появява около зеницата и се разпространява концентрично към периферията на ириса.. В този случай целият ирис или части от него стават кафяви.. В повечето случаи промяната на цвета е незначителна и може да не се установи клинично.. Наблюдава се повишена пигментация на ириса на едното или двете очи, главно, при пациенти със смесен цвят на ириса, съдържащ кафяв цвят. Лекарството няма ефект върху невусите и лентиго на ириса; няма натрупване на пигмент в трабекуларната мрежа или предната камера на окото.

При определяне на пигментацията на ириса за повече от 5 години не са открити нежелани ефекти от повишена пигментация дори при продължителна терапия с латанопрост. При пациентите степента на намаляване на ВОН е еднаква, независимо от степента на пигментация на ириса.. Следователно, лечението с латанопрост може да продължи в случаи на повишена пигментация на ириса, но пациентите трябва да се наблюдават редовно и, В зависимост от състоянието на клинична, лечението може да бъде спряно.

Повишена пигментация на ириса обикновено се наблюдава през първата година след началото на лечението., рядко – след втората или третата година. След четвъртата година от лечението този ефект не се наблюдава.. Скоростта на прогресиране на пигментацията намалява с времето и се стабилизира 5 години. В дългосрочен план ефектите от повишената пигментация на ириса не са проучени.. След преустановяване на лечението не е отбелязано увеличение на кафявата пигментация на ириса., промяната в цвета на очите обаче може да е необратима.

Във връзка с употребата на латанопрост са описани случаи на потъмняване на кожата на клепачите., които могат да бъдат обратими.

Латанопрост може да предизвика постепенни промени в миглите и космите, като удължаване, удебеляване, повишена пигментация, увеличаване на плътността и промяна в посоката на растеж на миглите. Промените на миглите са обратими и изчезват след спиране на лечението..

Пациентите, използване на капки за лечение само на едното око, възможно развитие на хетерохромия.

Timolola малеат

Локалното приложение на бета-блокери може да причини същите нежелани реакции., както при системна употреба.

Пациенти с анамнеза за тежко сърдечно заболяване трябва да бъдат наблюдавани непрекъснато за ранно откриване на симптоми на сърдечна недостатъчност.. При локално приложение на тимолол малеат може да настъпи прогресия на ангината на Prinzmetal., периферни и централни нарушения на кръвообращението, хипотония, брадикардия, сърдечна недостатъчност с фатален изход, тежки реакции на дихателната система (вкл. фатален бронхоспазъм при пациенти с астма).

Преди обширна операция трябва да се обсъди възможността за поетапно прекратяване на бета-блокерите. Наркотиците в тази група да увредят сърдечната рефлекс отговор на бета-адренергична стимулация, което може да увеличи риска за анестезия. Има случаи на продължителна тежка хипотензия по време на анестезия, както и трудности при възстановяването и поддържането на дейността на сърцето. По време на операцията, ефектите на бета-блокерите могат да бъдат елиминирани от достатъчни дози адренергични агонисти.

Бета-блокерите могат да засилят хипогликемичния ефект на пероралните хипогликемични средства и да маскират симптомите на хипогликемия. Те трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с спонтанна хипогликемия или диабет (особено лабилен курс), получаване на инсулин или перорални gipoglikemicakie означава.

Терапията с бета-блокери може да маскира симптомите на хипертиреоидизъм, рязкото прекъсване на лечението може да причини обостряне на това заболяване.

При лечение с бета-блокери при пациенти с атопия или тежки анафилактични реакции към различни алергени в историята, повишаването на отговора може да се увеличи при многократен контакт с тези алергени.. Докато епинефрин (адреналин) при конвенционалните дози, използвани за облекчаване на анафилактични реакции, може да е неефективно.

В редки случаи тимолол малеат предизвиква засилване на мускулната слабост при пациенти с миастения гравис или миастенични симптоми. (напр, диплопия, птозома, генерализирана слабост).

В прилагането на средства, намаляване на вътреочното налягане, описано отлепване на хориоидеята след филтрационни процедури.

Използвайте по педиатрия

Безопасност и ефикасност на Xalacom^® не е установено при деца.

Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми

Използването на капки за очи може да причини преходно замъглено зрение.. Докато този ефект изчезне, пациентите не трябва да шофират или да използват сложни машини.

Свръх доза

Latanoprost

Симптоми: дразнене на очите, конюнктивална хиперемия. В допълнение към дразненето на очите и конюнктивалната хиперемия, други нежелани промени в органа на зрението при предозиране на латанопрост не са известни..

В случай на случайно поглъщане на латанопрост трябва да се обмисли, какво 1 флакон с 2.5 мл разтвор съдържа 125 mcg латанопрост. Още 90% лекарството се метаболизира при “първо преминаване” през черния дроб.

IV инфузия на доза 3 mcg/kg при здрави доброволци не предизвиква никакви симптоми, обаче, когато се прилага в доза 5.5-10 mcg/kg наблюдавано гадене, болка в корема, виене на свят, fatiguability, горещи вълни и изпотяване.

При пациенти с умерена бронхиална астма, приложението на латанопрост в доза от, аз н 7 пъти надвишава терапевтичното не предизвиква бронхоспазъм.

Timolola малеат

Симптоми: виене на свят, главоболие, задух, брадикардия, бронхоспазъм, сърдечен арест (подобни на симптомите, наблюдавани при системна употреба на бета-блокери). Тези симптоми са наблюдавани в случаи на неволно предозиране на тимолол малеат капки за очи..

Проучване in vitro показа, че по време на диализа на тимолол малеатът лесно се отстранява от плазмата или цялата кръв. При пациенти с бъбречна недостатъчност тимолол малеат се диализира по-лошо.

Лечение: с предозиране на Xalacom^® симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Специални проучвания за лекарствени взаимодействия с Xalacom^® не се извършват.

Не се препоръчва едновременно с Xalacom^® перорална употреба на други бета-блокери, тъй като е възможно изразено понижение на IOP или повишаване на системните ефекти на бета-блокерите.

При едновременно вливане на два простагландинови аналога в очите е описано парадоксално повишаване на ВОН., следователно, едновременната употреба на два или повече простагландини, техните аналози или производни не се препоръчват.

При едновременна употреба на тимолол малеат с епинефрин (адреналин) понякога се развива мидриаза.

Може би адитивен ефект с развитието на системна артериална хипотония и / или тежка брадикардия, когато тимолол малеат се комбинира със следните лекарства: Блокери на калциевите канали, пари, което води до намаляване на нивата на катехоламини, бета-блокери, антиаритмични лекарства, сърдечни гликозиди.

Бета-блокерите могат да засилят хипогликемичния ефект на антидиабетните средства.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъмно място при температура между 2° c до 8° c. Срок на годност – 2 година.

Отвореният флакон трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C и да се използва в рамките на 4 седмици.