KOSOPT

Active материал: Dorzolamid, Тимолол
Когато ATH: S01ED51
CCF: Антиглаукомни наркотици
МКБ-10 кодове (свидетелство): H40.1
Когато CSF: 26.01.01.09
Производител: MERCK SHARP & Dohme Б.В.. (Холандия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капки за очи под формата на прозрачен, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Помощни вещества: бензалкониев хлорид, натриев цитрат, манитол, gietelloza (хидроксиетил), Натриев хидроксид, вода г / и.

5 мл – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антиглаукомни наркотици, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Timolola малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При продължително използване дорзоламид натрупва в еритроцитите в резултат на селективно свързване на карбонова анхидраза тип II, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид се екскретира в урината непроменен и като метаболити. След прекратяване на нелинейни лекарствената дорзоламид елуира от еритроцити, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 е за 4 Месеци.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 седмици. В този случай, на практика няма свободно лекарство се открива или неговите метаболити в плазмата. Инхибирането на карбоанхидразата на еритроцитите е недостатъчна, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Въпреки това, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 мл / мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Timolola малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 пъти / ден. Средна C_макс после утреннего применения составила 0.46 нг / мл, после применения днем – 0.35 нг / мл. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин след прилагането, достига чрез 2 ч и продолжается не менее 24 не.

Свидетелство

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Режим на дозиране

Наркотикът е предписан 1 пуснете в конюнктивния сак на засегнатото око (или в оба глаза) 2 пъти / ден.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последният следва да бъде отменено в деня преди прилагането Kosopta.

В случай на съвместна употреба с други капки за очи Kosopt да се прилага на интервали от не по-малко 10 м.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. За да отворите бутилка, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 и 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Страничен ефект

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не са наблюдавани. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 пациенти. В приблизително 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Приблизително 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Между наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, нарушаване на вкуса, ерозия на роговицата, инъекции конъюнктивы, замъглено зрение, сълзене.

АЗ Н постмаркетинговый период наблюдения Повечето нежелани реакции са били леки до умерени по интензитет.: задух, дихателна недостатъчност, контактен дерматит, брадикардия, AV блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, гадене. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

От страна на органа на зрението: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точковиден кератит, преходно късогледство (преминаваща след оттегляне на наркотици),

От централната и периферната нервна система: главоболие, астения/усталость, парестезии.

Алергичен реакция: ангиоедем, бронхоспазъм, копривна треска, сърбеж.

Друг: кървене от носа, дразнене на фаринкса, сухота в устата, обрив.

Timolola малеат

Когато се прилага локално

От страна на органа на зрението: конюктивит, .Aloe, keratit, намалена чувствителност на роговицата, сухост; зрителни нарушения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоза.

От централната и периферната нервна система: звон в ушах парестезии, главоболие, астения, умора, виене на свят; депресия, безсъние, кошмари, спад на паметта, нарастание симптомов миастении.

Сърдечно-съдова система: аритмия, хипотония, припадък, сърдечно-съдови заболявания, аритмии, сърдечен арест, подуване, Синдром на Рейно, снижение температуры рук и ног.

Дихателната система: бронхоспазъм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашлица, болки в гърдите.

Дерматологични реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Алергични реакции: анафилаксия, ангиоедем, копривна треска, локальные или генерализованные высыпания.

От храносмилателната система: диария, диспепсия, сухота в устата.

Друг: намалено либидо, Болест на Пейрони, SLE.

Когато се прилага системно

Сърдечно-съдова система: намален толеранс за издръжливост, AV блокада 2 и 3 градуса, синоаурикулярная блокада, белодробен оток, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, вазодилатация.

Дерматологични реакции: краста, увеличава изпотяването, ексфолиативен дерматит.

CNS: виене на свят, слабост, лоша концентрация, хиперсомния.

Друг: болки в крайниците, повръщане, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, хриптене, артралгия, импотентност, уриниране.

От лабораторните параметри: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, нивата на калий, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита, холестерол, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Противопоказания

- Бронхиална астма (вкл. история);

— тяжелая ХОБЛ;

- синусова брадикардия;

- AV-блокада II и III степени;

- Тежка сърдечна недостатъчност;

-Кардиогенен шок;

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 30 мл / мин);

— дистрофические процессы в роговице;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- Детството и юношеството до 18 години (т.. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 и по-възрастни, 13% пациенти – на възраст 75 и по-възрастни. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Въпреки това, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, по този начин, нежелани реакции, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, вкл. обострение вазоспастической стенокардии (Ангина на Prinzmetal), нарушения периферического и центрального кровообращения, хипотония. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, т.. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 часа преди операцията, т.. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 минути след прилагането. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Свръх доза

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: виене на свят, главоболие, задух, брадикардия, бронхоспазъм, сърдечен арест.

Наиболее ожидаемыми симптоми передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Лечение: simptomaticescuu и поддържащата терапия. Трябва да следи нивото на електролити (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Лекарствени взаимодействия

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Въпреки това, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-блокери, усложнения (включая амиодарон), Дигиталисови гликозиди, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (напр, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (напр, снижение частоты ЧСС, депресия).

Въпреки, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Въпреки това, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (напр, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Въпреки, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Ненужно. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 седмици.