XOLETAR

Active материал: ловастатин
Когато ATH: C10AA02
CCF: Липидопонижаващи лекарства
Когато CSF: 01.12.11.03
Производител: KRKA д.д. (Словения)

Доза от, състав и опаковка

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Пациент Blue V (E131), царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, прежелатинирано нишесте, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество хинолин жълто (E104), красящее вещество Пациент Blue V (E131), царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА

Фармакологично действие

Липидо-понижаващи агенти на статин, HMG-CoA редуктаза. Това е пролекарство, като има в своята структура затворен лактонов пръстен, който, след прием на хидролизиран.

Statin лактонов пръстен в тяхната структура, подобна на част от ензима HMG-CoA редуктаза. Съгласно принципа на конкурентен антагонизъм статин молекула се свързва с рецептора част на коензим А, където ензимът е прикрепен. Друга част от молекулата на статин инхибира процеса на превръщане в мевалонат gidroksimetilglutarata, междинно съединение в синтеза на холестерол молекули. Инхибирането на HMG-CoA редуктаза води до серия от последователни реакции, в резултат на което намалява вътреклетъчното холестерол и се компенсаторно увеличение на активността на LDL рецептори и следователно ускори разграждането на холестерол (Хе) LDL.

Липидо-понижаващ ефект на статините е свързано с намаляване на общия холестерол с LDL-C. Понижаването на LDL холестерол е зависим от дозата и не е линейна, и експоненциален характер.

Статините не засягат активността на липопротеин липаза и чернодробната, няма значителен ефект върху синтеза и разграждането на свободните мастни киселини, така че тяхното въздействие върху нивото на втори Tg и косвено чрез своите значителни ефекти върху намаляването на LDL-C. Умерено намаляване на триглицеридите при лечението на статини, очевидно, свързана с изразяване remnantnyh (апо E) рецептори на повърхността на хепатоцити, участва в разграждането на LPPP, състав, който приблизително 30% TG.

Според добре контролирани проучвания ловастатин повишава нивото на HDL-C, за да 10%.

В допълнение към понижаващо липидите действие, Статините имат положително въздействие в ендотелна дисфункция (предклинични признаци на ранна атеросклероза), на съдовата стена, състояние на атером, подобряване на реологичните свойства на кръвта, имат антиоксидант, антипролиферативни свойства.

Фармакокинетика

Когато се прилага бавно и непълно ловастатин (около 30% дозата) абсорбира от стомашно-чревния тракт. Постът намалява абсорбцията на 1/3. ° С_макс Тя достига в рамките на 2-4 не, след това плазменото ниво бързо се понижава, вземане чрез 24 не 10% от максимума. Свързването с плазмените протеини – 95%. ° С_SS ловастатин и неговите активни метаболити при единична среща за през нощта се стигне 2-3 ден на лечението в 1.5 пъти по-висока, отколкото след единична доза.

Ловастатинът проникнат на BBB и плацентарната бариера. Подложен интензивен метаболизъм в “първо преминаване” през черния дроб, се окислява до бета-хидрокси, 6 я oxyderivatives и други метаболити, някои от които са фармакологично активно (инхибиране на 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А-редуктаза). т_1/2 – 3 не. Показан през червата 83%, 10% – бъбрек.

Свидетелство

Първична хиперхолестеролемия (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с високо LDL (неефективността на хранителна терапия при пациенти с повишен риск от коронарна атеросклероза), комбиниран хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия, атеросклероза.

Режим на дозиране

Дали отвътре. Началната доза – 10-20 мг 1 време / ден, а вечер по време на хранене. Ако е необходимо, да увеличи дозата 1 веднъж на всеки 4 на седмицата.

Максималната дневна доза: 80 мг 1 или 2 допускане (закуска и вечеря). В случай на намаляване на концентрацията на плазма до XC 140 мг / дл (3.6 ммол / л) или LDL-C, за да 75 мг / дл (1.94 ммол / л) ловастатин доза трябва да бъде намалена.

В заявление с наркотици, имуносупресивна, дневна доза не трябва да надвишава ловастатин 20 мг.

Страничен ефект

От храносмилателната система: киселини в стомаха; рядко – гадене, диария, запек, метеоризъм, сухота в устата, нарушения във вкуса, анорексия, увеличаване на нивата на трансаминазите, в някои случаи – холестатична жълтеница, хепатит, панкреатит, гастралгия, нарушена чернодробна функция.

От страна на опорно-двигателния апарат: mialgii, миопатия, миозит, raʙdomioliz (докато прилагането на циклоспорин, гемфиброзил или никотинова киселина), artralgii, увеличаване на съдържанието на некардиологична фракция на СК в кръвната плазма.

От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, нарушения на съня, гърчове, парестезии; в някои случаи – психични разстройства.

От хематопоетичната система: хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения.

От страна на органа на зрението: замъглено зрение, катаракт, катаракта, оптична атрофия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж; в някои случаи – копривна треска, ангиоедем, токсична епидермална некролиза.

Друг: намалена потентност; остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза), болки в гърдите, сърдечен пулс.

Противопоказания

Остра чернодробна болест, повишаване на чернодробните трансаминази в кръвния серум с неизвестна етиология, бременност (или вероятността), кърмене (кърмене), тежко общо състояние на пациента, Свръхчувствителност към lovastatinu.

Бременност и кърмене

Ловастатинът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

Внимание

За да използвате повишено внимание при пациенти с анамнеза за чернодробно заболяване, както и в хроничен алкохолизъм.

Ловастатин трябва да се преустанови в случай на постоянно увеличаване на кръвните нива на чернодробните трансаминази и / или CK, както и на общото състояние на пациента, в резултат на някакво заболяване.

Лекарствени взаимодействия

Докато използването на макролидни антибиотици, гемфиброзил, имуносупресори (вкл. Циклоспорин), никотинова киселина увеличава риска от последващо развитие на рабдомиолиза с остра бъбречна недостатъчност (особено при пациенти с диабетна нефропатия).

Докато използването на антикоагуланти, кумаринови производни, както и е налице нарастващо indandiona кървене и повишено протромбиново време.

В заявление с орални контрацептиви ловастатин може да попречи на хиперлипидемия, поради хормонални контрацептиви.

Смята се,, възможно е да се намали понижаващо липидите действие на ловастатин, докато прилагането “контур” и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин инхибира CYP3A4 изоензим, който участва в метаболизма на ловастатин, Следователно, докато прилагането може да се увеличи концентрацията на ловастатин в кръвната плазма и повишен риск от миопатия.

Има съобщения за развитие на рабдомиолиза и остра хепатотоксичността докато използването на итраконазол.

В случай на тежко хиперкалиемия при пациенти със захарен диабет, докато използването на лизиноприл.