KARVEDILOL SANDOZ

481 9 минути прочетени

Active материал: Karvedilol
Когато ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,бета₂-адреноблокер. Алфа₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I50.0
Когато CSF: 01.01.01.01.02
Производител: Hexal AG (Германия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета светло розово, кръгъл, лещовиден, черта от двете страни и от двете страни, както и с надпис “C1” от една страна,.

	1 етикет.
karvedilol	3.125 мг

Помощни вещества: червен железен оксид, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, krospovydon, повидон К30, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (5) – опаковки картон.

Хапчета жълт цвят, кръгъл, лещовиден, черта от двете страни и от двете страни, както и с надпис “C2” от една страна,.

	1 етикет.
karvedilol	6.25 мг

Помощни вещества: жълт железен оксид, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, krospovydon, повидон К30, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

Хапчета розово-бежово, кръгъл, лещовиден, черта от двете страни и от двете страни, както и с надпис “C3” от една страна,.

	1 етикет.
karvedilol	12.5 мг

Помощни вещества: червен железен оксид, жълт железен оксид, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, krospovydon, повидон К30, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

Хапчета бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, черта от двете страни и от двете страни, както и с надпис “C4” от една страна,.

	1 етикет.
karvedilol	25 мг

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, krospovydon, повидон К30, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

Хапчета бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, черта от двете страни и от двете страни, както и с надпис “C5” от една страна,.

	1 етикет.
karvedilol	50 мг

Фармакологично действие

Beta₁-,бета₂-адреноблокер. Алфа₁-адреноблокер. Той е неселективен бета-блокиращо комбиниран адренорецепторен, алфа₁-adrenoblokiruyuschee и антиоксидантно действие. Съдоразширяващо действие е свързано, главно, с блокадой а₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Тя няма вътрешна симпатикомиметична активност и, подобно пропранололу, Той има мембраностабилизираща действие.

Елиминирайте свободните кислородни радикали.

Действието набор съдоразширяващи и бета-адренергични блокиращи свойства на карведилол в резултати, че намаляването на пациенти с хипертония кръвното налягане не се съпътства от едновременното увеличение на PR, който се празнува, когато приемате бета-блокери. Незначително понижение на сърдечната честота, бъбречния кръвоток и бъбречната функция, се съхраняват. Тъй като периферна кръв се съхранява, студени крайници, наблюдавани много рядко, За разлика от пациентите, което е лечение на бета-блокери.

Антихипертензивният ефект се развива бързо – през 2-3 часа след единична доза и продължава 24 не. В дългосрочно лечение на максимален ефект чрез 3-4 на седмицата.

При пациенти с исхемична болест на сърцето, карведилол е анти-исхемичен и анти ангина действие. Намалява преди- и постнагрузку на сердце. Тя не разполага с ясно изразен ефект върху липидния метаболизъм и съдържанието на калиеви йони, натрий и магнезиев в плазмата.

При пациенти с левокамерна дисфункция и / или циркулаторна недостатъчност, карведилол има благоприятен ефект върху хемодинамичните параметри: Той подобрява функцията на изтласкване на лявата камера и намалява неговия размер.

Carvedilol има благоприятен ефект върху сърдечно-хемодинамика и левокамерна фракция на изтласкване, както при дилатативна кардиомиопатия, и под формата на исхемична болест на сърцето. В сърдечна недостатъчност, е намалял от край систолното и диастолното краен обем, както и периферно и белодробното съдово съпротивление. Фракция на изтласкване и сърдечния индекс в нормалната функция на сърцето не се променят.

В случай на лява вентрикуларна дисфункция алфа₁-блокиращ ефект на карведилол адренорецепторен води до артериална и разширяване, по-малко, вени. Установен, че Допълнителен взето на фона на сърдечни гликозиди, АСЕ инхибитори и диуретици, карведилол намалява смъртността, забавя прогресирането на заболяването и подобрява общото състояние на пациента, независимо от тежестта на заболяването. Действието на карведилол е по-изразено при пациенти с тахикардия (HR повече 82 ф. / мин) и фракция на изтласкване ниска (по-малко 23%).

По време на лечението с карведилол съотношението HDL холестерол / LDL непроменен.

Фармакокинетика

Абсорбция

Усвояването на карведилол бърз и висок. ° С_макс постигнати плазмени нива след 1 часа след дозиране. Плазмената концентрация е пропорционална на дозата. Бионаличност е около 30%. Едновременен прием на храна забавя абсорбцията на лекарството, но тя не повлиява бионаличността на.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е около 98-99%. V_д – около 2 л / кг.

Тя прониква през плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Той се метаболизира основно в черния дроб, поради интензивното съединение с глюкуронова киселина. Чрез деметилиране и хидроксилиране на фенил пръстена са оформени три активни метаболити със силни антиоксидантни свойства и adrenoblokiruyuschee.

Дедукция

т_1/2 Карведилол е 6-10 не, плазмен клирънс – около 590 мл / мин. Той пише предимно в жлъчката и една малка част – през бъбреците.

Карведилол трудно се появи в хемодиализа.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

В цироза на черния дроб бионаличността на карведилол 4 пъти по-висока, и максималната плазмена концентрация на 5 пъти по-висока, от нормалното.

V_д увеличения (На 80%) в случай на нарушена чернодробна функция (чрез намаляване на ефекта на първо преминаване през черния дроб).

Трябва да се вземе под внимание, че концентрацията на възрастни пациенти карведилол в кръвната плазма 50% по-висок, отколкото в по-ранна възраст.

Карведилол е получен предимно чрез храносмилателния тракт, така че, когато се наблюдава бъбречната функция кумулация на лекарството.

Свидетелство

- Хипертония като моно- или комбинирана терапия (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- Стабилна ангина;

- Хронична сърдечна недостатъчност в комбинация с диуретици, дигоксин или АСЕ инхибитори.

Режим на дозиране

Karvedilol Sandoz^® са вътре, пиене на много течности.

Артериалната хипертония

Началната доза – 12.5 мг 1 време / ден (На сутринта след закуска) по време на първите 2 дни, тогава – от 25 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, след 14 ден доза може да бъде увеличена. Максималната доза – 50 мг / ден 1 или 2 допускане (сутрин и вечер).

Аз Н пациенти в напреднала възраст В някои случаи дозата 12.5 мг може да бъде ефективна.

Ангина

Началната доза – от 12.5 мг 2 пъти / ден по време на първите 2 дни, тогава – от 25 мг 2 пъти / ден (сутрин и вечер). Ако е необходимо, след 7-14 дни дневна доза може да се увеличи до максимум, компонент 100 мг / ден, разделена на 2 допускане.

Аз Н пациенти в напреднала възраст Максималната дневна доза е 50 мг, разделена на 2 допускане.

Застойна сърдечна недостатъчност

Доза качват индивидуално, провеждане на строг мониторинг. Тя трябва да следи състоянието на пациента по време на първата 2-3 часа след първата доза и след първата доза увеличава. Доза и администриране на други лекарства, като дигоксин, диуретици и АСЕ-инхибитори трябва да бъде направено преди назначаването на лекарството Карведилол Sandoz^®.

Karvedilol Sandoz^® Тя трябва да се приема с храна (да се намали рискът от ортостатична хипотония).

Препоръчителната начална доза е 3.125 мг 2 пъти / ден за 14 дни. С добра поносимост и необходимостта от увеличаване на дозата на лекарството се предписва в доза 6.25 мг 2 пъти / ден, тогава – към 25 мг 2 пъти / ден. Пациентите са получили максималната поносима доза. Максималната препоръчвана доза – от 25 мг 2 пъти / ден за пациенти с тегло до 85 килограма и 50 мг 2 пъти / ден – към пациенти с тегло повече 85 килограма.

В началото на лечението и преди всяко увеличение на дозата трябва да следи състоянието на пациента, т.. евентуално влошаване на сърдечната недостатъчност. Тя може да се развие задържане на течности, но поради наличието на съдоразширяващ ефект – хипотония и сънливост. Когато задържане на течности трябва да се увеличи дозата на диуретиците, Освен това, Това може да наложи временно намаляване на дозата на Carvedilol Sandoz^®. Понякога имате нужда от временно прекъсване на лечението.

Страничен ефект

Препоръчителните дози Карведилол Sandoz^® понася добре, Въпреки това, в някои случаи, е възможно странични ефекти.

От храносмилателната система: гадене, сухота в устата, стомашни болки, диария или запек, повръщане, повишаване на чернодробните трансаминази.

CNS: главоболие, виене на свят, чувство на умора, загуба на съзнание, мускулна слабост (обикновено, в началото на лечението), нарушения на съня, депресия, парестезии.

От сетивата: намаление slezovydeleniya.

С пикочно-половата система: Нарушения на бъбречната функция, подуване.

От страна на хематопоезата: левкопения, тромбоцитопения.

Сърдечно-съдова система: брадикардия, otrostaticheskaya хипотония, ангина, AV блокада, прогресия на циркулаторна недостатъчност (студени крайници), прогресия на сърдечна недостатъчност.

Алергични реакции: копривна треска, сърбеж, обриви, появата и / или влошаване на псориазис, chikhaniye, запушване на носа, бронхоспазъм, задух (при предразположени пациенти); рядко – анафилактични реакции.

Друг: рядък синдром на обостряне на интермитентно накуцване, Синдром на Рейно, болка в крайниците, нарушение на уринирането, грипоподобни симптоми, качване на тегло.

Както и при други алфа-блокери, Тя може да се прояви латентен ток диабет или влоши нейните симптоми.

Противопоказания

- Хронична сърдечна декомпенсация недостатъчност;

-SSSU;

- AV-блокада II и III степени, освен при пациенти с изкуствен пейсмейкър;

— изрази етиология (HR-малко 50 ф. / мин);

-Кардиогенен шок, колапс;

- Бронхиална астма;

- Тежка чернодробна;

- Метаболитна ацидоза;

- Съвместно с / с въвеждането на верапамил, дилтиазем или други антиаритмични (особено Class I);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост и под надзора трябва да се предписва на пациенти с диабет, gipoglikemii, тиреотоксикоза, феохромоцитом (Само стабилна дестинация алфа-блокери), оклузивно заболяване на периферните съдове, AV-блокада I степен, хронична обструктивна белодробна болест, Ангина на Prinzmetal, psoriaze, бъбречно увреждане, депресия, миастения, при лечението на алфа-блокери и алфа-адренергични агонисти, докато използването на дигиталисови препарати, диуретици и / или инхибитори на МАО, и пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност.

Ако е необходимо, използвайте Карведилол Sandoz^® кърмене, Кърменето трябва да се преустанови.

Внимание

В случай, че сърдечната честота нагоре 55 ф. / мин получаване на лекарството трябва да се преустанови.

При пациенти с алергия или подложени на десенсибилизация, получаване на карведилол може да се увеличи allergochuvstvitelnost.

Пациентите, използване на контактни лещи, трябва да се предупреди, че лекарството намалява slezovydelenie.

След завършване на курса на лечение с Карведилол Sandoz^® заедно с клонидин първо постепенно да се намали дозата на клонидин, а след това затвори първия клонидин, и след това карведилол.

По време на лечението да се елиминира консумацията на алкохол.

С напредването на циркулаторна недостатъчност по време на лечението се препоръчва да се увеличи дозата на диуретиците, при бъбречна недостатъчност за провеждане на корекция на дозата въз основа на показатели на бъбречната функция.

Ако е необходимо, операция с обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден за предишното лечение с карведилол.

Трябва да се вземе под внимание, че лекарството може да маскира симптомите на хипертиреоидизъм и хипогликемия, така че е препоръчително да се извършва редовно наблюдение на кръвната захар и, ако е необходимо, да се извърши корекция на дозите.

Отказ на лекарството трябва да става постепенно (по време на 1-2 седмици) да се предотврати развитието на отказ, особено при пациенти с исхемична болест на сърцето.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

С повишено внимание трябва да се прилага при пациенти,, чиято работа изисква бързи реакции психомоторни (Шофиране, Работа с технологии).

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане (систолично кръвно налягане 80 мм Hg. Статия. и по-ниско), тежка брадикардия (по-малко 50 ф. / мин), увреждане на дихателната функция (бронхоспазъм), хронична недостатъчност на кръвообращението, кардиогенен шок, сърдечен арест.

Лечение: по време на първото 2 з трябва да предизвика повръщане и стомашна промивка. Предозиране изисква интензивно лечение. Пациентът трябва да е в състояние с вдигнати крака (Положението в Trendelenburg). Антидот бета-блокер действие е орципреналин или изопреналин в доза 0.5-1 мг / и / или глюкагон в доза 1-5 мг (максималната доза 10 мг). Тежка хипотония третира с парентерално течност и многократно приложение на епинефрин (адреналин) доза 5-10 мг (или в / от скоростта на инфузия 5 мкг / мин).

Когато се прилага в прекомерна брадикардия / атропин в доза 0.5-2 мг. За да се поддържа сърдечната дейност I / бързо (по време на 30 секунда) вводят глюкагон, След провеждане на продължителна инфузия в размер на 2-5 мг / ч. Ако преобладаващата периферни вазодилататори ефект (топли крайници, в допълнение към значителна хипотония), трябва да се възложат на норадреналин в повтарящи се дози 5-10 мкг или като инфузия – 5 мкг / мин.

За облекчаване на бронхоспазъм предписват бета-блокери (в аерозол или /) или аминофилин в /.

Ако се появят припадъци, Препоръчва се бавно клоназепам или диазепам.

При тежки случаи на интоксикация, когато контролирани от симптоми на шок, третиране антидоти трябва да продължат, докато пациентът е стабилизиран, дадена T_1/2karvedilola 6-10 не.

В контекста на наблюдението реанимация работоспособност поведение на жизненоважни органи.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното използване на лекарството Карведилол Sandoz^® с помощта, разрушават катехоламини (резерпин, МАО-инхибитори), Тя може да се развие тежка брадикардия и хипотония.

Едновременно с назначаването на АСЕ инхибитори карведилол, тиазидни диуретици, вазодилататори, назначени по същото време, Това би могло да доведе до рязко спадане на кръвното налягане.

Карведилол засилва действието на инсулина и сулфанилурейни (в същото време се скрие или да отслаби симптомите на хипогликемия, намаляване на черния дроб гликоген за разделяне на глюкоза). Заедно с инсулин или хипогликемия лекарства за орално приемане, трябва да следи нивото на глюкоза в кръвта.

Ако кандидатствате с izofermenta на инхибитори на CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) може би увеличаване на концентрацията на R(+) енантиомер с enalapril.

Съвместното прилагане на карведилол с antiaritmicakimi средства (особено клас) и бавно блокер на калциевите (верапамил, дилтиазем) може да провокира изразена артериална хипотония и сърдечна недостатъчност. В/във въвеждането на тези лекарства, както и като карведилол е противопоказано.

Карведилол подобрява концентрацията на дигоксин, Това изисква мониторинг на неговата концентрация, т.. едновременно с назначаването на глюкозидите може да доведе до AV-блокада.

Общи анестетици са задълбочаване на inotropony отрицателни и gipotenzivny ефект на карведилол.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряване на метаболизма и намаляване на концентрацията в плазмата карведилол.

Инхибитори на микрозомален окисляване (cimetidine), Диуретици и ACE-инхибитори увеличаване на концентрацията и gipotenzivny ефект на карведилол.

Карведилол забавя метаболизма на циклоспорин.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.

Владимир Андреевич Диденко

481 9 минути прочетени