KARDILOPIN

Active материал: Амлодипин
Когато ATH: C08CA01
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1
Когато CSF: 01.03.02
Производител: EGIS фармацевтични продукти АД (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета бял, почти белого или желтовато-белого цвета, кръгъл, плосък, скосена, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “251” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натрия карбоксикрахмал (Тип А), магнезиев стеарат, Силициев диоксид, безводен.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета бял, почти белого или желтовато-белого цвета, кръгъл, плосък, скосена, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “252” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натрия карбоксикрахмал (Тип А), магнезиев стеарат, Силициев диоксид, безводен.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Хапчета бял, почти белого или желтовато-белого цвета, кръгъл, плосък, скосена, с гравировкой в виде буквы “Е” на одной стороне и номером “253” – още.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натрия карбоксикрахмал (Тип А), магнезиев стеарат, Силициев диоксид, безводен.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Блокер кальциевых канал. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, Обаче, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. последващо натоварване. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; където С_макс амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 не. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Разпределение

В Кажущийся_д – 21 л / кг. Свързването с плазмените протеини е 93-98%. ° С_SS постигната на 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг / мл.

Метаболизъм и екскреция

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Общият клирънс е 7 мл / мин / кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 килограма). Се появява главно под формата на метаболити: 60% – урина, 20-25% – с фекалии, около 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. т_1/2 – 30-35 не (която ви позволява да зададете лекарството 1 време / ден).

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Свидетелство

- Артериална хипертония (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

- Стабилна ангина (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

- Ангиоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Режим на дозиране

За лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 време / ден (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 време / ден. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-блокери, АСЕ инхибитори или.

При бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст не се изисква режим на дозиране корекция.

При назначении Кардилопина^® пациенти с нарушена чернодробна функция Препоръчителната доза е 2.5 мг / ден, т.. у этих больных увеличивается T_1/2 продукт.

Страничен ефект

От нервна система: главоболие, виене на свят, прекомерна умора, сънливост, промени в настроението, гърчове; рядко – загуба на съзнание, гипестезия, парестезии, треперене, астения, физическо неразположение, безсъние, нервност, депресия, необичайни сънища, аларма; рядко – атаксия, апатия, ažitaciâ, амнезия.

От храносмилателната система: гадене, болка в корема; рядко – giperʙiliruʙinemija, жълтеница, повишаване на чернодробните трансаминази, сухота в устата, анорексия, повръщане, запек или диария, диспепсия, метеоризъм, хиперплазия на венците; рядко – дисгеузия, гастрит, повишен апетит, панкреатит.

Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс, отеки лодыжек и стоп, задух, прочистване; рядко – аритмии (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене), болки в гърдите, значителното понижаване на артериалното налягане, ортостатична хипотония; рядко – развитие или обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, аритмия, мигрена.

С пикочно-половата система: рядко – thamuria, тенезми, никтурия, сексуална дисфункция (вкл. намалена потентност); рядко – dizurija, полиурия.

Дихателната система: рядко – затруднено дишане; рядко – кашлица, ринит.

От сетивата: рядко – замъглено зрение, конюктивит, диплопия, очебол, ccomodation, ксерофталмия, шум в ушите.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – артралгия, артроза, миалгия (продължителна употреба), болки в кръста; рядко – миастения.

За кожата: рядко – dermatoxerasia, алопеция, дерматит, пурпура.

Алергични реакции: сърбеж, обрив (вкл. еритематозен, макулопапулозен обрив, копривна треска).

Друг: рядко – гинекомастия, усещайки топлината, втрисане, качване на тегло, кървене от носа, увеличава изпотяването, жажда; рядко – студена лепкава пот, parosmija, giperglikemiâ.

Противопоказания

- Нестабилна стенокардия;

— клинически значимый аортальный стеноз;

- Тежка хипотония;

- Детството и юношеството до 18 години (поради липсата на клиничен опит);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.

ОТ предпазливост трябва да се предписва с нарушена чернодробна функция, SSS (тежка брадикардия, тахикардия), хронична сърдечна недостатъчност, декомпенсирана, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортна стеноза, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, остър миокарден инфаркт (и за 1 месеца след), диабет, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, с изключение на, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (да се избегне болката, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, както за пациентите от други възрастови групи.. При повишаващи се дози на внимателно наблюдение на пациенти в напреднала възраст.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, Обаче, преди прекратяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозите.

Амлодипин няма ефект върху плазмените концентрации на калий, Гликоза, триглицериди, общия холестерол, LDL, Пикочна киселина, креатинин и азот пикочна киселина.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Въпреки това, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия, прекомерна периферна вазодилатация.

Лечение: пациентът трябва да се има предвид хоризонтално положение с повдигнати крака. Проводят промывание желудка, назначаване на активен въглен, поддържане на сърдечносъдовата система, контрол на сърдечната и белодробната функция, контроль за ОЦК и диурезом. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (при липса на противопоказания за тяхната употреба); за премахване на ефектите от блокадата на калциевите канали – / В администрацията на калциев глюконат. Хемодиализата не е ефективна.

Лекарствени взаимодействия

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-блокери, Дългодействащи нитрати, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НСПВС, антибиотици и перорални хипогликемични препарати.

И тиазиден “контур” диуретик, бета-блокери, верапамил, АСЕ инхибитори и нитрати увеличават антистенокардни и хипотензивните ефекти на амлодипин.

Амиодарон, хинидин, алфа₁-блокери, антипсихотични лекарства (невролептици) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Лекарствени калций може да намали ефекта от блокиране бавно калциеви канали (вкл. амлодипин).

Инхибитори на микрозомален окисляване, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, да увеличи риска от нежелани реакции, и индуктори на чернодробните ензими микрозомалния – намаляване.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, особено индометацин (поради задръжка на натрий и блокада на синтеза на простагландини от бъбреците), алфа-адренергичните агонисти, Естрогените (поради задръжка на натрий), симпатикомиметици.

Prokaynamyd, хинидин и други лекарства, причинявайки удължаване на QT интервала, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Циметидин не повлиява фармакокинетиката на амлодипин.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, недостъпни за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 5 години.