GORDOKS

Active материал: Aprotinin
Когато ATH: B02AB01
CCF: Кръвоспиращи наркотици. Инхибитор на фибринолизата – polivalennetary плазма протеиназа инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): i26, К85, R57.1, R57.8, R58, T 49.2, Т79.4
Когато CSF: 11.17.01
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

Доза от, състав и опаковка

Концентрат за разтвор за включване/във въведението безцветен или леко оцветен, нето.

Помощни вещества: натриев хлорид, бензил алкохол, вода г / и.

10 мл – безцветни стъклени флакони (5) – опаковки Валиум пластмаса (5) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Polivalennetary протеазен инхибитор. Aprotinin – полипептид, който е получен от белите дробове на едър рогат добитък. Е antiproteolitičeskoe, antifibrinoliticescoe и хемостатичен действие.

Формиране на обратими Стехиометрични ензим инхибиторен комплекс, инактивират ключови протеазни: трипсин, плазмин, плазма и тъканна каликреинов, ximotripsin, kininogenazy (вкл. Активирайте фибринолиза). Забавяне като общо proteoliticescuu дейност, и дейност специфични Протеолитични ензими.

Благодарение на antiproteaznoj дейност на aprotinin е ефективен в панкреаса лезии и други условия, придружени от високо съдържание на kallickreina и други протеази в плазмата и тъканите.

Fibrinoliticescuu активност на кръвта, намалява, инхибира фибринолиза и има gemostaticescoe ефект с coagulopathies.

Инхибирането на kallickrein-kininova система определя ефективността на лекарството за превенция и лечение на различни видове на шок държави.

Ефикасността се изразява в единици на inaktiviruûŝih-каликреинов (ВЕСЕЛИН). 1 Веселин съответства на 140 ПГ aprotinin, 100 000 ВЕСЕЛИН – 14 mg aprotinin, 500 000 ВЕСЕЛИН – 70 mg aprotinin.

Фармакокинетика

Разпределение

Aprotinin е свързана с епителни клетки от проксималните бъбречни тубули и с хрущяла тъкан (но по-) в резултат на взаимодействието на молекулите, alkalineType, с киселина glikoproteinami.

Метаболизъм

В резултат на lizosomal′noj активност на клетките на бъбречната тъкан молекули aprotinin хидролизира скъсявам пептиди и аминокиселини.

Дедукция

т_1/2 е 150 м, Терминал Т_1/2 е 7-10 не. Aprotinin рекламация с урината за 5-6 h под формата на неактивни метаболити.

С въвеждането на доза, достигане 1 000 000 ВЕСЕЛИН, aprotinin не се открива в урината в непроменен вид.

С лигиране на бъбречни съдове по време на Предклинични тестове забавя спадът на aprotinin концентрации в кръвта.

Свидетелство

— терапия на първични giperfibrinolitičeskogo кървене (посттравматични, на пост-следоперативен/особено при хирургични интервенции на простатната жлеза, светлина /);

-отворен сърдечна операция за намаляване на интензивността на кървене и да намали необходимостта от кръвни продукти;

- Остър панкреатит, обостряне на хроничен панкреатит, панкреатична некроза;

-хирургични интервенции (в т. не. диагностика), операции на панкреаса и нейните граничещи коремните органи (за профилактика на ензимни панкреаса autoliza);

- Shock (токсичен, травматичен, ambustial, хеморагичен);

-обширна и да повлияе на няколко слоя на травматични тъкан щети;

- Massive кървене (По време на антитромботична терапия);

-екстракорпорално кръвообращение;

-Профилактика на постоперативни пулмонарна емболия и кървене, Мастна емболия с множество наранявания, особено, фрактури на долните крайници и черепните кости.

Режим на дозиране

Лекарството трябва да бъде в/в бавно, пациентът трябва да бъде строго в легнало положение.

Тествана доза: не по-малко, от 10 минути преди въвеждането първоначална доза в/при въвеждането на пробен доза, равни 1 мл (10 000 Веселин aprotinin) да се определи наличието на свръхчувствителност към наркотици.

За терапевтични цели,: първоначалната доза е равна на 50 000 ВЕСЕЛИН (максимална скорост- 5 мл / мин), Тогава / капково, от 50 000 Веселин/h.

При кървене и кръвоизлив, свързани с giperfibrinolizom, лекарството се инжектира в / вливане в сума 100 000-200 000 ВЕСЕЛИН, Ако е необходимо, Въведение в 500 000 ВЕСЕЛИН (В зависимост от интензивността на кървене).

При провеждане на хирургични интервенции за, по време и след операцията за предотвратяване: 200 000-400 000 Веселин/в, болус или бавна инфузия, след това през следващата 2 дни 100 000 ВЕСЕЛИН.

При нарушения хемостаза деца: 20 000 Веселин/kg/ден.

Възможни локални използва марля салфетки, напоена 100 000 ВЕСЕЛИН, които се прилагат към мястото на кървене.

При Ostrom Панкреатит: 500 000-1 000 000 Веселин с последващо намаляване на 50 000-300 000 KIJE, в рамките 2-6 д, и да завършите анулиране след изчезването на ензимни toksinemii.

При обостряне на хроничен панкреатит Въведете веднъж базирана 25 000 Веселин/ден за 3-6 дни; дневна доза е в диапазона 25 000-50 000 ВЕСЕЛИН.

В следоперативния период и като превенция (при риск от увреждане на панкреаса) първоначалната доза 200 000 ВЕСЕЛИН, след това за 2 ден след операция от 100 000 Веселин всеки 6 не.

Лечение на първични giperfibrinolitičeskogo кървене:

За Възрастен Началната доза е 500 000 ВЕСЕЛИН (50 мл), I /, бавно, максималната скорост на 5 мл / мин, Когато този пациент трябва да бъде разположена. Бебетата агентът трябва да се назначават по 20 000 Веселин/kg/ден.

За намаляване на интензивността на кървене и намаляване на необходимостта от кръвни продукти по сърдечна хирургия (екстракорпорално кръвообращение): 2 000 000 КИЕ трябва да бъдат добавени към течности, запълва Оксигенатор. По време на 2-часова операция, пациентът получава 5 000 000 Веселин aprotinin. Корекция режим за пациенти в напреднала възраст не е задължително.

Страничен ефект

CNS: психотични реакции, халюцинации, объркване.

Алергични реакции: копривна треска, сърбеж, ринит, конюктивит, бронхоспазъм, анафилаксия, анафилактични реакции (кожен обрив, сърбеж, задух, гадене, учестен пулс – Тези симптоми могат да прогресират до анафилактичен шок с циркулаторна недостатъчност явления, в някои случаи с фатален изход). В въведе наркотици честотата на анафилактични реакции е по-малко 0.5%. Дори ако задоволителна издръжливост втора доза, по-нататъшно въвеждане на aprotinin могат да предизвикат тежка анафилаксия, опасност, която продължава да расте с повтарящи се дози. В някои случаи на anaphylactoidnaya реакция се наблюдава след първата доза. При свръхчувствителност реакции по време на инфузия на лекарството трябва незабавно да преустанови, Ако трябва да се държат на стандартните дейности на спешна терапия (напр, приложение на епинефрин, GCS, провеждане на рехидратация на организма). При хирургични операции върху сърцето и въвеждането на aprotinin във високи дози може да (< 1%) временно повишен креатинин, в много редки случаи, придружени от клинично значими симптоми.

Co кръвоносната система: увеличава честотата на инфаркт на миокарда в многократно байпас операции на коронарните съдове в сравнение с контролни групи (Докато смъртността са едни и същи); понижаване на кръвното налягане, тахикардия.

От храносмилателната система: гадене, повръщане (Когато не е достатъчно бавно въвеждане на препарата).

Локални реакции: Тромбофлебит на повторни пункция и с дългосрочни Въведение.

Друг: миалгия.

Противопоказания

- I и III триместър на бременността;

- Кърмене (кърмене);

-свръхчувствителност към aprotininu.

ОТ предпазливост употребата на наркотици в кардиопулмонална байпас операция, дълбоко хипотермия, Спиране на циркулацията на кръвта (повишен риск от бъбречна недостатъчност и смърт), с история на насоки за развитието на алергични реакции или към предишната терапия aprotininom, ICE (с изключение на koagulopatii фаза).

Бременност и кърмене

На безопасността на наркотици по време на бременност и по време на кърмене не е инсталиран. Лекарството е противопоказан за употреба в I and III trimenon на бременност и кърмене. Използване на лекарството по време на бременност е възможно само в случай,, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Внимание

Ако имате симптоми на странични ефекти на лекарството по време на въвеждане трябва да прекрати незабавно налагането на наркотици.

Когато giperfibrinolize и Дик синдром назначаването на aprotinin е възможно само след отстраняване на всички прояви на синдром и профилактични хепарин.

С изключително внимание следва да назначи пациенти, които в предишния 2-3 ден инжектира мускулни релаксанти.

Лекарството може да се предписва след внимателно съотношението на ползите и рисковете при следните условия::

— кардиопулмонална байпас операция, дълбоко хипотермия, Спиране на кръвообращението поради повишен риск от бъбречна недостатъчност и смърт (необходими antikoagulyannetary ефект, осигурена чрез назначаването на хепарин);

— Ако имате история на насоки относно третирането на aprotininom, т.. Когато повторно въвеждане увеличава вероятността от алергични реакции във връзка с, това активно вещество с протеин характер може да покаже свойствата на алергена и причинят анафилаксия и шок; Групата на риск включва пациенти, получаване aprotinin през предходните 15 дни – 6-месечен период; Тази категория пациенти, не по-малко от 10 минути преди въвеждането на терапевтичната доза, трябва да въведете тест доза aprotinin (1 мл), Но малко преди въвеждането на терапевтичната доза препоръчва въвеждането/blokatora gistaminovykh H₁-и г-н blokatora gistaminovykh рецептори₂-рецептори (напр, cimetidine);

-Ако пациентът е алергична диатеза терапии aprotininom упражняване под стриктния надзор поради възможността за развитието на psevdoallergičeskih реакции; така болен поне 10 минути преди въвеждането на терапевтичната доза, трябва да въведете пробен доза (1 мл) продукт, и точно преди прилагане на терапевтичната доза се препоръчва в / поддръжка blokatora gistaminovykh H₁-и г-н blokatora gistaminovykh рецептори₂-рецептори (напр, cimetidine).

Възможно е развитието на реакция анафилаксия и ако не алергична реакция към пробен доза. С въвеждането на лекарството анафилактична реакция трябва да се прекрати незабавно и продължете със стандартни аварийни терапия дейности.

Тест за откриване на свръхчувствителност: поне 10 минути преди въвеждането на първата терапевтична доза въведете/в 1 мл (10 000 ВЕСЕЛИН) aprotinin. Когато видите алергични реакции към доза, Забранява се използването aprotinin поради риск от анафилаксия.

Прилагането на IVF кръвообращението

Когато добавяте aprotinin кръв, съдържащи хепарин, време на съсирване, измерените Gemohronom или други сравнителен метод “за да активирате външна повърхност”, увеличения. Толкова дълго време в резултат на лечение с високи дози на aprotinin активирана кръвосъсирващ път (активиране на кръвосъсирването време) не дава информация за действителното ниво на хепарин.

Когато IVF кръвообращението по време на сърдечни операции при пациенти, получаване на високи терапевтични дози на aprotinin, активирано време на съсирване, ние препоръчваме, че поддържа на ниво, превишаващо 750 секунда. Ниво на хепарин може да се измери и с помощта на протромбин geparino titriruûŝego тест.

Един от начините да се гарантира адекватно снабдяване на хепарин в кръвоносната система е въвеждането на хепарин дозиране в специфични модели, като се вземат предвид тежестта на тялото на пациента и продължителността на байпас. Доза от protamine, Проектиран за неутрализиране на хепарин, зависи от общата доза на хепарин, а не от активизирам време за съсирване, измерените Gemohromom.

Използвайте по педиатрия

Наличните данни за употребата на наркотици в Детска сърдечна хирургия са малки.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Няма данни за влиянието на лекарството върху способността да управляват моторни превозни средства и дейности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Лечение: симптоматичен; Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Aprotinin dozozawisimo блокира действието на антитромботична наркотици (напр, Стрептокиназа, alteplazy and urokinase).

Засилва ефекта на хепарин (Добавяне на кръвната коагулация време увеличава Факс цяла кръв).

Взаимно се подкрепят действия посочени съвместно назначаването на aprotinin и декстран (Срв. мол. 30000-40000). Не можете да използвате продукта както декстран (Срв. мол. 30000-40000) поради повишен риск от реакции на свръхчувствителност.

Pharmaceutical несъвместимост

Farmatsevticeski, несъвместими с други лекарства (с изключение на електролити и декстроза).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на тъмно място при температура от 15° до 30° c. Срок на годност – 5 години.