GOLDLAIN

Active материал: Siʙutramin
Когато ATH: A08AA10
CCF: Anti-затлъстяването медикаменти централно действие
МКБ-10 кодове (свидетелство): E66
Когато CSF: 16.02.01
Производител: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Индия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсули твърди желатинови, размер №2, с жълто тяло и син капак; съдържание на капсули – прах от бял до почти бял.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

Съставът на Shell капсули: оцветител жълто залез, Боядисват хинолин жълто, Титанов диоксид, натриев лаурил, желатин.
Съставът на капсулна капачка: киселинни фуксин боя (Д&C33), действащи Брилянтно синьо, Титанов диоксид, натриев лаурил, желатин.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Капсули твърди желатинови, размер №2, , с бяло тяло и синьо капаче; съдържание на капсули – прах от бял до почти бял.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, колоиден силициев двуокис, магнезиев стеарат.

Съставът на Shell капсули: Титанов диоксид, натриев лаурил, желатин.
Съставът на капсулна капачка: киселинни фуксин боя (Д&C33), действащи Брилянтно синьо, Титанов диоксид, натриев лаурил, желатин.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Anti-затлъстяването медикаменти централно действие. Sibutramine е пролекарство и проявява своя ефект ин виво поради метаболити (първични и вторични амини), инхибиране на обратното захващане на моноамини (серотонин и норепинефрин главно). Увеличение на невротрансмисия невротрансмитери повишава активността на централната серотонин рецептор и адреносептор 5NT, което увеличава ситост и да намали необходимостта от храна, както и увеличаване на termoproduktsii. Опосредованно активируя б₃-adrenoreceptory, Sibutramine актове на кафявата мастна тъкан.

Намаляване на телесното тегло е придружен от увеличаване на серумните концентрации на HDL ХОЛЕСТЕРОЛ и намаляване на количеството на триглицеридите, общия холестерол, Инженери и пикочната киселина.

Sibutramine и неговите метаболити не засягат освобождаването на моноамини, не инхибира МАО, Тя няма афинитет към голям брой невротрансмитерни рецептори, включително серотонин (5NT₁-, 5HT_1А-, 5HT_{1АЗ Н}-, 5NT_2A-, 5NT_{2° С}-), адренергична (б₁-, б₂-, б₃-, a₁-, a₂-) , допамин (Д₁-, Д₂-), мускариновите, хистамин (з₁-), бензодиазепин и NMDA-рецептори.

Фармакокинетика

Абсорбция

След прием на бързо се абсорбира от храносмилателния тракт да не по-малко от 77%. При “първо преминаване” през черния дроб е биотрансформация влияе izofermenta zitohroma r450 3A4 в две активни метаболити (моно- and дидесметилсибутрамин). След прилагане на единична доза от 15 мг С_макс monodesmetilsibutramina е 4 нг / мл (3.2-4.8 нг / мл), ° С_макс didesmetilsibutramina – 6.4 нг / мл (5.6-7.2 нг / мл). T_макс siʙutramina – 1.2 не, T_макс активен метаболит – 3-4 не. Едновременното яде намалява (C)_макс метаболити 30% и увеличава времето за нейното постигане 3 не, без промяна на AUC.

Разпределение

Бързо се разпространява към тъканите. Свързването с протеините е 97% (Sibutramine) и 94% (моно- and дидесметилсибутрамин). ° С_SS активни метаболити в кръвта достига в рамките на 4 дни след започване на лечението, и приблизително 2 пъти плазмените нива след прилагане на единична доза от.

Метаболизъм и екскреция

T_1/2 siʙutramina – 1.1 не, monodesmetilsibutramina – 14 не, didesmetilsibutramina -16 не. Активни метаболити се хидроксилиране и конюгиране с образуване на неактивни метаболити, които са получени главно бъбреци.

Свидетелство

- Alimentary затлъстяване с индекс на телесна маса (BMI) ≥ 30 kg/m²;

— хранително затлъстяване, с ИТМ ≥ 27 кг / м² комбиниран със захарен диабет тип 2 или dislipoproteinemiej.

Режим на дозиране

На Goldline в назначен интериор 1 време / ден. Доза настройва индивидуално, в зависимост от поносимостта и клиничната ефикасност. Препоръчителната начална доза 10 мг, Когато лош приемане преносимост 5 мг. Капсулите трябва да се приемат сутрин, Не дъвчене и пиене на много течности (чаша вода). Лекарството може да се приема на празен стомах, и комбиниране с храна. Ако в срок от 4 седмици от началото на лечението не е намаляване на тялото маса на 5% и още, дозата се увеличава до 15 мг / ден.

Goldlajnom лечение не трябва да трае повече от 3 месеца при пациенти, не са добре отговор на терапия, т.е. че по време 3 месеца от лечението не може да достигне 5% тяло тегло намаление от изходното ниво. Лечението не трябва да продължава, ако по-нататъшното лечение, След постигнато намаляване на теглото, пациентът отново набира телесно тегло 3 кг или повече. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 2 година, като за по-продължителен период от сибутрамин данни за ефикасност и безопасност отсъства.

Goldlajnom лечение трябва да се извършват във връзка с диета и упражнения под наблюдението на лекар, има опит лечение на затлъстяване.

Страничен ефект

Най-честите нежелани реакции се появят в началото на лечението (първи 4 на седмицата). Тяхната сила и честота с течение на времето да отслаби.

Страничните ефекти са, общо, не тежки и обратими and, в зависимост от ефекта на органи и системи от органи, са представени в следния ред: често (>10%), понякога (1-10%), рядко (< 1%).

CNS: често – безсъние; понякога – главоболие, виене на свят, тревожност, парестезии.

Сърдечно-съдова система: понякога – тахикардия, сърдечен пулс, повишено кръвно налягане, Симптомите на вазодилатация (вкл. dermahemia), влошаване на хемороиди. Наблюдава се умерено повишаване на кръвното налягане при покой на 1-3 мм Hg. Статия. и умерено повишаване на пулса на 3-7 ф. / мин. В някои случаи, не са изключени по-тежко повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота. Клинично значими промени в кръвното налягане и сърдечната честота са записани най-вече в началото на лечението (първи 4-8 седмици).

От храносмилателната система: често – сухота в устата, загуба на апетит и запек; понякога – гадене, промяна във вкуса.

Дерматологични реакции: понякога – увеличава изпотяването.

В някои случаи при лечение на sibutraminom описва следните нежелани клинично значими явление: дисменорея, подуване, грипоподобни симптоми, сърбеж по кожата, болки в кръста, болка в корема, парадоксално повишен апетит, жажда, ринит, депресия, сънливост, емоционална лабилност, безпокойство, раздразнителност, нервност, остър интерстициален нефрит, кървене, пурпура Шенлейн-Геноха (кръвоизливи в кожата), гърчове, тромбоцитопения, tranzithornoe увеличение на чернодробните ензими в кръвта.

Един пациент с шизоафективно разстройство, които вероятно са съществували преди началото на лечението, след лечение разработен остра психоза.

Реакциите да анулират, като главоболие или повишен апетит, са редки.

Няма доказателства,, Наблюдава се, че след като синдром на отнемане на лечение, отнемане или разстройства на настроението.

Противопоказания

- Наличие на органични причини за затлъстяването (напр, хипотиреоидизъм);

-сериозни хранителни разстройства (анорексия нервоза или булимия);

- Психичното заболяване;

- Синдром на Жил де ла Турет (генерализирани тикове);

— едновременно допускане на Мао-инхибитори или използването им за 2 седмици преди назначаването на Goldline на наркотици;

- Използването на други лекарства, действащи върху централната нервна система (напр, Антидепресанти, невролептици);

- Употребата на наркотици, назначена с нарушения на съня, съдържащи триптофан, и други централни средства, действащи за отслабване;

- CHD, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, вродено сърдечно заболяване, Оклузивна периферна артериална болест, тахикардия, аритмия, мозъчно-съдови заболявания (удар, преходни исхемични атаки);

- Неконтролирана хипертония (BP-горе 145/90 мм Hg. Чл.);

- Тиреотоксикоза;

-сериозни нарушения на черния дроб или бъбречно заболяване;

- Доброкачествена хиперплазия на простатата;

- Феохромоцитом;

- закритоъгълна глаукома;

-установени фармакологични, наркотици или алкохол пристрастяване;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 и по-възрастни 65 години;

- Създадена свръхчувствителност към сибутрамин или към други компоненти на лекарството.

ОТ предпазливост трябва да се предписва в следните щати: аритмия в историята, хронична недостатъчност на кръвообращението, заболяване на коронарната артерия (вкл. история), холелитиаз, артериална хипертония (контролирано и история), неврологични заболявания, включително умствено изоставане и гърчове (вкл. история), нарушаване на черния дроб или бъбреците леко, мотор и вербални тикове история.

Бременност и кърмене

Защото досега, няма никакви убедителни достатъчно количество на научните изследвания за безопасност ефекти на sibutramine върху плода, Това лекарство не трябва да се използва по време на бременност.

На Goldline не трябва да се вземат при кърмене.

Жените в детеродна възраст По време на дозата на Goldline трябва да използвате трябва да използват контрацептиви.

Внимание

На Goldline трябва да се прилага само в случаите, когато всички немедикаментозни интервенции за намаляване на телесното тегло са неефективни, Ако намаляването на тяло тегло по време на 3 месеци възлиза на по-малко 5 килограма.

На Goldline в лечението следва да се извършва в рамките на една цялостна терапия за намаляване на телесното тегло под наблюдението на лекар, има опит лечение на затлъстяване. Интегрирана терапия включва както променящите се диета и начин на живот, и повишена физическа активност. Важен компонент на лечението е да се създадат предпоставки за трайна промяна в хранителните навици и начин на живот, които са необходими за запазване на постигнатия загубата на тегло след прекъсване на лекарствената терапия. Пациентите трябва да бъдат под терапия с промяна на Goldline си на живот и навици така, След приключване на лечението да се гарантира, че прави намалено телесно тегло. Пациентите трябва да са наясно, това неспазване ще доведе до повторно наддаване на тегло и повтарящи се призиви на лекар.

Пациентите, Goldline на хост, Необходимо е да измерва нивата на ада и човешки ресурси. Първи 2 месеца на лечение, тези параметри трябва да се следи всеки 2 на седмицата, и след това ежемесечно. При пациенти с хипертония, които на фона на антихипертензивна терапия, по-високо кръвно налягане 145/90 мм Hg. Чл., Този мониторинг следва да се извършва внимателно и, ако е необходимо, по-кратки интервали. Пациентите, чиито измервания на кръвното налягане с повтаря два пъти е превишил нивото 145/90 мм Hg. Чл., На Goldline в лечението трябва да бъде спряно.

Специално внимание се изисква едновременното приложение на лекарства, увеличи интервалът QT. Тези лекарства включват gistaminovykh блокери (H)₁-рецептори (astemizol, терфенадин), антиаритмични средства, QT увеличивающие интервал (amiodoron, хинидин, flekainid, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, pimozid, сертиндол и трициклични антидепресанти. Това важи за държавите, Това може да увеличи интервалът QT, като, хипокалиемия и хипомагнезиемия.

Интервалът между получаването на Мао-инхибитори и наркотици на Goldline не трябва да бъде по-малко от 2 седмици.

Въпреки че не връзка между вземането на наркотици и развитието на Goldline на първична белодробна хипертония, Обаче, като се вземе предвид рискът от добре познатите лекарства от тази група, с редовно медицинско наблюдение е необходимо да се обърне специално внимание на симптомите, като прогресивна диспнея, болка в гърдите и подуване на краката.

В случай на пропускане на доза от на Goldline в, не трябва да се вземат следните прием на единична доза от това лекарство, препоръчва да се приемат допълнителни наркотици предписаната схема.

На Goldline в рецепцията продължителността не трябва да превишава 2 години.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Goldline на наркотици може да ограничи способността да управляват моторни превозни средства и механизми за управление на.

Свръх доза

Има много ограничени данни за предозиране на sibutramine. Специфични признаци на предозиране не са известни, Въпреки това, трябва да вземат предвид възможността за по-изразени проявите на странични ефекти. Вие трябва да уведомите вашия лекар в случай на предполагаемо предозиране.

Най-често следните симптоми: тахикардия, повишено кръвно налягане, главоболие, виене на свят.

Лечение: специална обработка и няма няма специфичен антидот. Трябва да предоставите свободно дишане, следи състоянието на сърдечно-съдовата система, както и необходимостта да се приложат поддържащо симптоматично лечение. Своевременно прилагане на активен въглен може да намали абсорбцията на sibutramine в червата. Стомашна промивка също намалява абсорбцията на лекарството. Пациенти с високо артериално налягане и тахикардия може да присвоите бета-adrenoblokatora. Ефективността на форсирана диуреза и хемодиализа не е инсталиран.

Лекарствени взаимодействия

Инхибитори на микрозомален окисляване, вкл. izofermenta на инхибитори на CYP3A4 (кетоконазол, Еритромицин, циклоспорин), повишаване на плазмените концентрации на метаболитите на сибутрамин с увеличение на сърдечната честота и клинично незначително увеличение в интервала QT.

Рифампицин, макролидни антибиотици, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон може да ускори метаболизма на сибутрамин.

Едновременното използване на няколко лекарства, увеличаване на концентрацията на серотонин в кръвта, Това може да доведе до сериозни взаимодействия.

Серотонинов синдром може да се появи в редки случаи при прилагане на продукта Goldline е със селективни инхибитори на серотонина (лекарства за лечение на депресия), някои лекарства за лечение на мигрена (суматриптан, digidroergotamin), опиоидни аналгетици (пентазоцин, pethidine, фентанил) или против кашлица лекарства (декстрометорфан).

Sibutramine не оказва влияние върху действието на оралните контрацептиви.

Лекарства, повишаване на ада или HR (ефедрин, Фенилпропаноламин, Pseudoephedrine, както извор както комбинирани лекарства за лечение на настинки, тези лекарства, съдържащи), увеличи риска от реклама и човешки ресурси.

Докато получават sibutramine и алкохол е не усилване отрицателното действие на етанол. Въпреки това, алкохол абсолютно не е комбинирана с препоръчителни при вземането на sibutramina хранителни интервенции.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпни за деца при температура под 25 ° C. Срок на годност – 2 година.