Гексопреналин (АТС код R03CC05)

Когато ATH:
R03CC06

Фармакологично действие.

Средства, намалява тонуса и oxytocics дейност oxytocics, Бета2-simpatomimetik. Намалява честотата и интензивността на контракциите на матката. Потиска спонтанно, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием гексопреналина преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Благодаря селективности к β2-адренорецепторам гексопреналин оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Фармакокинетика

Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь. Молекула активного вещества состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп.

Выводится преимущественно с мочой в неизмененом виде и в виде метаболитов. За първи 4 часа след прилагане 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Свидетелство

За парентерално приложение,: острый токолиз – торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности, как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу; массивный токолиз – торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытия зева матки; длительный токолиз – профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки, иммобилизация матки до, во время и после Cerclage-операции.

Орално: опасност от преждевременно раждане (прежде всего как продолжение инфузионной терапии).

Режим на дозиране

Парентерально вводят в/в в виде инъекций и инфузий.

Дозы для парентерального введения устанавливают индивидуально, В зависимост от състоянието на клинична.

За перорално единична доза от 500 ж, частота и длительность применения также определяются клинической ситуацией.

Страничен ефект

CNS: главоболие, тревожност, треперене, виене на свят.

Сърдечно-съдова система: небольшая тахикардия, понижаване на кръвното налягане (особено диастолното); рядко – PVCs, precordialgia (эти симптомы быстро исчезают после отмены гексопреналина).

От храносмилателната система: торможение перистальтики кишечника, временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; рядко – гадене, повръщане, червата атония.

Друг: намаляване на отделянето на урина (особено в началото на лечението), увеличение содержания глюкозы в крови (при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее), повишено изпотяване; в първите дни от лечението – понижение концентрации калия в крови (в процессе дальнейшего лечения – нормализация).

ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется.

Противопоказания

Базедовата болест, сърдечно-съдови заболявания (нарушения на сърдечния ритъм, протекающие с тахикардией, miokardit, порок митрального клапана, aortalnыy стеноза), тежко чернодробно заболяване, тежки бъбречни заболявания, закритоъгълна глаукома, маточно кръвотечение (преждевременно отлепване на плацентата), внутриматочные инфекции, кърмене (кърмене), повышенная чувствительность к гексопреналину.

Внимание

При применении гексопреналина следует контролировать пульс и АД матери, а также сердцебиение плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ до и во время лечения.

У пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин следует применять в невысоких дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (още 130 ф. / мин) и/или выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение гексопреналина следует немедленно прекратить.

Перед началом токолитической терапии необходимо назначить препараты калия, т.. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

На фоне применения гексопреналина следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.

При проведении токолитической терапии необходимо следить за регулярностью стула.

У беременных женщин с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, т.. применение гексопреналина, особено в началото на лечението, может вызвать повышение уровня гликемии.

Если роды происходят непосредственно после курса лечения гексопреналином, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

В отдельных случаях при применении кортикостероидов во время введения гексопреналина возможно развитие отека легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при необходимости проведения комбинированной терапии кортикостероидами и гексопреналином у больных с сопутствующими заболеваниями, придружени от задържане на течности (вкл. при заболеваниях почек).

Поскольку при введении гексопреналина имеется риск развития отека легких, следует по возможности ограничить объем жидкости, вводимой при инфузии, Освен това, для разведения препарата предпочтительно использование растворов, не содержащих электролиты.

При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Лекарствени взаимодействия

При проведении токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение производных дифенилгидантоина (фенитоин).

Гексопреналин не рекомендуется применять одновременно с алкалоидами спорыньи, както и лекарства, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерол или минералокортикоиды.

Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием гексопреналина.

При одновременном применении неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют действие гексопреналина или нейтрализуют его.

При одновременном применении метилксантины, вкл. теофилин, усиливают действие гексопреналина.

При одновременном применении гексопреналин уменьшает гипогликемическое действие гипогликемических средств.

При одновременном применении гексопреналина с другими симпатомиметиками (средства для нормализации кровообращения, противоастматические средства) возможно усиление стимулирующего действия на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки (комбинации следует избегать).

При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

Перед применением галотана гексопреналин следует отменить.