FLÛKOSTAT (Решение за инфузия)

Active материал: флуконазол
Когато ATH: J02AC01
CCF: Противогъбично средство
МКБ-10 кодове (свидетелство): В20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Когато CSF: 08.01.01
Производител: ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Решение за инфузия ясно, безцветен.

Помощни вещества: натриев хлорид, вода г / и.

50 мл – безцветни стъклени флакони (1) и титуляр – опаковки картон.

Фармакологично действие

Противогъбично средство. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, Той е мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичните клетки.

Той е активен срещу возбудителей микозов, причинена от Candida SPP., Cryptococcus neoformans, Microsporum SPP., Trichophyton SPP., Blastomyces dermatitidis, Безмилостни кокцидиоиди, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

Разпределение

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% концентрация в кръвната плазма.

90% ° С_SS Това се постига чрез 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, аз н 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению C_SS, ко второму дню.

В Кажущийся_д приближается к общему объему жидкости в организме.

Свързването с плазмените протеини е 11-12%.

Метаболизъм и екскреция

Не са открити метаболити на флуконазол в периферната кръв. Флуконазол пишат предимно бъбреците; при этом приблизительно 80% – в непроменена форма. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.

т_1/2 – 30 не.

Свидетелство

- Kryptokokkoz: криптококов менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;

- Генерализирана кандидоза: kandidemija, Дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивни kandidozhnykh инфекции (корема инфекция, endokarda, око, дишането и пикочните пътища);

- Лигавиците кандидоза: орално, гърло, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия;

- Вагинална кандидоза: острый или хронический рецидивирующий;

— профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Режим на дозиране

Възрастни при криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата^® е 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 мг 1 време / ден. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, доказани mikologičeskim изследвания, и составляет в среднем 6-8 седмици.

За профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

При кандидемии, disseminirovannom 4-8 и други инвазивни kandidozhnykh инфекции лекарството се предписва в доза 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата^® към 400 мг / ден. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

При орофарингеальном кандидозе (вкл. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 мг 1 пъти / ден за 7-14 дни. Ако е необходимо, (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) Лечението може да бъде продължено.

При других кандидозных инфекциях (в ezofagite, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурии, кандидоза на кожата и лигавиците) Средната дневна доза е 50-100 мг за 14-30 дни.

За профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями доза е 50 мг 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Бебетата препарат не следует назначать в суточной дозе, над такива възрастни. Лекарството се използва 1 време / ден. Както при възрастни, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

При мукозна кандидоза Препоръчваната доза флуконазол 3 мг / кг / ден. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 мг / кг.

При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции Препоръчителната доза е 6-12 мг / кг / ден, в зависимост от тежестта на заболяването.

За профилактики грибковых инфекций аз н детей со сниженным иммунитетом лекарството се предписва на 3-12 мг / кг / ден ( в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

Аз Н Новородено выведение Флюкостата^® замедлено, поэтому в первые 2 седмици от живота, лекарството се предписва в същата доза, и че по-големи деца, но интервалите 72 не. За деца 3 и 4 седмици препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 не.

Пациенти в старческа възраст с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. При нарушена бъбречна функция (CC<50 мл / мин) дозата трябва да се коригират.

Аз Н пациенти с нарушена бъбречна функция при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

Аз Н пациенти (включително деца) с нарушена бъбречна функция при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 мг). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Условия за получаване и приложение на разтвор за инфузия

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) в мин.

Флюкостат^® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% гликоза, Звънар, На Хартман в разтвор, разтвор на калиев хлорид в глюкоза, 4.2% разтвор на натриев бикарбонат, aminofuzin, изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Инфузии Флюкостата^® можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Страничен ефект

От храносмилателната система: промяна във вкуса, гадене, метеоризъм, повръщане, стомашни болки, диария; рядко – нарушена чернодробна функция (жълтеница, хепатит, хепатонекроза, giperʙiliruʙinemija, повишение на АЛАТ, Е, Алкална фосфатаза), вкл. фатален.

CNS: главоболие, виене на свят; рядко – гърчове.

От хематопоетичната система: рядко – левкопения, тромбоцитопения, неутропения, агранулоцитоза.

Сърдечно-съдова система: повишената продължителност на QT интервал, трептене, камерно мъждене.

Алергични реакции: кожен обрив; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), анафилактични реакции (вкл. ангиоедем, подуване на лицето, копривна треска, сърбеж).

Метаболизъм: рядко – хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, kaliopenia.

Друг: рядко – бъбречна дисфункция, алопеция.

Противопоказания

- едновременна употреба на терфенадин, астемизола или цизаприда;

- Кърмене (кърмене);

-свръхчувствителност към наркотици или роднините на структурата на azol′nym съединения.

ОТ предпазливост Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при proaritmogennyh състояния при пациенти с множество рискови фактори (органична болест на сърцето, електролитен дисбаланс, едновременен прием на лекарства, причинява аритмия), Бременност.

Бременност и кърмене

Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (вкл. фатален), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, лекарството трябва да се преустанови.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

Бъдете внимателни, когато съвпадащ употреба на флуконазол с cizapridom, astemizolom, rifabutinom, takrolimusom или други лекарства, тези izofermentami zitohroma P450.

Свръх доза

Симптоми: халюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматична терапия. Тъй като флуконазол се отделя в урината, принудителна диуреза увеличава екскрецията на. Хемодиализа по време 3 h намалява концентрацията на флуконазол в плазмата приблизително 50%.

Лекарствени взаимодействия

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

Заедно с използването на флуконазол се увеличава Т_1/2 орални хипогликемични медикаменти – сулфанилурейни. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Флуконазол и fenitoin могат да се придружават от повишена концентрация fenitoina в клинично значима степен, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_макс и по-кратък Т_1/2 flukonazola. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, доза на флуконазол се препоръчва да се увеличи.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. В съвпадащ употреба на флуконазол и rifabutin случаи на увеит.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (изисква наблюдение).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включително често камерна тахикардия. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, Следователно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Фармацевтични взаимодействие

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, Не се препоръчва.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на тъмно, поставете недостъпни за деца при температури от 5 ° до 30 ° С. Срок на годност – 3 година.