Physostigma venenosum – Physostigma venenosum
Tropical вечнозелено растение от семейство бобови (Fabaceae). Тя расте в Африка. За медицински цели се използват семената на растения (Калабар боб), който се изолира от физостигмин (ezerin).
Химически состав физостигмы ядовитой
В семенах (бобах) растения содержатся алкалоиды — эзерин, эзерамин, эзеридин, генезерин, изофизостигмин и физовенин, а также жирные и эфирные масла, фитостерин и стигастерин.
Фармакологические свойства физостигмы ядовитой
Эзерин (Физостигмин) является основным действующим веществом растения, определяющим его фармакологические свойства. Алкалоид относится к антихолинэстеразным соединениям, специфика фармакологического действия которых заключается в инактивировании или ингибировании активности холинэстеразы, вследствие чего ацетилхолин предохраняется от полного и быстрого гидролитического расщепления. В связи с этим ацетилхолин, выделяющийся в холинергических синапсах, при нормальной физиологической функции не разрушается, и, срещу, накапливается в них и дает фармакологические эффекты, свойственные ацетилхолину и холиномиметическим веществам, возбуждающим функцию холинореактивных систем.
Применение физиостигмина у лабораторных животных сопровождается стимуляцией М-холинореактивных систем, что соответствует возбуждению постганглионарных волокон парасимпатических нервов, характеризующихся сужением зрачков, ʙradikardiej, повышением секреции слюнных и других желез, усилением перистальтики кишечника и сократительной способности матки. Освен това, физостигмин обладает Н-холиномиметическими свойствами, облегчая передачу возбуждения в вегетативных ганглиях и на скелетные мышцы, а также стимулируя функциональную деятельность клеток мозгового слоя надпочечников и центров продолговатого мозга.
Применение в медицине препаратов физостигмы ядовитой
Антихолинэстеразные свойства физостигмина салицилата нашли широкое применение в глазной практике. Физостигмин применяют главным образом для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.
В связи с тем что общерезорбтивное действие физостигмина на зрачок выражено довольно слабо, препарат обычно вводят в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 0,25—1 % раствора 2—6 раз в день. Сужение зрачка наступает примерно через 5—10 мин и продолжается 2—3 ч и более. Поскольку физостигмин иногда вызывает болевые ощущения в глазу вследствие сильного сокращения радужной оболочки, препарат рекомендуется использовать при острой глаукоме лишь в тех случаях, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Глазные капли лучше готовить на 2 % борна киселина. Хорошие результаты дает комбинация физостигмииа с пилокарпином.
Физостигмин применяют при различных заболеваниях нервно-мышечной системы (пареза, парализа, детски паралич, сирингомиелия, рассеянный склероз и др.) като 0,1 % раствора для введения под кожу.
Противопоказания. Физостигмин противопоказан при выраженных гиперкинезах, епилепсия, астма, хипертонична болест, атеросклерозе и заболеваниях сердца.
Състави, способ применения и дозы препаратов физостигмы ядовитой
Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas)—бесцветный кристаллический порошок, окрашивающийся в красный цвет. Высшие дозы физостигмииа для взрослых под кожу: единичен 0,0005 ж, ежедневно 0,001 ж.
