Екватор

Active материал: Амлодипин, Лизиноприл
Когато ATH: C09BB
CCF: Антихипертензивни препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10
Когато CSF: 01.09.16.04
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета кръгъл, плосък, Бял или почти бял, скосена, с валиум от едната страна и преследва “A + L” от друга страна.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, натриева карбоксиметил нишесте тип A, микрокристална целулоза.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Комбинирана антихипертензивно лекарство, включващ лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл – АСЕ инхибитор, намалява кръвните нива на ангиотензин II и алдостерон, като същевременно се повишава нивата на брадикинин – сосудорасширяющего медиатора. Тя засяга системата ренин-ангиотензин тъканната. Намалява периферното съдово съпротивление и кръвно налягане, преди- и последващо натоварване, налягането в белодробната капилярите, няма ефект върху сърдечната честота, По този начин е възможно да се увеличи сърдечния дебит и повишен кръвен поток в бъбрека. Тя разширява артерията по-голяма степен, от вени. Той подобрява притока на кръв към исхемична миокарда. Продължителната употреба намалява миокардната хипертрофия и артериалната стена резистентност. Увеличава толерантност към физически стрес на миокарда при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Играя роля във възстановяването на ендотелната функция, повреди в резултат на хипергликемия.

Той се увеличава продължителността на живота при хронична сърдечна недостатъчност. Забавя развитието на дисфункция на лявата камера след инфаркт на миокарда, неусложнена сърдечна недостатъчност.

Хипотензивния ефект се наблюдава след 1 часа след перорално приложение, връхна точка през 6 не. Срок на действие е зависим от дозата и е 24 не. Ефективността продължително лечение не се намалява. В оттегляне драматичен лечение с рязко увеличение на да не се случва на кръвното налягане.

Въпреки че основният ефект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, ефективна и хипертония с ниски ренин.

Лизиноприл намалява албуминурия се дължи не само до намаляване на кръвното налягане, но също така и поради промени в гломерулната хемодинамика и структурата на тъканите. Няма ефект върху нивата на кръвната захар при пациенти с диабет, и не води до увеличаване на честотата на хипогликемия.

Амлодипин – Блокери на калциевите канали бавно III поколение, Той има Антиангинозният и хипотензивно действие. Предотвратява влизане на калций в клетките на миокарда и, още, гладки мускулни клетки в съдовата стена. Намалява тонуса на гладката мускулатура на артериолите, PR и, Следователно, ОТ.

Той има антистенокардни ефекти чрез разширяване на артериите и артериолите и намаляване на следнатоварването. Това намалява необходимостта от кислород и енергия на миокарда, т.. Той не причинява рефлекторна тахикардия. Вероятно, в резултат на разширяването на коронарните артерии и артериоли увеличава кислород до непокътнати (особено в вазоспастична ангина) и исхемични области на миокарда. Когато ангина подобрява упражнения толерантност, предотвратява развитието на ангина атака и образуването на исхемична ST интервал, намаляване на честотата на пристъпи на стенокардия и необходимостта от използването на нитроглицерин. Той не влияе на провеждането и свиването на миокарда.

Тя има дълга, дозозависимо хипотензивен ефект. Не намалявайте фракцията на изтласкване на лявата камера. Намалява левокамерна хипертрофия. Той има анти-атеросклеротични и кардиопротективен ефект на исхемична болест на сърцето. Прилагане на дигоксин терапия, диуретици и АСЕ инхибитори не увеличават риска от смърт при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широко разпределение в организма и бавното елиминиране осигурява забавено действие, което позволява да се вземе наркотика 1 време / ден. Още, от 24 з осигурява значително от клинична гледна точка, понижаване на кръвното налягане в седнало положение и легнало положение. Действие се развива постепенно, през 2-4 часа след приложението и не е придружен от артериална хипотония.

Той инхибира тромбоцитната агрегация, увеличава гломерулна филтрация, Тя има слаб натриуретичен ефект,, диабетна нефропатия не увеличава микроалбуминурия.

Той има никакво отрицателно въздействие върху метаболитните процеси, Това не променя нивото на плазмените липиди. Можете да зададете пациенти със съпътстващи астмата, диабет и подагра.

Комбинацията от лизиноприл амлодипин в един лекарствен продукт дава възможност да се предотврати развитието на възможните странични ефекти, protivoregulyatsiey причинени от някоя от активните вещества. Така, Блокери на калциевите канали бавно, директно разширява артериолите, Това може да доведе до задръжка на натрий и телесни течности и, Следователно, може да активира системата ренин-ангиотензин-алдостерон. АСЕ инхибитори блокират този процес, нормализира отговор на натоварване със сол.

Фармакокинетика

Лизиноприл

Абсорбция

След поглъщане непроменено навлиза в системната циркулация и по- 6 з достига C_макс плазма (90 нг / мл). Усвояването е 30% (6-60%), бионаличност 29%.

Разпределение

Асоцииран изключително с ACE.

Прониква в GEB и плацентарната бариера.

Метаболизъм

Да не се метаболизира.

Дедукция

Екскретира в урината като непроменен, т_1/2 12.6 не. След отстраняване на най-свободната фракция на лизиноприл показани, свързана с ACE, осигуряване на траен терапевтичен ефект.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

В бъбречна недостатъчност екскрецията на лизиноприл се забавя. Показан с диализа.

Амлодипин

Абсорбция

След перорално приложение на амлодипин е бавно и почти напълно (90%) абсорбира от стомашно-чревния тракт. ° С_макс постигнати плазмени нива след 6-10 не. Обработени ефект “първо преминаване” през черния дроб. Бионаличността 64-80%.

Разпределение

Състоянието на равновесие се постига по 7-8 дни редовен прием. V_д около 20 л / кг.

Свързването с плазмените протеини – 95-98%. Той прониква през ВВВ.

Метаболизъм

Подложен интензивен метаболизъм в черния дроб (90%). Най преобразува в черния дроб в неактивен метаболит.

Дедукция

10% амлодипин се екскретира в урината в непроменен вид, 60% – като метаболити; 20-25% – под формата на метаболити с жлъчна през червата; Той преминава в кърмата. Общият клирънс 500 мл / мин.

Екскрецията е двуфазно. т_1/2 финалната фаза 35-50 време.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

т_1/2 с хипертония – 48 не, при пациенти в старческа възраст – към 65 не, чернодробна недостатъчност – към 60 не, т_1/2 и увеличение на тежка сърдечна недостатъчност, Той не влияе на степента на бъбречно увреждане. Почти по същото време постига C_макс плазма в напреднала възраст и пациенти младите. При пациенти в напреднала възраст клирънса на амлодипин е малко по-ниска,, т_1/2 и AUC стойности по-високи. Да не се диализира. Преносимост е същото, Ето защо, не се налага коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

Екватор^®

Взаимодействието между активните компоненти, членове на лекарството, малко вероятно. AUC, и времето за достигане на стойност на С_макс плазма, т_1/2 Това не променя в сравнение с всяка отделна активна субстанция. Яденето не влияе на усвояването на активните вещества. Продължителната обращение в тялото на двете активни вещества позволява на лекарството 1 време / ден.

Свидетелство

- Essential хипертония (Когато необходимостта от комбинирана терапия).

Режим на дозиране

Препоръчва се за използване в случаите,, когато приемате лекарства, съдържащ активни вещества поотделно Equator^® в същите дози, не осигурява необходимия контрол на кръвното налягане.

Пациент, които не получават антихипертензивни средства дневна доза – 1 етикет. независимо от хранене.

В случай на предходната терапия с диуретици за 2-3 дни преди началото на приемането на Екватора^® диуретик трябва да се преустанови. Ако не можете да откажете диуретик, началната доза от Екватора^® е 1/2 таб. / ден. След приема на лекарството на пациента се изисква да представи медицинско наблюдение в продължение на няколко часа, тъй като на възможното развитие на симптоматична хипотония.

При Сърдечна Недостатъчност и тежка хипертония поддържаща доза е 1 етикет.

При бъбречна недостатъчност и QC 30-70 мл / мин назначава половината от обичайната начална доза (т.. елиминиране на лизиноприл се осъществява от бъбреците). Поддържащата доза зависи от индивидуалния отговор на пациента, по време на терапията изисква редовно проследяване на бъбречната функция, Натриевите и калиевите нива в кръвта.

При чернодробни заболявания отстраняване на амлодипин може да се забави, Следователно, първоначалната доза екватора^® е 1/2 етикет. на ден. Използване на лекарството при тези пациенти изисква специални грижи.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: 1-3% – ортостатична хипотония; рядко – Аритмията, сърцебиене, тахикардия (вероятно, в резултат на прекомерното понижаване при пациенти с висок риск от инфаркт на миокарда кръвно налягане, мозъчно-съдов инсулт).

От централната и периферната нервна система: 8% – главоболие, 3% – виене на свят; 1-3% – слабост; рядко – хиперсомния, мускулна фасцикулация на крайниците и устните, астения, настроение лабилност, объркване.

Дихателната система: 5% – суха кашлица.

От храносмилателната система: възможен 1-3% – диария, гадене, повръщане; 1% – повишаване на чернодробните ензими и билирубин в кръвта (особено за бъбреците, диабет и реноваскуларна хипертония); рядко – червата дисфункция, сухота в устата, болка в корема, панкреатит, хепатоцелуларен или холестатична жълтеница, хепатит, хиперплазия на венците, понижен апетит.

От отделителната система: повишаване на креатинина, BUN (особено за бъбреците, диабет и реноваскуларна хипертония); рядко – увреждане на бъбречната функция, често уриниране, oligurija, anurija, остра бъбречна недостатъчност, уремия, протеинурия.

Метаболизъм: хиперкалиемия.

Дерматологични реакции: 1-3% – сърбеж, кожен обрив, зачервяване на кожата; рядко – увеличава изпотяването, алопеция.

Алергични реакции: рядко – копривна треска; 0.1% – ангионевротичен оток на лицето, крайници, устни, език, епиглотис, ларинкс. В такива случаи, спрете лечението и да наблюдава пациента до пълното изчезване на всички симптоми.

От хематопоетичната система: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (ефекта на АСЕ инхибитор), тромбоцитопения, erythropenia, продължително лечение може да бъде лек спад в концентрацията на хемоглобина и хематокрита.

Друг: 1-3% – подуване на краката глезените, болки в гърдите, артралгия; рядко – синдром, придружено от появата на антинуклеарни антитела, ускоряване на ESR и артралгия, импотентност.

Нежеланите реакции са обикновено лошо дефинирани, и преходния характер, анулиране на необходимото лечение в редки случаи. Странични ефекти, причинени от лекарствена комбинация, има вече са, отколкото в случая на получаване на всеки компонент поотделно.

Противопоказания

- Наследствен или идиопатичен хемодинамично значима стеноза на аортната или митралната клапа;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

- Тежка хипотония;

-Кардиогенен шок;

- Анамнеза за ангиоедем, вкл. причинени от употребата на други АСЕ инхибитори;

- Бременност;

- Кърмене;

- Детството и юношеството до 18 години (поради липса на данни за ефикасност и безопасност при тази възрастова група);

- Свръхчувствителност към лекарството или към други дихидропиридинови деривати.

ОТ предпазливост използвате при пациенти с мозъчно-съдови заболявания (вкл. когато мозъчно-съдова недостатъчност), CHD, коронарна недостатъчност, брадикардия, тахикардия, хронична сърдечна недостатъчност, декомпенсирана, с лека до умерена хипотония, остър миокарден инфаркт, както и за един месец след, тежки автоимунни заболявания (вкл. склеродермия, SLE), притеснението на хемопоеза костен мозък, диабет, хиперкалиемия, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност, диета с ограничаване на натриев, при пациенти в старческа възраст, чернодробна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност.

При определяне на лечение на бременността трябва да се спре възможно най-скоро.

Приемане на лизиноприл в II и III триместър на бременността може да доведе до смърт на плода и наранявания в резултат на неговото въздействие върху бъбреците (хипотония, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия). Намаляването на количеството на околоплодната течност може да причини деформация на черепа и лицето, прекъсване на развитието на крайниците, белодробна хипоплазия и смърт на плода. Информация за тези и други действия в по-ранните етапи на бременността отсъстват.

Наркотикът е противопоказан по време на кърмене, тъй като на изолацията на амлодипин в кърмата. Данни, показва проникването на лизиноприл преминава в кърмата, не.

Внимание

Лечението може да се започне само след коригиране на хипонатриемия и възстановяване в случай на дехидратация ск.

След първата доза на лекарството трябва да се наблюдава внимателно за промени в кръвното налягане. Може би по-значително намаляване на кръвното налягане за развитието на симптоматична хипотония при пациенти, получаващи диуретици и в състояние на дехидратация и / или хипонатриемия, в резултат на повишено изпотяване, продължително повръщане или диария. Ако хипотонията даде на пациента в хоризонтално положение и ако се въведе необходимата I / O разтвор, восполняющий ОЦК (инфузия на физиологичен разтвор).

В сърдечна недостатъчност, декомпенсирана, CHD, мозъчно-съдови заболявания Equator^® може да предизвика хипотония, миокарден инфаркт или инсулт.

Когато аортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатия назначаване съдоразширяващо изисква повишено внимание.

По време на лечението е необходимо регулиране на телесното тегло и наблюдение при зъболекаря.

Трябва редовно да наблюдава модела на периферна кръв за ранно откриване на възможно агранулоцитоза.

Ако бъбречната функция, напр, Стеноза на бъбречната артерия (особено, двустранно или стеноза на артерията само бъбреците), хипонатриемия, Дехидрация, циркулаторна недостатъчност, лекарството може да доведе до влошаване на бъбречната функция и остра бъбречна недостатъчност, обратими след спиране на лечението.

С разгрома на черния дроб T_1/2 амлодипин се увеличава, такива пациенти лекарството се предписва с повишено внимание, след оценка на съотношението полза-риск.

Може развитие на реакция на АСЕ инхибитор под формата на лицето ангиоедем, крайници, устни, език, епиглотиса или ларинкса, настоява за незабавно прекратяване на лечението с наркотици и създаването на медицинско наблюдение на пациента до пълното изчезване на всички симптоми.

Ангиоедем, локализованный на лице, устни, крайници, обикновено, спонтанно изчезва, получаване на антихистамини, Той помага за намаляване на симптомите.

Ангиоедем на ларинкса може да се окаже фатално. Подуване на езика, епиглотиса и ларинкса може да доведе до запушване на дихателните пътища и изисква незабавна лекарска намеса: въведение 0.1% епинефрин (адреналин) N / A (0.3-0.5 мл, т.е. 0.3-0.5 мг) или бавно / в (0.1 мл, т.е. 0.1 мг), използването на GCS, антихистамини и мониторинг на жизнените функции на тялото.

Хирургия / обща анестезия: прилагането на средства за обща анестезия с хипотензивния ефект, и по време на големи хирургични интервенции Лизиноприл инхибира образуването на ангиотензин II в отговор на компенсаторното освобождаване на ренин. С такъв хипотония нормализира кръвното налягане чрез повишаване на КСБ.

Използване на полиакрилова мембрана за диализа време на лечение с АСЕ-инхибитор може да доведе до анафилактичен шок, да се избягва едновременното тяхната употреба, или за използване на различен тип диализна мембрана, или други антихипертензивни средства.

Десенсибилизацията срещу членестоноги по време на лечението с АСЕ-инхибитори може да доведе до анафилактична реакция. Реакциите могат да бъдат избегнати, преди това временно прекъсване на лечението с АСЕ инхибитор.

При избора на дозата трябва да се счита, че пациенти в напреднала възраст на двете активни вещества, посочени в по-голяма концентрация в кръвта, ефективността не се променя.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Формулата може да повлияе върху способността за шофиране на превозното средство и да работят с машини, особено в началото на лечението, когато рискът от хипотония е по-вероятно. Режимът на дозиране и дозиране, , където можете да карате кола и изпълнение на произведението, свързано с повишен риск от нараняване, настройва индивидуално.

Свръх доза

Симптоми: вазодилатация със значително намаляване на кръвното налягане и рефлекторна тахикардия външен вид.

Лечение: симптоматична терапия, Контрол на сърдечната дейност, ОТ, диуреза и водно-електролитния баланс, ако е необходимо неговото поправяне. В отчетено понижение на кръвното налягане, даде на пациента легнало положение, Повишаване на долните крайници; когато лошото терапевтичен отговор / при въвеждането на заместители на течности може да изисква въвеждането на допамин. За прекратяване на амлодипин може да се влезе в / калциев глюконат. Поради бавно усвояване на амлодипин в някои случаи промива стомаха, активен въглен. Лизиноприл се извежда чрез хемодиализа; силна свързване на кръв диализа протеин прави амлодипин неефективно.

Лекарствени взаимодействия

Инхибитори на микрозомен окисляване може да се увеличи концентрацията на амлодипин в плазмата, увеличава риска от странични ефекти, и индуктори на чернодробните ензими намаляват микрозомалния.

Докато използването на калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, amilorid), калиеви добавки, заместители на солта, и хранителни добавки, съдържащ калиев, може да се развие хиперкалиемия, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция. При използването на такива комбинации изисква специални грижи. Назначаване възможно след внимателна оценка на ползите и рисковете от лечението, подлежи на редовен контрол на съдържанието на калий в кръвта и бъбреците функция.

С едновременното използване на лекарството с диуретик възможно рязък спад в АД, други антихипертензивни средства (бета-блокери, блокери на калциевите канали (включително верапамил), АСЕ инхибитори, нитрати) се наблюдава additivnoe ефект (в комбинирана терапия изисква повишено внимание).

Може да намали ефективността на лекарството, докато употребата на НСПВС (особено с индометацин, т.. НСПВС предизвика задръжка на натрий и блокират синтеза на простагландини в бъбреците), Естрогенът, агонисти, simpatomimetikami (в комбинирана терапия изисква повишено внимание).

В заявление с литий може да се влоши екскреция на литий, е необходимо да се наблюдава нивото на литий в кръвната плазма (в комбинирана терапия изисква повишено внимание).

Антиациди и холестирамин намаляват абсорбцията на активните съставки на лекарството от стомашно-чревния тракт (в комбинирана терапия изисква повишено внимание).

Амиодарон, хинидин, бета-блокери, антипсихотици (невролептици) може да повиши хипотензивния ефект.

Калцият може да намали ефекта на блокери на калциевите канали.

Prokaynamyd, хинидин и други лекарства, QT удлиняющие интервал, може да допринесе за значително увеличаване на неговата.

Това не оказва влияние върху фармакокинетиката на дигоксин и варфарин. Циметидин не повлиява фармакокинетиката на амлодипин.

Лизиноприл намалява загубата на калий в лечението на тиазидни диуретици.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност – 3 година.