EGITROMB

Active материал: Клопидогрел
Когато ATH: B01AC04
CCF: Антиагрегант
МКБ-10 кодове (свидетелство): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Когато CSF: 01.12.11.06.01
Производител: Egis PHARMACEUTICALS Plc (Унгария)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, Филмирани Бял или почти бял, кръгъл, лещовиден, Гравирани “E 181” от една страна,, с малко или без мирис.

Помощни вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), хипролоза (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), хидрогенирано рициново масло, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Титанов диоксид, макрогол 400).

7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антитромбоцитна наркотици, специфичен и мощен инхибитор на тромбоцитната агрегация. Той има vasodilatig действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Той намалява агрегацията на тромбоцитите, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, Това не се отразява на дейността на PDE. Той се свързва необратимо с тромбоцитните АДФ рецептори, които остават непроницаеми за ADP стимулиране на жизнения цикъл (около 7 дни).

Инхибиране на тромбоцитната агрегация наблюдава в 2 часа след прилагане (40% инхибиране) първоначална доза. Максималният ефект (60% потискане на агрегация) развива чрез 4-7 дни непрекъсната работа в доза от 50-100 мг / ден. Антиагрегантният ефект трае през целия период на живота на тромбоцитите (7-10 дни).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (мозъчносъдова, сърдечно-съдови или периферни лезии).

Фармакокинетика

Абсорбция

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 мг / ден.

Бионаличността – високо. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 мкг / л).

Разпределение

Свързването с плазмените протеини – 98-94%.

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит – неактивни дериватни karboksilovoj киселина, T_макс которого после повторного приема внутрь в дозе 75 мг постига чрез 1 не (° С_макс – около 3 мг / л).

Дедукция

Съобщи за новините – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (по време на 120 часа след инжектиране).

т_1/2 основният метаболит след еднократно или многократно приложение – 8 не. Концентрацията на метаболитите бъбреците разпределени – 50%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 мл / мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (КК от 30 към 60 мл / мин) и здрави хора.

Свидетелство

Предотвратяване на исхемични нарушения (инфаркт на миокарда, удар, периферна артериална тромбоза, внезапна сърдечно-съдова смърт) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

- След инфаркт на миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- При остър коронарен синдром без ST-елевация (нестабилна стенокардия или миокарден инфаркт без Q вълна формация) в комбинация с ацетилсалицилова киселина;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата.

Възрастни и пациенти в старческа възраст Эгитромб назначают по 75 мг 1 време / ден независимо от хранене.

Лечението трябва да започне в срок от няколко дни преди 35 дни при пациенти инфаркт на миокарда и от 7 дни преди 6 месеца – пациенти след исхемичен инсулт.

При остър коронарен синдром без ST-елевация (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 мг, а затем продолжать прием по 75 мг 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (доза 75-325 мг / ден). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 месеца, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 на месец.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 мг 1 време / ден. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. При пациенти над 75 години курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 седмици.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: често (>1/100, < 1/10); понякога (>1/1000, < 1/100); рядко (>1/10 000, < 1/1000); рядко (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

От системата на кръвосъсирването: общ – кървене (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения); рядко – тромботична тромбоцитопенична пурпура (1/200 000 пациенти, приема на лекарството).

От централната и периферната нервна система: понякога – главоболие, виене на свят, парестезия; малцина – системно замайване; рядко – объркване, халюцинации, разстройства на вкусовите усещания.

От храносмилателната система: често – стомашно-чревно кървене, диария, болка в корема, диспепсия; понякога – хеморагичен инсулт, стомашна язва, язва на дванадесетопръстника, гастрит, гадене, повръщане, запек, метеоризъм; рядко – панкреатит, колит (вкл. улцерозен или лимфоцитен колит), стоматит, остра чернодробна недостатъчност, хепатит, нарушения на чернодробните ензими.

Сърдечно-съдова система: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

От хематопоетичната система: понякога – левкопения, нейтропения и эозинофилия; рядко – тежка тромбоцитопения (на броя на тромбоцитите <30 x10⁹/л), агранулоцитоза, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения. анемия.

Дерматологични реакции: понякога – сърбеж; рядко – булозен дерматит (еритема мултиформе, Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза), еритематозен обрив, екзема, лихен планус.

Алергични реакции: понякога – кожен обрив; очень редко – крапивница, ангиоедем, серумна болест, анафилактични реакции.

От страна на дихателната система: рядко – бронхоспазъм, интерстициален пневмонит.

понижено кръвно налягане и хиперкалиемия-понижено кръвно налягане и хиперкалиемия: рядко – артралгия, артрит, миалгия.

От отделителната система: рядко – увеличение на серумния креатинин, гломерулонефрит.

Друг: рядко – треска.

Противопоказания

- Тежко чернодробно увреждане;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 години (эффективность и безопасность не доказаны);

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, хронична бъбречна недостатъчност, при патологических состояниях, увеличи риска от кървене (вкл. травма, операции), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, НСПВС (включително СОХ-2 инхибитори), хепарин инхибитори на гликопротеин IIb / IIIa.

Бременност и кърмене

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Внимание

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, хирургия, пациенти, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), и при пациенти, получающих ацетилсалициловую кислоту, НСПВС (вкл. ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, вкл. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, т.. оно может усиливать кровотечение.

По време на периода на лечение, е необходимо да се контролира изпълнението на хемостатично система (АРТТ, на броя на тромбоцитите, Тестове функцията на тромбоцитите); редовно разглежда функционалната активност на черния дроб.

В случая на операция, ако антитромбоцитна ефект не е желателно, лечението трябва да се преустанови 7 дни преди операцията.

Пациентите трябва да бъдат предупредени, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, те трябва да информират лекаря за всеки случай, необичайно кървене. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Тромботична тромбоцитопенична пурпура – потенциально смертельное состояние, изискващи незабавно лечение, вкл. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (по-малко 7 дни) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Свръх доза

Симптоми: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Лечение: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Лекарствени взаимодействия

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, хепарин, тромболитиков, антикоагуланти, НСПВС), увеличава риска от кървене от стомашно-чревния тракт, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, т.. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Освен това, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 3 година.