Донепезил

Когато ATH:
N06da02

Фармакологично действие

Пиперидин дериват. Donepezila хидрохлорид е кристален прах. Лесно разтворим в хлороформ, разтворим във вода и ледена оцетна киселина, слабо разтворим в етанол и ацетонитрил, практически неразтворими в етилов ацетат и n хексан.

Фармакологично действие – antiholinesteraznoe.

Ingibiruet holinesterzu и блокове ацетилхолин разпадане, провеждане на нормален прехвърляне на централната нервна система. Забави прогресията на болестта на Алцхаймер, намалява тежестта на когнитивните симптоми (Според теста Folstein), в някои случаи, възстановява ежедневна дейност болни и го прави по-лесно да се грижи. Коригира поведенчески нарушения: апатия, халюцинации и повтарящи се движения neosmaslenne.

Фармакокинетика

След прием на Cmax в плазмата е около 3-4 h, яденето не засяга кожата. T1/2 на плазма-за 70 не. Системното използване на еднократни дози равновесна концентрация, когато е, обикновено, в рамките на 2-3 седмици след започване на терапия. Разпространение на donepezila в различни тъкани на тялото, неясно. Очакван, че донепезил и/или неговите метаболити може да се задържи в организма за повече от 10 дни.

Донепезил е metabolizmu в черния дроб. Основните продукти на метаболизма се свързвате M1 и M2 (продукти-dealkylation and хидроксилиране), M11 и M12 (продукти glukuronirovania M1 и M2 съответно), M4 (продуктът на хидролизата) и М6 (продуктът N-окисляване). Информация за рециркулация на enterohepatic на donepezila и/или продуктите от метаболизма му не са. Свързване на плазмен протеин-donepezila 95%. Информация за задължителен плазмените протеини му активен метаболит 6-o-desmetildonepezila не. Донепезил се показва, както и неговите метаболити, главно, урина: 79% дозата, открит в урината и 21% — в фекалиях. В урината главно открива донепезил.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Paul, раса и пушенето не оказват съществено влияние върху плазмените концентрации на донепезил. Средните нива на донепезил в плазмата на пациенти, съответстват на тези при здрави млади доброволци. Човешки черен дроб лека до умерена тежест, както и увреждане на бъбречната функция не е повлияла значително клирънса на донепезил.

Свидетелство

болест на Алцхаймер леки до умерени по тежест (симптоматично лечение на когнитивни нарушения).

Режим на дозиране

Вътре, веднъж през нощта (преди лягане) при доза от 5-10 мг за 6 седмици. Получаване продължи, ако се постигне подобрение (Според роднини или лица,, извършване на грижата за пациента).

Противопоказания

Свръхчувствителност (вкл. пиперидинови производни).

Прилагат Ограничения

Сърце нарушения ритъм, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, бронхиална астма, хронична обструктивна белодробна болест, обща анестезия; едновременната употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, kholinoblokatorov, други инхибитори на холинестераза; бременност, кърмене, детство.

Бременност и кърмене

Категория действия на плод по FDA — C.

Страничен ефект

От храносмилателния тракт: диспепсия (гадене, повръщане, диария).

От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, умора, безсъние, гърчове, припадък.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): брадикардия, нарушение на синоатриално и AV проводимост.

Друг: увеличаване на креатин фосфокиназа.

Лекарствени взаимодействия

Ефектът от увеличаването на други антихолинестерази, инхибитори на цитохром Р450 (бавен биотрансформация), отслаби - holinoblokatory, дросели монооксигеназа система (рифампицин, фенитоин, етанол и други подобни.). При едновременна употреба на анестетици, НСПВС увеличава вероятността от нежелани събития,.

Свръх доза

Симптоми: холинергична криза (силно гадене, повръщане, повишено слюноотделяне, Изпотяване, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, респираторна депресия, колапс и конвулсии).

Лечение: симптоматична терапия. Като антидот може да се използва третични антихолинергици, по-специално в първоначална доза от атропин 2.1 мг / в, След това дозата се коригира в зависимост от ефекта. неизвестен, изтрити дали донепезил и / или неговите метаболити в диализа (хемодиализа, перитонеална диализа или хемофилтрация).

Мерки вещество донепезил

Лечението се извършва под лекарски контрол задължително. Едно от условията на ефективна терапия е подходяща за грижа за пациента. За периода на курса трябва да се откажат от употребата на алкохол.

Поддържаща терапия може да продължи до, Докато терапевтичен ефект. Ако лекарството вече не е валиден, Тя трябва да бъдат премахнати. Ефективността на донепезил хидрохлорид при пациенти с тежка деменция от типа на Алцхаймер, други видове деменция или други видове нарушения на паметта (като възраст влошаване на когнитивните функции) Не са проучвани. донепезил хидрохлорид, Като инхибитор на холинестераза, може да подобри тип мускулна релаксация по време на анестезия suktsinilholinovogo.

Инхибиторите на холинестеразата (вкл. и донепезил хидрохлорид) ваготоничната може да има ефект върху сърдечната честота (по-специално причина брадикардия). Потенциалът за такова действие може да има важни последици за пациенти със синдрома на болния синус или други нарушения на проводимостта суправентрикуларна, като AV или синоатриалния блок.

В повишен риск от язви, например при пациенти с пептична язва или анамнеза за пациенти, получаване на едновременно лечение с НСПВС, По време на лечението е необходимо да се покаже допълнителни грижи, т.. холиномиметици могат да усилят секрецията на киселина в стомаха.

Като се има предвид влиянието на инхибитори на холинестеразата холиномиметична, Донепезил хидрохлорид може да се използва с повишено внимание при пациенти с астма или анамнеза обструктивна белодробна болест.