DIROTON

Active материал: Лизиноприл
Когато ATH: C09AA03
CCF: АСЕ инхибитор
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I21, I50.0, N08.3
Когато CSF: 01.04.01.02
Производител: Gedeon RICHTER Ltd. (Унгария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета Бял или почти бял, плосък, с формата на диск, скосена, с надпис “2.5” от едната страна и с Valium – още.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, mannyt, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, плосък, с формата на диск, скосена, с надпис “5” от едната страна и с Valium – още.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, mannyt, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, четириъгълен, лещовиден, с надпис “10” от едната страна и с Valium – още.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, mannyt, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Хапчета Бял или почти бял, петоъгълен, лещовиден, с надпис “20” от едната страна и с Valium – още.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, талк, mannyt, царевично нишесте, калциев хидроген фосфат дихидрат.

14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

АСЕ инхибитор, намалява образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. Намаляване на ангиотензин II води до пряко намаляване на освобождаването на алдостерон. Това намалява разграждането на брадикинин и увеличава синтеза на простагландини. Намалява PR, ОТ, презареждат, налягането в белодробната капилярите, Това води до увеличаване на сърдечния дебит и увеличаване на поносимостта към инфаркт стрес при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Тя разширява артерията по-голяма степен, от вени. Някои ефекти се обясняват с влиянието върху ренин-ангиотензиновата система тъкан. Продължителната употреба намалява миокардната хипертрофия и артериалните стени резистивен тип. Той подобрява притока на кръв към исхемична миокарда.

АСЕ инхибитори удължават преживяемостта на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, забави прогресията на лявата вентрикуларна дисфункция при пациенти, инфаркт на миокарда без клинични симптоми на сърдечна недостатъчност.

Началото на действието на лекарството – през 1 не, достига чрез 6-7 ч и поддържа за 24 не. Продължителност на ефекта също зависи от размера на дозата. Когато хипертония ефект се наблюдава през първите дни след началото на лечението, стабилна работа се развива чрез 1-2 на месец. С остър повдигане на лекарството не се наблюдава ясно изразено повишаване на кръвното налягане.

Diroton^® намалява албуминурия. Пациенти с хипергликемия помага за нормализиране на функцията на увредена гломерулна ендотелен. Няма ефект върху кръвната захар при пациенти с диабет, и не води до повишена честота на хипогликемия.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално лизиноприл абсорбира от стомашно-чревния. Абсорбция средни стойности 30%, бионаличност – 29%. ° С_макс постигнато чрез 6 не. След приема на лекарството в доза 10 мг / C_макс е 32-38 нг / мл. Яденето не влияе на абсорбцията на лекарството.

Разпределение

Лизиноприл едва свързва с плазмените протеини. Пропускливостта на BBB и плацентарната бариера е ниско.

Метаболизъм

Лизиноприл не се биотрансформира в тялото.

Дедукция

Отделя през бъбреците в непроменен вид.

т_1/2 е 12.6 не .

Свидетелство

- Артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);

- Застойна сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия за лечение на пациенти, приемате лекарства дигиталис и / или диуретици);

- Остър миокарден инфаркт (първи 24 з със стабилни хемодинамика за поддържане на тези показатели и предотвратяването на левокамерна дисфункция и сърдечна недостатъчност);

- диабетна нефропатия (намаляване албуминурия при пациенти с инсулинозависим диабет в нормално кръвно налягане при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет и хипертония).

Режим на дозиране

Лекарството се приема през устата 1 време / ден, сутринта, за всички показания, преди или след хранене, винаги приблизително по едно и също време на деня.

При есенциална хипертония болен, която не е получавала други антихипертензивни средства, назначат 10 мг 1 време / ден. Обичайната дневна поддържаща доза – 20 мг. Максималната дневна доза – 40 мг.

Пълен ефект обикновено чрез 2-4 седмици от лечението, Какво да се вземат предвид при увеличаване на дозата. С недостатъчен клиничен ефект на лекарството може да се комбинира с други антихипертензивни средства.

Ако пациентът предварително е преминал лечение с диуретици, необходимостта да спрете да ги приемате за 2-3 в деня преди прилагането Diroton^®. Ако не можете да откажете диуретици, началната доза Diroton^® не трябва да надвишава 5 мг / ден. В този случай, след първата доза препоръчва медицинско наблюдение в продължение на няколко часа (Максималният ефект се постига след около 6 не), т.. може да се развие по-изразено намаление на кръвното налягане.

При реноваскуларна хипертония или други състояния с повишена активност на системата ренин-ангиотензин-алдостерон Препоръчително е също така да зададете ниска начална доза - 2.5-5 мг / ден под строго медицинско наблюдение (Контрол на BP, бъбречна функция, концентрация на калий в кръвния серум). Поддържаща доза трябва да се определя в зависимост от динамиката на АД.

При бъбречна недостатъчност от, че лизиноприл отделя през бъбреците, Първоначалната доза трябва да се определя в съответствие с креатининовия клирънс, След това, в съответствие с реакцията трябва да бъде определен в поддържаща доза от често проследяване на бъбречната функция, натриев и калиев концентрация в кръвния серум.

При хронична сърдечна недостатъчност първоначалната доза – 2.5 мг 1 време / ден, която може да се увеличи до обичайната поддържаща дневна доза 5-20 мг. Дневната доза не трябва да надвишава 20 мг.

При остър миокарден инфаркт (в комбинирана терапия) на първия ден се предписва 5 мг, тогава – 5 мг на ден, 10 мг – След два дни и след това 10 мг 1 време / ден. При пациенти с остър миокарден инфаркт лекарство трябва да се прилага в продължение на поне 6 седмици. В началото на лечението или през първите 3 дни след остър миокарден инфаркт при пациенти с ниско систолично кръвно налягане (≤120 mm Hg) лекарството трябва да се прилага в доза от 2.5 мг. В случай на намаляване BP (систолично кръвно налягане ≤100 мм живачен стълб) като същевременно се Diroton^® дневна доза 5 мг може временно да се понижи до 2.5 мг. В случай на продължително значително понижаване на кръвното налягане (систолично кръвно налягане <90 мм живачен стълб. още 1 не), Лечение diroton^® преустанови.

При диабетна нефропатия при пациенти с инсулин-зависим захарен диабет Diroton^® прилага в доза 10 мг 1 време / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 20 мг 1 време / ден, за да се постигне диастолно стойности BP-долу 75 мм живачен стълб. в седнало положение. Пациенти с не-инсулин зависим диабет лекарство се прилага в същата доза, с цел постигане на диастоличното стойности BP-долу 90 мм живачен стълб. в седнало положение.

Страничен ефект

CNS: често – виене на свят, главоболие (5-6%), слабост; понякога – умора, сънливост, резки на крайниците и устните; рядко – астенични синдром, настроение лабилност, объркване, намалена потентност.

От храносмилателната система: диария (3%), гадене, повръщане (1-3%), сухота в устата, анорексия, диспепсия, промени във вкуса, стомашни болки, панкреатит, хепатоцелуларен или холестатична жълтеница, хепатит.

Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, болки в гърдите (1-3%); понякога – значително намаляване на кръвното налягане; сърдечен пулс, тахикардия, инфаркт на миокарда, мозъчно-съдов инсулт при пациенти с риск от заболяване, се дължи на значителното намаление на кръвното налягане.

От страна на имунната система: (0.1%) ангиоедем (лице, устни, език, ларинкса, или епиглотиса, горните и долните крайници); рядко – синдром, включително ускоряване на ESR, артралгия и появата на антинуклеарни антитела.

От хематопоетичната система: понякога – левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, продължително лечение – лек спад в концентрацията на хемоглобина и хематокрита, erythropenia.

Дихателната система: суха кашлица (3%).

От отделителната система: рядко (<1%) – увреждане на бъбречната функция, oligurija, anurija, остра бъбречна недостатъчност, уремия, протеинурия.

Дерматологични реакции: кожен обрив (1-3%); рядко (<1%) – копривна треска, увеличава изпотяването, сърбеж, алопеция.

От лабораторните параметри: понякога (>1%) – хиперкалиемия, азотемия, хиперурикемия, giperʙiliruʙinemija, повишаване на чернодробните ензими (особено тези с анамнеза за бъбречно заболяване, диабет и хипертония, реноваскуларна).

Друг: рядко (<1%) – миалгия, треска, нарушена растежа на плода.

Противопоказания

- Анамнеза за ангиоедем (вкл. прилагането на АСЕ инхибитори);

- Наследствен ангиоедем;

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Свръхчувствителност към lizinoprilu или други АСЕ-инхибитори.

ОТ предпазливост трябва да се предписва лекарството за тежко нарушение на бъбречната функция, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единствен бъбрек с прогресивна азотемия, състояние след бъбречна трансплантация, бъбречна недостатъчност, azotemii, хиперкалиемия, аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, първичен хипералдостеронизъм, хипотония, мозъчно-съдови заболявания (вкл. мозъчно-съдова недостатъчност), CHD, коронарна недостатъчност, автоимунни системни заболявания на съединителната тъкан (вкл. Склеродермия, системен лупус еритематозус), потискане на хематопоезата на костния мозък, хиповолемия държави (вкл. дължаща се на диария, повръщане); пациенти, разположен на диета с ограничаване на натриев, пациенти в напреднала възраст.

Бременност и кърмене

Application Diroton^® противопоказан по време на бременност. Лизиноприл преминава плацентарната бариера. При определяне на бременността лекарството трябва да се спре възможно най-скоро. АСЕ-инхибитори в II и III триместър на бременността има нежелани ефекти върху плода (Могат да бъдат отбелязани намаляване на кръвното налягане, бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, черепна хипоплазия, смърт на плода). Информация за отрицателното въздействие на лекарството върху плода, когато се използва в I триместър има. За новородени и бебета, които претърпя в утробата ефекти на АСЕ инхибитори, Препоръчително е да инсталирате внимателно наблюдение за ранно откриване на значително намаляване на кръвното налягане, oligurii, хиперкалиемия.

Данни за проникването на лизиноприл преминава в кърмата не е. Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене кърменето трябва да се преустанови.

Внимание

Най-често, е налице значително намаляване на кръвното налягане по време на намаляване на обема на течността, причинена от лечение с диуретици, намаляване на съдържанието на сол в храната, диализа, диария или повръщане. При хронична сърдечна недостатъчност с едновременно бъбречна недостатъчност с или без е възможно изразено понижаване на кръвното налягане. Най-ясно изразено понижение на кръвното налягане се открива при пациенти с тежка степен на хронична сърдечна недостатъчност, в резултат на използването на по-високи дози диуретици, хипонатриемия или нарушена бъбречна функция. При тези пациенти, лечението diroton^® ние трябва да започне под строго медицинско наблюдение (с повишено внимание при избора на доза и диуретици).

Подобни правила трябва да се спазват при назначаването на Diroton^® CHD пациенти, мозъчно-съдова недостатъчност, в които резкият спад на артериалното налягане може да доведе до инфаркт или инсулт.

Преходно понижаване на кръвното налягане не е противопоказание за приемане на следващата доза.

При прилагането на Diroton^® При някои пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, но с нормално или ниско кръвно налягане, може да има понижаване на кръвното налягане, които обикновено не е причина за прекратяване на лечението.

Преди лечение diroton^®, възможно, концентрация на натрий трябва да бъде нормализирано и / или запълване на обема на течността загубена, внимателно наблюдение на ефекта от първоначалната доза Diroton^® върху кръвното налягане на пациента.

В случай на стеноза на бъбречната артерия (особено в двустранна стеноза или стеноза на артерия в присъствието на един единствен бъбрек), и циркулаторна недостатъчност поради липса на натриев и / или течен, използвате Diroton^® Това може да доведе до бъбречна дисфункция, Остра бъбречна недостатъчност, което обикновено е необратимо след оттегляне на наркотици.

В остър миокарден инфаркт показва използването на стандартна терапия (тромболитици, ацетилсалицилова киселина, бета-блокери). Може използването на Diroton^® заедно с по-/ или администрацията, използвайки терапевтична трансдермални системи нитроглицерин.

С богат хирургия, както и прилагането на други лекарства, което води до понижаване на кръвното налягане, Лизиноприл, блокиране на образуването на ангиотензин II, може да доведе до непредсказуеми изразено понижаване на кръвното налягане.

Пациенти в напреднала възраст да използват стандартна доза води до по-висока концентрация на лекарството в кръвта, следователно изисква специална грижа при определяне на дозата, въпреки, че различията в антихипертензивния ефект Diroton^® при по-възрастни и по-млади пациенти бяха намерени.

Тъй като ние не можем да изключим потенциалния риск от агранулоцитоза, изисква периодично проследяване на кръвната картина.

При прилагането на лекарството в диализна мембрана от полиакрилонитрил може да възникне анафилактичен шок, препоръчително е на различен тип диализна мембрана, или прилагане на други антихипертензивни лекарства.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Няма данни за ефекта на лизиноприл върху способността за шофиране и работа с машини, Въпреки това, трябва да се вземе предвид, което може да причини световъртеж, така че бъдете внимателни.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане.

Лечение: ако е необходимо, симптоматична терапия (в / в течна, контрол и нормализиране на кръвно налягане, водния и електролитен баланс).

Лизиноприл може да бъде отстранен от тялото чрез диализа.

Лекарствени взаимодействия

Предпазни мерки трябва да се предписват Diroton^® едновременно с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, amilorid), калий, заместители на солта, съдържащ калиев, т.. повишен риск от развитие на хиперкалиемия, особено с нарушена бъбречна функция. Поради това, тези комбинации трябва да се използват само на базата на индивидуални решения на лекуващия лекар в редовния мониторинг на серумния калий и бъбречната функция.

Докато използването на диуретици и други антихипертензивни лекарства, разработен адитивен антихипертензивен ефект (рискът от значително намаляване на кръвното налягане).

В заявление с НСПВС (вкл. с индометацин), Естрогенът, и adrenostimulyatorov намалена антихипертензивен ефект на лизиноприл.

В приложение с литий, литиев отделяне може да се намали, така че трябва редовно да следи концентрацията на литий в кръвния серум.

В заявление с антиациди и kolestiraminom лизиноприл намалява усвояването от стомашно-чревния тракт.

В заявление Diroton^® Това може да повиши ефекта на етанол (алкохол).

Докато използването на диуретици лизиноприл намалява отделянето на калий.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност – 3 година.