ДЕКСАМЕТАЗОН (Разтвор за инжектиране)

Active материал: Дексаметазон
Когато ATH: H02AB02
CCF: GCS за инжектиране
Когато CSF: 04.02
Производител: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Разтвор за инжектиране ясно, безцветен или леко бледо жълто.

Помощни вещества: metilparagidroksiʙenzoat, пропилпарагидроксибензоат, натриев метабисулфит, динатриев EDTA, Натриев хидроксид, вода г / и.

2 мл – ампула (5) – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
2 мл – ампула (5) – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
2 мл – ампула (5) – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
2 мл – ампула (5) – опаковки Валиум планиметражна (4) – опаковки картон.
2 мл – ампула (5) – опаковки Валиум планиметражна (5) – опаковки картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА.

Фармакологично действие

GCS. Той инхибира функцията на левкоцити и макрофаги тъкан. Ограничаване на миграцията на левкоцитите до възпаление. Наруши способността на макрофагите към фагоцитозата, както и образуването на интерлевкин-1. Тя допринася за стабилизирането на лизозомни мембрани, като по този начин намаляване на концентрацията на протеолитични ензими в възпаление. Намалява капилярната пропускливост, причинени от освобождаването на хистамин. Той инхибира активността на фибробласти и образуване на колаген.

Той инхибира активността на фосфолипаза₂, което води до потискане на синтеза на простагландини и левкотриени. Той потиска освобождаването на СОХ (особено СОХ-2), което също спомага за намаляване на производството на простагландини.

Това намалява броя на циркулиращите лимфоцити (т- и В-клетки), моноцити, еозинофили и базофили, в резултат на преместването им от проводящата тъкан в лимфоидната; потиска образуването на антитела.

Дексаметазон инхибира освобождаването на хипофизната ACTH и β-lipotropina, но това не намалява нивото на циркулиращия β-ендорфин. Той потиска секрецията на TSH и FSH.

Когато незабавното прилагане на съдовете има вазоконстриктор ефект.

Дексаметазон има изразен доза-зависим ефект върху метаболизма на въглехидрати, белтъчини и мазнини. Той стимулира глюконеогенезата, Тя насърчава залавянето на аминокиселини в черния дроб и бъбреците, Това повишава активността на ензимите глюконеогенезата. Дексаметазон черния дроб повишава отлагане на гликоген, стимулиране на активността на синтеза на гликоген и глюкоза от продукти от белтъчната обмяна. Повишена кръвна глюкоза активира секрецията на инсулин.

Дексаметазон потиска поемане на глюкоза от мастните клетки, което води до активиране на липолизата. Въпреки това, поради увеличаване на секрецията на инсулин са стимулирани липогенезата, което води до натрупване на мазнини.

Той има катаболен ефект в лимфоидната тъкан и съединителната, мускул, мастна тъкан, кожа, кост. Остеопорозата и синдром на Кушинг са основните фактори, ограничава продължителността на лечение с кортикостероиди. В резултат на катаболните действия могат да потискат растежа при децата.

При високи дози дексаметазон може да увеличи възбудимостта на мозъчната тъкан и допринася за намаляване на прага на конвулсивно готовност. Той стимулира прекомерно производство на солна киселина и пепсин в стомаха, че допринася за развитието на пептична язва.

В системното прилагане на терапевтична активност на дексаметазон, причинени от противовъзпалително, антиалергичен, имуносупресивни и антипролиферативни ефекти.

За външно и местно прилагане на терапевтичната активност на дексаметазон, поради противовъзпалително, антиалергично и antiexudativ (благодарение вазоконстриктор ефект) действие.

Както противовъзпалителна активност надвишава хидрокортизон 30 време, Тя няма минералкортикоид дейност.

Фармакокинетика

Свързването с плазмените протеини – 60-70%. Прониква histohematogenous бариери. В една малка част се отделя в майчиното мляко.

Той се метаболизира в черния дроб.

т_1/2 е 2-3 не. Съобщи за новините.

Местната прилагането в офталмологията абсорбира през роговицата с непокътната епител в предната камера на влагата на очите. При възпаление на тъканите на окото, или мукозни лезии на роговицата и скоростта на абсорбция на дексаметазон значително увеличен.

Свидетелство

Орално: Болест Biermer на; остра и подостра тиреоидит, хипотиреоидизъм, прогресивна офталмопатия, свързани с тиреотоксикоза; бронхиална астма; ревматоиден артрит в остра фаза; НЯК; заболявания на съединителната тъкан; автоимунна хемолитична анемия, тромбоцитопения, аплазия и хипоплазия на хемопоезата, агранулоцитоза, серумна болест; остра еритродермия, пенфигус (обичаен), остра екзема (в началото на лечението); злокачественост (като палиативно лечение); вродена адреногенитален синдром; cephaledema (Обикновено след предварително парентерални кортикостероиди).

За парентерално приложение,: шока от различна генеза; cephaledema (при мозъчен тумор, травматично увреждане на мозъка, неврохирургия, кръвоизлив в мозъка, éncefalite, менингите, радиационно увреждане); астматичен статус; тежки алергични реакции (ангиоедем, бронхоспазъм, дерматоза, тежка анафилактична реакция към лекарства, преливане на серумния, пирогенни реакции); остра хемолитична анемия, тромбоцитопения, остра лимфобластна левкемия, агранулоцитоза; остри заразни болести (във връзка с антибиотици); остра бъбречна недостатъчност; Остра крупата; артропатия (замразено рамо, епикондилит, stiloidit, ʙursit, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроза, артрит на различни етиологии, остеоартрит).

За използване в офталмологичната практика: гноен и алергичен конюнктивит, keratit, кератоконюнктивит, без да вредят на епитела, Irit, иридоциклит, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, еписклерити, склерит, възпаление след наранявания на очите и кабинети, прехвърля ophtalmia.

Режим на дозиране

Индивидуален. Inside с тежко заболяване в началото на лечението, предписано да 10-15 мг / ден, поддържаща доза може да бъде 2-4.5 мг или повече на ден. Дневната доза се разделя на 2-3 допускане. В малки дози взето 1 време / ден сутринта.

За парентерално приложение се прилага в / по-бавно болус или инфузия (остри и неотложни състояния); / M; също така е възможно и пери-ставно инжектиране вътреставно. В рамките на един ден може да се прилага чрез 4 към 20 мг дексаметазон 3-4 пъти. Продължителността на парентерално приложение обикновено 3-4 ден, след това преминете към поддържаща терапия с устна форма. В острата фаза на различни заболявания и ранно лечение дексаметазон, използвани в по-високи дози. При достигане на ефективната доза намалява интервал от няколко дни, за да стигнат до поддържаща доза или прекъсване на лечението, за да.

Когато се използва в офталмологията при остри състояния всели в конюнктивалния сак на 1-2 изпускайте. всеки 1-2 не, тогава, намалява възпалението, всеки 4-6 не. Продължителност на лечението 1-2 дни до няколко седмици, в зависимост от клиничното протичане на болестта.

Страничен ефект

От страна на ендокринната система: намален глюкозен толеранс, стероид диабет или проява на латентен захарен диабет, надбъбречна супресия, Синдром на Кушинг (вкл. луна лице, затлъстяване, тип хипофизната, girsutizm, повишено кръвно налягане, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), забавено сексуално развитие при деца.

Метаболизъм: увеличено отделяне на калциеви йони, хипокалцемия, качване на тегло, отрицателно салдо азот (увеличава разграждането на белтъчините), увеличава изпотяването, гипернатриемия, kaliopenia.

CNS: делир, дезориентация, еуфория, халюцинации, афективно лудост, депресия, параноя, повишено вътречерепно налягане, нервност или тревожност, безсъние, виене на свят, световъртеж, псевдотумор малкия мозък, главоболие, гърчове.

Сърдечно-съдова система: Аритмията, брадикардия (до сърдечна недостатъчност); развитие (при предразположени пациенти) или увеличава тежестта на хронична сърдечна недостатъчност, ЕКГ промени, Типичен на хипокалемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. Пациенти с остър инфаркт на миокарда и подостър – спред некроза, забавяне образуването на съединителна тъкан, която може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул; когато вътречерепно въведение – кървене от носа.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, панкреатит, Стероиди язви на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен езофагит, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт, повишен или понижен апетит, метеоризъм, икота; рядко – повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза.

От сетивата: задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, склонност да се развие вторична бактериална, гъбични или вирусни инфекции на окото, трофични промени на роговицата, exophthalmos.

От страна на опорно-двигателния апарат: забавя процесите на растеж и вкостяване при децата (преждевременно затваряне на зони на растеж епифизата), остеопороза (рядко – патологични фрактури, асептична некроза на раменната глава и бедрената кост), мускулна скъсване на сухожилие, стероидная миопатия, намалена мускулна маса (атрофия).

Дерматологични реакции: забавено зарастване на рани, петехии, екхимоза, изтъняване на кожата, Hyper- или хипопигментация, стероиди акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.

Алергични реакции: Обобщен (вкл. кожен обрив, сърбеж по кожата, анафилактичен шок) и когато се прилагат локално.

Вещи, свързани с имуносупресивни ефект: развитие или влошаване на инфекцията (появата на този страничен ефект допринасят съвместно използваните имуносупресори и ваксинация).

Локални реакции: когато се прилага парентерално – некроза.

Когато се прилага локално: рядко – сърбеж, хиперемия, изгаряне, сухост, фоликулит, акне, гипопигментация, периорален дерматит, атопичен дерматит, накисване на кожата, поредна инфекция, атрофия на кожата, стрии, изпотяване. С продължителна употреба, или се прилага към обширни участъци от кожата, може да се развие системни странични ефекти, характеристика на GCS.

Противопоказания

За краткосрочна употреба по здравословни причини – Свръхчувствителност към дексаметазон.

За интраартикуларно приложение и въвеждането на директно лезията: Предишната артропластика, абнормно кървене (ендогенна или причинени от употребата на антикоагуланти), вътреставно фрактура, инфекциозен (септичен) възпаление на ставите и пери-ставно инфекции (вкл. история), както и общата инфекциозна болест, маркирана околоставните остеопороза, никакви признаци на възпаление в ставата (“сух” съвместен, като остеоартрит без синовит), изразена костна деструкция и деформация на ставата (рязкото стесняване на ставното пространство, ankiloz), нестабилност на ставата в резултат на артрит, асептична некроза на формиращите съвместни епифизите на костите.

За използване на открито: Бактериална, Вирусен, гъбични кожни заболявания, кожна туберкулоза, кожни прояви на сифилис, кожни тумори, период след ваксинацията, нарушение на целостта на кожата (язви, рани), детство (към 2 години, сърбеж в аналната област – към 12 години), Розацеята, акне вулгарис, периорален дерматит.

За използването в офталмологията: Бактериална, Вирусен, гъбични заболявания на очите, очна туберкулоза, нарушение на целостта на епитела на окото, остра форма на инфекция, гноен око при липсата на специфична терапия, заболяване на роговицата, комбиниран с епителни дефекти, трахома, глаукома.

Бременност и кърмене

При установяване на бременност (особено в I триместър), и кърмене дексаметазон се използва с очакваното терапевтичен ефект и нежелани ефекти върху плода. Когато продължително лечение по време на бременност не е изключено възможността за нарушения на развитието на плода. В случай на късната бременност съществува риск от атрофия на кората на надбъбречната жлеза плода, което може да наложи заместителна терапия при новороденото.

Внимание

Трябва да се използва C повишено внимание, когато паразитни и вирусни инфекции, гъбична или бактериален произход (В момента или наскоро прехвърлен, включително неотдавнашното контакт с пациента) – херпес симплекс, херпес зостер (виремическая фаза), позволи vetryanaya, Кор, ameʙiaz, strongiloidoz (или подозирана), системна микоза; активна и латентна туберкулоза. Заявление за сериозни инфекциозни заболявания, е допустимо само на фона на специфична терапия.

С повишено внимание трябва да се използва за 8 седмици преди и 2 седмици след ваксинирането, когато лимфаденит след BCG ваксинация, с имунен дефицит (вкл. СПИН или HIV инфекция).

С повишено внимание трябва да се използва при заболявания на стомашно-чревния тракт: стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадения чревна анастомоза, улцерозен колит със заплахата от перфорация или абсцес, дивертикул.

С повишено внимание трябва да се прилага при заболявания на сърдечно-съдовата система, вкл. след пресен инфаркт на миокарда (при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт може да се разпространи некроза, забавяне образуването на съединителна тъкан и по този начин прекъсване на сърдечния мускул), В декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, хипертония, хиперлипидемия), в ендокринни заболявания – диабет (вкл. нарушение на въглехидратния толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, Болестта на Кушинг, в тежка хронична бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, nefrourolitiaze, с хипоалбуминемия и условия, предразполагащи към нейното настъпване, при системно остеопороза, миастения, Остром психоза, прекалена пълнота (III-IV степен), когато полиомиелит (освен булбарна форма на енцефалит), открито- и глаукома със затворен ъгъл.

Ако е необходимо, вътреставно приложение трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко общо състояние, неефективност (или краткосрочна) мерки 2 predыduschyh въведени (като се вземат предвид индивидуалните свойства, използвани GCS).

Преди и по време на лечението Valium е необходимо да се наблюдава кръвна, гликемията и плазмените електролити.

Когато Интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза, трябва да бъде едновременно с антибиотици.

Дексаметазон-индуцираната относителна надбъбречна недостатъчност може да се запази в продължение на няколко месеца след неговото анулиране. Като се има предвид това, в стресови ситуации, настъпили през периода, хормонална терапия автобиография с едновременно назначаване на соли и / или минералкортикоиди.

При прилагане на дексаметазон при пациенти с херпес роговицата трябва да се има предвид възможността за неговото перфорация. В хода на лечението е необходимо да се контролира вътреочното налягане и роговицата.

С внезапното прекратяване на дексаметазон, особено в случай на предварителното прилагане на високи дози, така наречения синдром на отнемане (не дължи gipokortitsizm), проявява анорексия, гадене, забавяне, генерализирано мускулно-скелетни болки, обща слабост. След отмяната на дексаметазон в рамките на няколко месеца може да се поддържа относителна недостатъчност на надбъбречната жлеза. Ако през този период има стресови ситуации, назначен (относно означенията) по време на SCS, по избор в комбинация с минералокортикоиди.

По време на лечението изисква проследяване на кръвното налягане, водния и електролитен баланс, периферна кръв и нивото на глюкозата, както и спазването на офталмолог.

При деца по време на продължително лечение трябва да се наблюдава внимателно за динамиката на растежа и развитието. Бебетата, че по време на лечението в контакт с пациенти с морбили или варицела, профилактично предписват специфични имуноглобулини.

Лекарствени взаимодействия

Докато използването на антипсихотични лекарства, ʙukarʙanom, AZA риск от катаракта; с помощта, антихолинергични ефекти – риска от глаукома.

В заявление с дексаметазон намалява ефективността на инсулина и оралните хипогликемични лекарства.

Докато използването на хормонални контрацептиви, androgenami, Естрогенът, анаболни стероиди може хирзутизъм, акне.

Докато използването на диуретици може да увеличи отделянето на калий; НСПВС (вкл. ацетилсалицилова киселина) – повишена честота на ерозивни и улцерозен лезии и кървене от стомашно-чревния тракт.

В заявление с перорални антикоагуланти може да отслаби действието антикоагулант.

В заявление със сърдечни гликозиди възможно влошаване на сърдечните гликозиди преносимост, защото на калиев дефицит.

В заявление с аминоглутетимид евентуално намаляване или потискане ефекти на дексаметазон; с карбамазепин – може да намали действието на дексаметазон; с ефедрин – увеличаване отделянето от тялото на дексаметазон; иматиниб – възможно да се намали концентрацията на индукция иматиниб плазмата поради неговия метаболизъм и повишаване на екскрецията на.

В заявление с итраконазол засилва ефекта на дексаметазон; с метотрексат – евентуално увеличена хепатотоксичност; с празиквантела – може да се намали концентрацията на празиквантел в кръвта.

В заявление с рифампицин, фенитоин, барбитурати могат да отслабят ефектите на дексаметазон поради увеличаване на отделяне от тялото.