Калцитриол (Когато ATH A11CC04)

Когато ATH:
A11CC04

Характеристика.

Калцитриол - активна форма на витамин D₃. The бял кристален прах. Той е разтворим в метанол, етанол, етилацетат. Разтворим в органични разтворители, е относително неразтворими във вода. Чувствителен към действието на въздух и светлина. Молекулна маса 416,64.

Фармакологично действие.
D-подобен на витамин.

Приложение.

За системно приложение: бъбречна остеодистрофия генезис (при пациенти с бъбречна недостатъчност, вкл. на фона на хемодиализа), постоперативна и идиопатична хипопаратироидизъм, psevdogipoparatireoz, витамин D зависим рахит, хипофосфатемичен витамин D-резистентен рахит (естествен захарен фосфат), остеопороза (postmenopauzny, сенилна и "стероиди"), тетания (вкл. Следоперативният, Идиопатична).

За прилагане върху кожата: псориазис (лека до умерена).

Противопоказания.

Свръхчувствителност. Когато се прилага системно: хиперкалциемия, бъбречна остеодистрофия с хиперфосфатемия, хипервитаминоза D, бременност, кърмене.

Когато се прилага локално: хиперкалцемия и метаболитна Ca²⁺, Подобни системи (опори) лечение на калциевата хомеостаза, бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

За системно приложение: атеросклероза, белодробна туберкулоза (активна форма), застойна сърдечна недостатъчност, гиперфосфатемия, фосфат nefrourolitiaz, саркоидоза или друг грануломатоза, бременност, кърмене, напреднала възраст (може да насърчи атеросклероза), детство (към 18 години).

За локално приложение,: детство (към 12 години).

Бременност и кърмене.

Тератогенни ефекти. Research тератогенност, при зайци при дози 0,08 и 0,3 мг / кг (около 2 и 6 пъти по-висока от MRDC), посочен, че и трите потомство 15 гестационен външни и скелетни аномалии. Въпреки това, никой от 23 други кучила (156 плодове) Не са открити значителни отклонения в сравнение с контролната.

Проучванията при плъхове в дози до 0,45 мг / кг (около 5 пъти по-висока от MRDC) Те не разкри потенциалната тератогенност.

Nonteratogenic ефекти. В проучвания при зайци, обработва с калцитриол 7 до 18 ден на бременността при дози 0,3 мкг / кг / ден (около 6 пъти по-висока от MRDC), аз н 19% Той бележи смъртта на жени, намаляване на телесното тегло при фетуси, намаляване на броя на новородени, Живял 24 не. При проучвания на пренаталното и постнаталното развитие при плъхове се наблюдава развитието на хиперкалцемия в потомството на женски, получаване на калцитриол в дози 0,08 или 0,3 мкг / кг / ден (приблизително равна на 3 пъти по-висока от MRDC), хиперкалцемия и хиперфосфатемия при жените, получаване на калцитриол в дози 0,08 или 0,3 мкг / кг / ден, и увеличаване на уреята в серума при жените, получаване на калцитриол в доза 0,3 мкг / кг / ден. В друго проучване на телесното тегло на плъх при жените е леко намалена в дози от калцитриол 0,3 мкг / кг / ден (около 3 пъти по-висока от MRDC), въведена от 7 до 15-ия ден на бременността.

Новородените на жени, получаване на калцитриол в дози от 17-36 мг / ден (около 17 и 36 пъти по-висока от MRDC) по време на бременност, проявената лека хиперкалцемия на втори ден от живота връщат към нормалното на 3 дни.

Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са провеждани).

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

В малки количества в кърмата на жени (2,2± 0,1) пг / мл.

Странични ефекти.

Системни реакции. Симптомите на предозиране на витамин D: синдром на хиперкалцемия или калциев интоксикация (в зависимост от тежестта и продължителността на хиперкалцемия).

Ранните симптоми: слабост, продължително главоболие, сънливост, гадене, повръщане, сухота в устата, запек, миалгия, болки в костите, метален вкус в устата, понижен апетит, болка в корема, жажда, често уриниране, особено през нощта, или полиурия, аритмия.

Късни симптоми: болки в костите, полидипсия, анорексия, никтурия, конюктивит, панкреатит, фотофобия, ринорея, сърбеж, хипертермия, намалено либидо, увеличение на кръвната урея, албуминурия, хиперхолестеролемия, повишаване на чернодробните трансаминази (ALT IS), извънматочна калцификация, нефрокалциноза, артериална хипертония, дистрофия (слабост, отслабване), нарушение на чувствителността, дехидратация, апатия, забавяне, инфекция на пикочните пътища; рядко - Психоза. Алергични реакции (сърбеж, обрив, копривна треска; много рядко - еритематозни кожни лезии).

При пациенти с нормална бъбречна функция, хронична хиперкалцемия може да доведе до повишаване на серумния креатинин.

Когато се прилага локално: дерматит.

Сътрудничество.

Тиазидните диуретици, калций-съдържащи лекарства (висока доза) - Увеличаване на риска от хиперкалциемия; Въпреки това, той може да бъде терапевтично оправдано при възрастни пациенти и високо рискови групи, когато е необходимо да се възложи на витамин D или техни производни, заедно с калций; дългосрочна терапия трябва да се следи внимателно серумна концентрация на калция. Индуктори на микрозомалния окисление (вкл. антиконвулсанти, барбитурати, prymydon) ускори метаболизма и ще помогне да се намали действието на калцитриол. Колестирамин, колестипол и минерално масло - reducyruut намали абсорбцията и концентрацията в серума. Калцитриол увеличава усвояването на фосфор-съдържащи лекарства и риска от хиперфосфатемия. Несъвместим с витамин D и неговите производни (увеличава риска от хипервитаминоза D). Необходимо е повишено внимание, докато назначаването на сърдечни гликозиди, т.. и повишен риск от аритмия поради развитието на хиперкалцемия. При дългосрочна терапия на съдържащи алуминий антиацидни в същото време се увеличава калцитриол нива на алуминий в кръвта, която може да доведе до интоксикация алуминий (особено при хронична бъбречна недостатъчност). На фона на едновременното използване на съдържащи магнезий антиациди може да се развие gipermagniemii, особено при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност. Калцитриол с едновременната употреба на калцитонин, etidronovoy и памидронова киселина може да намали техния ефект при лечение на хиперкалцемия. Добавянето на витамин D при лечението на глюкокортикоиди може да се препоръча при продължителна употреба.

Свръх доза.

Симптоми: увеличава тежестта на страничните ефекти - хиперкалциемия, хиперкалциурия, гиперфосфатемия.

Лечение: Случайно предозиране - измиване на стомаха, назначаването на антиеметик (за да се предотврати по-нататъшно абсорбция), за елиминиране на лекарството във фекалиите като очистително използва минерално масло. С развитието на хиперкалцемия - прекъсване, диета с ниско съдържание на калций, наблюдение на пациента за нормализиране на нивото на калций в плазмата. По-нататъшното лечение може да бъде възобновено с намалена доза, или с повишен интервал между дозите. При остър хиперкалциемия - хидратация (за стимулиране на диурезата); с увеличаване на костната резорбция - назначаването на калцитонин (намалява серумния калций).

Дозиране и приложение.

Вътре, външно. Оптималната дневна доза се регулира в зависимост от kaltsiemii ниво.

В началната доза е 0,25 мг / ден. Ако клиничните показатели не се подобрят в рамките на 2-4 седмици лечение, дневната доза се повишава от 0,25 микрограма до средносрочен (0,5-1 Mg / ден) и по-горе, на интервали от 2-4 седмици. Когато менопауза остеопороза - за 0,25 ж 2 веднъж дневно. В бъбречна остеодистрофия: начална доза за възрастни - 0,25 мг / ден, пациенти с нормални или леко понижени нива на серумния калций е достатъчно 0,25 микрограма дневно, деца - 0,014-0,041 мг / кг / ден. В чернодробно заболяване първоначална доза може да бъде увеличена до 0.1-0.2 микрограма / кг / ден. Когато рахит и хипопаратиреоидизъм: начална доза за възрастни - 0,25 мг / ден (сутрин), деца - 0.01-0.1 мг / кг. Когато фосфат диабет показва фосфорни допълване наркотици.

Външно. Мехлемът се прилага в тънък слой върху засегнатата кожа (върху чиста и суха кожа) 2 веднъж дневно (сутрин и вечер). Максималната доза - 30 г / ден. Daily прилагане на маз не трябва да бъде повече от 35% кожа. Средната продължителност на лечението - 6 седмици, ако е необходимо, по възможност по-дълго лечение, както и използването на лекарството като поддържаща терапия.

Предпазни мерки.

Дозата трябва да се изчислява индивидуално въз основа на отговора на пациента (за превенция на хиперкалцемия). Ефективността на лечението при условие от определението на подходяща дневна доза от калций, включително, ако е необходимо, промени в диетата, и като лекарства или хранителни добавки, съдържащ калций (някои пациенти може да се избегне намаляване на консумацията на калциеви добавки, и с тенденция да хиперкалциемия - спрете да ги приемате). При пациенти в напреднала възраст изисква внимателен подбор на индивидуална доза (за предотвратяване на усложнения на хиперкалциемия).

Не смесвайте други лекарства Витамин D, включително техни производни, ядете храна, обогатени с витамин D (масло, яйца и т.н.).

По време на лечението трябва редовно да се наблюдава нивото на калций и неорганичен фосфат в плазмата и урината, особено при пациенти с бъбречна остеодистрофия, и са на продължително залежаване (особено след операцията).

Пациенти с нормална бъбречна функция трябва да се избегне обезводняване чрез консумирането на много течности.

Мониториране на серумните нива на калций по време на лечението трябва да се извършва най-малко два пъти седмично; в прекалено високи нива на калций в 1 мг / 100ml (250 ммол / л) в сравнение с нормата - 9-11 мг / 100 мл (2250-2750 Ммол / л), или с увеличаване на серумния креатинин на 120 ммол / л или повече, спрете приема на лекарството незабавно. Възобновяването на лечението се допуска само след нормализиране на нивата на серумния калций чрез доза, намалява 0,25 ж.

При едновременна употреба на барбитурати и антиконвулсанти може да наложи увеличение дози калцитриол.

При лечението на остеопороза в първоначалния период на концентрацията на калций в серума трябва да се измерва от 4 седмици, 3 и 6 Месеци, Тогава контролните изпитвания трябва да се извършват на интервали 6 Месеци.

Рискът от дразнене на кожата се увеличава, когато се прилага мехлем върху лицето си. След прилагане на мазта трябва да си мият ръцете. Ако случайно ви удари маз върху лигавицата на очите, устата или носа трябва да бъде щателно измиване с топла вода.

Сътрудничество

Активна субстанция	Описание на взаимодействие
Фенитоин	ФКВ. Ускорява биотрансформация (индуктор на микрозомално окисление) и намалява концентрацията в кръвта.
Фенобарбитал	ФКВ. Ускорява биотрансформация (индуктор на микрозомално окисление) и намалява концентрацията в кръвта.