Brinzolamid

Когато ATH:
S01EC04

Характеристика.

Инхибитори на карбоанхидразата. Бял прах, неразтворим във вода, разтворим в метанол, разтворим в етанол. Молекулна маса 383,5.

Фармакологично действие.
Protivoglaukomnoe.

Приложение.

Повишена вътреочно налягане при пациенти с очна хипертензия или откритоъгълна глаукома.

Противопоказания.

Свръхчувствителност.

Прилагат Ограничения.

Детство (безопасността и ефективността при деца не са установени).

Бременност и кърмене.

Когато бременността е възможно, ако ефектът от лечението надвишава потенциалния риск за плода (Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания на безопасността на употребата при бременни жени).

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

Тератогенни ефекти. При проучвания бринзоламид токсични ефекти по време на бременността при зайци по орален път при дози 1, 3 и 6 мг / кг / ден (аз н 20, 62 и 125 пъти препоръчваната офталмологично използване от човека в) шоута, в доза 6 мг / кг / ден за жените се наблюдава токсичност и повишени количества на плода промени. При плъхове, телесното тегло е била намалена с женските фетуси, третирани по време на бременност бринзоламид навътре дози 18 мг / кг / ден (аз н 375 пъти над препоръчваната доза в офталмологично приложение). Загубата на тегло на ембрионите е пропорционално на намаляването на наддаване на тегло в женски, По този начин тя не пречи на развитието на органи или тъкани. Показани, че орално приложение на белязан въглероден бринзоламид бременни плъхове, ¹⁴C-бринзоламид преминава през плацентата и се открива в тъканите на фетуса и кръв.

Когато се прилага орално в доза от бринзоламид 15 мг / кг / ден (аз н 312 пъти над препоръчваната доза в офталмологично приложение) кърмещи плъхове наблюдавани ефекти, В допълнение към намаляване на телесното тегло при децата. Въпреки това, концентрацията ¹⁴C бринзоламид в млякото са били под, в сравнение с концентрации в кръвта и плазмата.

неизвестен, дали бринзоламид попадне в кърмата на кърмещи жени. Като се има предвид, Много лекарства в кърмата и след това, бринзоламид, който може да причини сериозни нежелани реакции при деца, кърмено, кърмачки трябва да спрат да кърмят или, или употребата на бринзоламид.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: 5-10% - Замъглено виждане; 1-5% - .Aloe, дерматит, сухота в очите, чужд сензация тяло в окото, главоболие, хиперемия, секрет от очите, дискомфорт в очите, keratit, болка и сърбеж в очите; по-малко 1% - Конюнктивит, диплопия, виене на свят, астенопия, keratokonъyunktyvyt, кератопатия, първите признаци на блефарит (чувството на клепачите или залепване кора по ръбовете на клепачите), сълзене.

От дихателната система: 1-5% - Ринит, задух, фарингит.

От храносмилателния тракт: 5-10% - Bitter, кисел или необичаен вкус в устата; по-малко 1% - Диария, сухота в устата, диспепсия, гадене.

Друг: по-малко 1% - Алергични реакции, копривна треска, алопеция, болки в гърдите, хипертония, болки в бъбреците.

Сътрудничество.

Има шанс за увеличаване на известните системни ефекти, свързани с инхибирането на карбоанхидразата, пациенти, получаване на инхибитори на карбоанхидразата интериор и местно (Не е препоръчително да се използва както бринзоламид като форми instillyatsionnoy и пероралните инхибитори на карбоанхидразата).

Свръх доза.

Данните за предозиране при хора когато се прилагат локално бринзоламид липсва. Ако поглъщане може да настъпи след симптоми: електролитен дисбаланс, ацидоза, разстройства на нервната система. Лечение: симптоматичен, изисква проследяване на електролитите (особено калий) нива и контролира стойността на рН на кръвта.

Дозиране и приложение.

Instillyatsionno. Погребан в 1 пуснете в конюнктивния сак на засегнатото око (или очите) 2 веднъж дневно. При използване на друга местна очен означава интервалът между третирането, следва да бъде най-малко 10-15 минути.

Предпазни мерки.

Бринзоламид е сулфаниламид и въпреки че се прилага локално, подлага на системна абсорбция. В тази връзка, при използване на бринзоламид капки за очи може да се появят нежелани реакции, характеристика на сулфонамиди. Рядко, но може да има смъртни случаи, дължащи се на тежки реакции към сулфонамиди, включително Stevens - Johnson, токсична епидермална некролиза, фулминантен gepatonekroz, агранулоцитоза, апластична анемия и т.н.. нарушение на кръвообразуването. Чувствителност към сулфонамиди може да се случи с многократна употреба, независимо от начина на приложение. Когато сериозни нежелани реакции или проява на свръхчувствителност на използването трябва да се прекрати.

В редки случаи с пероралните инхибитори на карбоанхидразата с високи дози салицилати са докладвани промени в киселинно-алкалния и електролитен баланс. Ето защо, при лечението на бринзоламид да разгледа възможността за такива лекарствени взаимодействия при пациенти,.

Ефектът от продължително излагане на бринзоламид върху роговицата епител не е напълно оценена. При пациенти с остра закритоъгълна глаукома, в допълнение към средствата, се прилага, когато очна, необходими допълнителни терапевтични мерки. Приложение 1% бринзоламид очен окачване при пациенти с остър пристъп на глаукома със затворен ъгъл не е проучвана.

Особености на употреба при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) не е определено. Тъй като бринзоламид (и неговия метаболит) екскретира главно през бъбреците, тя не се препоръчва при тази патология.

При пациенти с нарушена чернодробна функция бринзоламид с повишено внимание (адекватни клинични проучвания не са провеждани).

Необходимо е повишено внимание при шофиране и работа с машини (поради възможността за временно замъгляване на зрението след приложение).

Преди да използвате продукта трябва да бъдат отстранени контактни лещи и ги носят не по-рано от 15 минути след прилагането.