Атенолол

Active материал: Атенолол
Когато ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-адреноблокер
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Когато CSF: 01.01.01.02
Производител: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Индия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Помощни вещества: царевично нишесте (сух), метилпарабен, пропилпарабен, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, колоиден силициев двуокис, вода.

10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Кардиоселективно бета₁-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност. Той има антихипертензивно, antianginalnoe, и антиаритмичен ефект.

Той намалява стимулиращ ефект върху сърцето и симпатиковата инервация на циркулиращите катехоламини. Тя има отрицателен хроно, dromo-, ʙatmo- и инотропен ефект: намаляване на сърдечната честота, потискаща проводимост и безпокойство, намалява свиването на миокарда. PR в началото на използването на бета-блокери (първи 24 часа след перорално приложение) увеличения (в резултат на взаимно увеличение в активността на α-адренергична стимулация и отстраняване на β₂-adrenoreceptorov), през 1-3 датират от оригинала, и дългосрочно използване е намалена.

Хипотензивния ефект е свързан с намаляване на сърдечния дебит, намалена активност на системата ренин-ангиотензин- (Тя е по-важно за пациенти с първоначална хиперсекреция на ренин), чувствителността на baroreceptors на аортната дъга (Няма да се повиши тяхната активност в отговор на ниско кръвно налягане) и ефекти на ЦНС; То се проявява намаляване на систолното, и диастолично кръвно налягане, намаляване на ударния обем и сърдечния дебит. Средните терапевтични дози няма ефект върху тонуса на периферни артерии.

Антиангинозният ефект се определя чрез намаляване на кислородни нужди на миокарда чрез намаляване на сърдечната честота (удължаване на диастола и подобрена миокардна перфузия) и контрактилитета, както и намалена чувствителност към ефектите на инфаркт на симпатиковата инервация. Намалението на сърдечната честота се появява в покой и по време на тренировка. За сметка на увеличаване на края на диастолното налягане в лявата камера и повишени мускулни влакна на опън камерни могат да увеличат търсенето кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Антиаритмичните ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишен сАМР, хипертония), намаляване на честотата на спонтанните възбуждане на синус и ектопия на пейсмейкъри и забавяне AV проводимостта. Потискане на импулсите наблюдава най-вече в antegrade и в по-малка степен в ретроградна посока през AV възел и допълнителни пътеки.

Обратно, неселективни бета-блокери, когато се използват в терапевтични дози средни има по-слабо изразен ефект върху органите, содержащие б₂-adrenoreceptory (панкреас, скелетната мускулатура, гладкомускулни периферните артерии, бронхиална и матката), и въглехидратния метаболизъм; тежестта на атерогенния действие е различен от този на пропранолол. В по-малка степен, изразена отрицателна BATM, хроно-, аз не- и дромотропно действие. Когато се използват във високи дози (още 100 мг / ден) причинява запушване на двата подтипа β-адренорецепторен.

Антихипертензивният ефект продължава 24 не, когато се приема редовно, за да се стабилизира до края на 2 седмица от лечението. Negative chronotropism проявява чрез 1 часа след прилагане, достига максимум 2-4 часа и продължава, докато 24 не.

Фармакокинетика

След поглъщане на абсорбция от стомашно-чревния тракт 50-60%, бионаличност – 40-50%.. На практика не се метаболизира в организма. Poor проникне ВВВ. Свързването с плазмените протеини – 6-16%.

т_1/2 е 6-9 не. Напиши основно бъбреците непроменен. Бъбречна дисфункция придружен от голяма степен увеличава T_1/2 и кумулация: най-малко QC 35 мл / мин T_1/2 е 16-27 не, най-малко QC 15 мл / мин – още 27 не, когато удължен до анурия 144 не. Показан по време на хемодиализа.

Пациенти в напреднала възраст Т_1/2 увеличения.

Свидетелство

Артериалната хипертония, хипертонична криза, пролапс на митралната клапа, хиперкинетично сърдечна синдром функционална генезис, cardiopsychoneurosis от хипертонична тип.

Лечение: CHD, ангина (Волтаж, мир и нестабилна).

Лечение и профилактика: инфаркт на миокарда (острата фаза в стабилна хемодинамика, вторична профилактика).

аритмии (вкл. обща анестезия, вродено удължен QT синдром, инфаркт на миокарда без признаци на застойна сърдечна недостатъчност, тиреотоксикоза), синусова тахикардия, пароксизмална тахикардия предсърдно, преждевременни надкамерни и камерни бийтове, суправентрикуларна тахикардия и камерна, предсърдно тахиаритмии, предсърдно мъждене.

Есенциален тремор и стари, възбуда и треперене в синдрома на отнемане.

В комбинирана терапия: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитом (само с алфа-блокери), тиреотоксикоза; мигрена (предотвратяване).

Режим на дозиране

Създаване на индивидуално. Обичайната доза за възрастни – вътре, в началото на лечението е 25-50 мг 1 време / ден. Ако е необходимо дозата постепенно се увеличава. Ако бъбречната функция при пациенти с CC 15-35 мл / мин – от 50 мг / ден; най-малко QC 15 мл / мин – от 50 мг на ден.

Максималната доза: възрастен поглъщане – 200 мг / ден 1 или 2 допускане.

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: в някои случаи – брадикардия, хипотония, Смущения AV-проводни, симптоми на сърдечна недостатъчност.

От храносмилателната система: в началото на лечението, гадене, запек, диария, сухота в устата.

От централната и периферната нервна система: в началото на лечението може да бъде умора, виене на свят, депресия, леко главоболие, нарушения на съня, усещане за студ и парестезии в крайниците, намаляване реактивността на пациента, намалена секреция на течност разкъсване, конюктивит.

От страна на ендокринната система: намалена потентност, хипогликемично състояние при пациент с диабет.

Дихателната система: при предразположени пациенти – симптоми на бронхиална обструкция.

Алергични реакции: сърбеж.

Друг: повишено изпотяване, еритема.

Противопоказания

AV-блокада II и III степен, синоатриална блокада, SSS, брадикардия, (HR-малко 40 ф. / мин), хипотония (в случай на инфаркт на миокарда, систолично кръвно налягане по-малко от 100 мм живачен стълб.), кардиогенен шок, Хронична сърдечна недостатъчност стадий IIB-III, остра сърдечна недостатъчност, Ангина на Prinzmetal, кърмене, едновременни МАО-инхибитори, Свръхчувствителност към атенолол.

Бременност и кърмене

Atenolol преминава плацентарната бариера, Затова използвайте по време на бременност е възможно само в случай, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Atenolol се отделя в майчиното мляко, Ето защо, ако е необходимо, да се използва по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

С внимание трябва да се използва при пациенти с диабет, хронична обструктивна белодробна болест (вкл. бронхиална астма, емфизема), метаболитна ацидоза, gipoglikemii; алергични реакции в анамнезата, хронична сърдечна недостатъчност (компенсирано), периферна артериална оклузивна болест (интермитентно накуцване, Синдром на Рейно), феохромоцитом, чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, миастения, тиреотоксикоза, депресия (вкл. история), psoriaze, Бременност, при пациенти в старческа възраст, Педиатрична (ефикасността и безопасността не са били определени).

При използване атенолол може да намали производството на разкъсване флуид, че има стойност за пациенти, използване на контактни лещи.

Премахване на атенолол след дълъг курс на лечение трябва да се извършва постепенно под лекарски контрол.

При прекратяване на комбинираната употреба на атенолол и клонидин клонидин лечение продължава няколко дни след спиране на атенолол, В противен случай, може да изпитате тежка хипертония.

Когато необходимостта за инхалация анестезия при пациенти, получаване на атенолол, няколко дни преди анестезията трябва да спрете приема на атенолол или вдигнеш агент за анестезия с минимални негативни инотропен ефект.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите, дейности, които изискват висока концентрация на вниманието, въпросът за прилагането на извънболничната атенолол трябва да бъде взето само след оценка на индивидуалния отговор.

Лекарствени взаимодействия

С едновременна употреба на диуретици увеличава антихипертензивен ефект.

В заявление средства за инхалационна анестезия повишава риска от наддаване кардиодепресивен действие и развитие на артериална хипотония.

Има съобщения за брадикардия и хипотония по време на едновременна употреба alcuronium хлорид.

С едновременна употреба на верапамил тя засилва негативен инотропен ефект, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, изразени нарушения на проводимостта; описани случаи на ортостатична хипотония, виене на свят, левокамерна недостатъчност, летаргия. Под влияние на верапамил фармакокинетичните параметри не се промени съществено атенолол, въпреки случай е описано за повишаване на AUC атенолол.

В заявление dizopiramida увеличил C_SS, Понижаването dizopiramida, възможни смущения на проводимостта.

С едновременното прилагане на дипиридамол описан случай на брадикардия и асистолия тогава (по време на изпитването на ЕКГ с дипиридамол пациент, получаване на атенолол).

С едновременна употреба на индометацин, Напроксен и други нестероидни противовъзпалителни средства могат да намалят антихипертензивния ефект на атенолол, до известна степен се дължи на нарушение (повлияни НСПВС) синтез в бъбреците и се освобождава в кръвния поток на простагландин PGA и PGE, които имат силен ефект върху периферните съдоразширяващо артериолите.

С едновременното прилагане на инсулин може да повиши кръвното налягане.

С едновременното прилагане на клонидин възможно адитивен антихипертензивен ефект, седация, сухота в устата.

С едновременното прилагане на кофеин може да намали ефективността на атенолол.

В заявление, делото nizatidina спечелят кардиодепресивен действие.

С едновременното прилагане на нифедипин са описани случаи на тежка хипотония и сърдечна недостатъчност, че може да се дължи на повишена инхибиторен ефект на нифедипин на миокарда.

С едновременно използване на орлистат намалена антихипертензивен ефект на атенолол, което може да доведе до значително повишаване на кръвното налягане, развитието на хипертонична криза.

В заявление прениламин възможно да се увеличи интервала QT.

С едновременното използване на хлорталидон увеличи антихипертензивен ефект.