На AMPRILAN
Active материал: Gidroxlorotiazid, Рамиприл
Когато ATH: C09BA05
CCF: Антихипертензивни препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10
Когато CSF: 01.09.16.03
Производител: KRKA д.д. (Словения)
РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Хапчета Бял или почти бял, плосък, kapsulovidnye, с риской с одной стороны и маркировкой “25” от друга страна.
| 1 етикет. | |
| рамиприл | 5 мг |
| gidroxlorotiazid | 25 мг |
Помощни вещества: natriya карбонат, лактоза монохидрат, Кроскармелоза натрий, прежелатинирано нишесте (нишесте 1500), натриев фумарат.
7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (8) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (12) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (14) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (6) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (9) – опаковки картон.
Фармакологично действие
Комбинирана антихипертензивно лекарство.
Рамиприл – АСЕ инхибитор, препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II без компенсаторного увеличения ЧСС.
Снижает продукцию альдостерона, PR, налягането в белодробната капилярите, сопротивление в легочных сосудах, не изменяет скорость клубочковой фильтрации, усиливает коронарный кровоток. При длительном применении препарата уменьшается гипертрофия миокарда у пациентов с артериальной гипертензией, уменьшается частота аритмий при реперфузии миокарда; улучшается кровообращение ишемизированного миокарда.
Кардиопротекторное действие обусловлено влиянием на синтез простагландинов, индукцией образования оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов. Начало хипотензивно действие – през 1.5 часа след поглъщането, максимален ефект – през 5-9 не, продължителност – 24 не. У препарата отсутствует синдром отмены.
Gidroxlorotiazid – тиазиден диуретик, dioreticeski ефект е свързан с нарушена реабсорбция на натриеви йони, хлор, Калий, Магнезий, вода в дисталните nefrona.
Забавя отделянето на калциеви йони, Пикочна киселина. Обладает антигипертензивным действием, развивающимся за счет расширения артериол. Почти никакъв ефект върху нормалната АДА. Антихипертензивен ефект се осъществява чрез 3-4 ден, но за да се постигне оптимален терапевтичен ефект може да се изисква 3-4 на седмицата. Dioreticeski ефект е 1-2 не, достига чрез 4 h и продължава 6-12 не.
Рамиприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Рамиприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.
Фармакокинетика
Фармакокинетика рамиприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном применении.
Абсорбция
После приема внутрь всасывание рамиприла составляет в среднем 50-60%. Приемът на храна не оказва влияние върху степента на абсорбция, но уменьшает его скорость. Tмакс е 2-4 не.
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%, ° Смакс гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 не
Разпределение
Свързване на ramiprila с кръвната плазма протеини е 73%, ramiprilata – 56%. Vд рамиприл – 90 л, ramiprilata – 500 л.
Плазма Протеинно свързване на хидрохлоротиазид е 64%.
Метаболизъм
Метаболизм рамиприла происходит в основном в печени с образованием активного метаболита рамиприлата, который ингибирует АПФ в 6 пъти повече, чем рамиприл и неактивного метаболита дикетопиперазина, которые затем и глюкуронизируются.
Хидрохлоротиазид не се метаболизира.
Дедукция
т1/2 рамиприл – 5.1 не; в фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 – 4-5 дни. Рамиприл выводится преимущественно в виде метаболитов: урина – 60 %, с фекалии – 40%. Гидрохлоротиазид в неизмененном виде быстро выводится с мочой. т1/2 е 5-15 не.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
т1/2 рамиприла и его метаболитов увеличивается при почечной недостаточности.
Свидетелство
- Артериална хипертония (пациенти, което показва, комбинираната терапия).
Режим на дозиране
Лекарството се приема през устата. Доза качват индивидуално.
Суточная доза для взрослых – 1 таб. / ден.
При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (CC>30 мл / мин, креатинин сыворотки приблизительно 3 mg/dl или 265 ммол / л) рекомендуется обычная доза препарата. При CC<30 мл / мин, препарат применять не рекомендуется.
Продолжительность терапии не ограничена.
Страничен ефект
Рамиприл
Сърдечно-съдова система: понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, Ортостатична хипотония, тахикардия; рядко – аритмия, сърцебиене, обострение синдрома Рейно. При чрезмерном снижении АД, в основном у пациентов с ИБС и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (ангина, инфаркт на миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, болка в епигастриума, илеус, метеоризъм, панкреатит, хепатит, холестатична жълтеница, холецистит (при наличии холелитиаза), нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, приземен, илеус, сухота в устата, жажда, понижен апетит, стоматит, възпаление на езика, възпаление на слюнчените жлези.
От централната и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, слабост, сънливост, периферическая невропатия (парестезии), нервна възбудимост, тревожност, треперене, мускулен спазъм, разстройства на настроението, апатия; при применении в высоких дозах — бессонница, безпокойство, депресия, атаксия, объркване, припадък.
Дихателната система: суха кашлица, бронхоспазъм, задух, ринорея, ринит, синузит, фарингит, дрезгавост, бронхит, интерстициална пневмония, белодробна емболия, белодробен инфаркт, белодробен оток.
От отделителната система: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, протеинурия, oligurija, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, уменьшение объема мочи.
Нарушения на възпроизводителната система: гинекомастия, намалена потентност, либидото.
От сетивата: вестибуларни нарушения, нарушения във вкуса (напр, метален вкус), обонятелен, слуха и зрението, блефариты, сухо на конюнктивата, сълзене, шум в ушите.
От хематопоетичната система: анемия, намаляване на концентрацията на хемоглобин и хематокрит, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, хемолитична анемия, появата на антинуклеарни антитела, eozinofilija.
Метаболизъм: гиперкреатининемия, повишена урея в кръвта, повишаване на чернодробните ензими, giperʙiliruʙinemija, хиперкалиемия, гипонатриемия.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, копривна треска, конюктивит, фоточувствителност, ангионевротичен оток на лицето, крайници, устни, език, фаринкса и / или ларинкса, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе ексудативна (вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (Синдром на Lyell), пенфигус, серозит, onixolizis, васкулит, миозит, мускулна слабост, миалгия, артралгия, артрит.
Друг: гърчове, алопеция, херпес зостер, хипертермия, увеличава изпотяването.
Ефект върху плода: нарушение функции плода, снижение АД плода/новорожденного, увреждане на бъбречната функция, хиперкалиемия, хипоплазия на костите на черепа, олигохидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, белодробна хипоплазия.
Gidroxlorotiazid
Сърдечно-съдова система: аритмия, ортостатична хипотония, тахикардия.
От храносмилателната система: холецистит, панкреатит, жълтеница, диария, sialadenite, запек, анорексия, болка в епигастриума.
От централната и периферната нервна система: депресия, нарушения на съня, тревожност, парестезии, объркване, виене на свят.
От отделителната система: увреждане на бъбречната функция, интерстициален нефрит.
От сетивата: ksantopsiya, зрителни увреждания.
От хематопоетичната система: агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластическая анемия, левкопения, eozinofilija, неутропения, панцитопения.
Метаболизъм: возможно развитие гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза (сухота в устата, усиление жажды, нарушения на сърдечния ритъм, изменение настроения и психики, судороги или боли в мышцах, гадене, повръщане, слабост; при гипохлоремическом алкалозе возможно развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы), хипонатриемия (объркване, гърчове, апатия, замедление процесса мышления, умора, раздразнителност), хипомагнезиемия (Аритмията), хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, giperglikemiâ, глюкозурия, хиперурикемия, хиперкалциемия, влошаване на подагра.
Алергични реакции: кожен обрив, копривна треска, пурпура, некротизиращ васкулит, Синдром на Стивънс-Джонсън, респираторен дистрес синдром (пневмонит, некардиогенный отек легкого), токсична епидермална некролиза, фоточувствителност, анафилактични реакции (вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока).
Друг: хипертермия, слабост, намалена потентност.
Противопоказания
Рамиприл
- Анамнеза за ангиоедем (вкл. свързани с предишна терапия с АСЕ инхибитори);
— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
— стеноз артерии единственной почки;
- състояние след бъбречна трансплантация;
-хемодиализа;
- Бъбречна недостатъчност (CC<30 мл / мин);
— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- Първичен хипералдостеронизъм;
- Бременност;
- Кърмене;
- Детството и юношеството до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
— повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ;
— повышенная чувствительность к рамиприлу и/или компонентам препарата.
ОТ предпазливост следует принимать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий (опасността от намаляване на притока на кръв с прекомерно намаляване на кръвното налягане), нестабилна стенокардия, тяжелых желудочковых нарушения ритма, хронична сърдечна недостатъчност IV етап, декомпенсированном легочном сердце, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, хиперкалиемия, хипонатриемия (вкл. на фоне применения диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), членки, придружено от намаляване на БКК (вкл. диария, повръщане), системни заболявания на съединителната тъкан (вкл. склеродермия и СКВ), заболявания, требующих назначения ГКС и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта), диабет, потискане на хематопоезата на костния мозък, при пациенти в старческа възраст.
Gidroxlorotiazid
— подагра;
- Диабет (тежък);
- Хронична бъбречна недостатъчност (CC<20-30 мл / мин, anurija);
- Тежко чернодробно увреждане;
-Огнеупорни хипокалиемия;
- Хиперкалцемия;
— гипонатриемия;
- Бременност;
- Кърмене;
- Деца до 3 години;
— повышенная чувствительность к сульфонамидам в анамнезе;
- Свръхчувствителност към лекарственото.
ОТ предпазливост следует принимать препарат при гипокалиемии, хипонатриемия, хиперкалциемия, CHD, чернодробна недостатъчност, цироза, бронхиална астма в историята, при пациенти в старческа възраст.
Бременност и кърмене
Лекарството е противопоказано по време на бременност. При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.
Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.
Внимание
Рамиприл
В начале лечения следует оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения рамиприлом особенно у пациентов с ослабленной функцией почек, с поражением почечных сосудов (напр, клинически незначимым стенозом почечных артерий или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки); Сърдечна Недостатъчност.
Риск повышенной чувствительности и аллергоподобных (анафилактоидных) реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN 69. Сходные реакции были выявлены при аферезе ЛПНП с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.
Во время лечения рамиприлом у пациентов с нарушенной почечной функцией, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить меньшими дозами рамиприла или отменить препарат. У пациентов с нарушенной почечной функцией повышается риск возникновения гиперкалиемии.
У пациентов с нарушенной печеночной функцией вследствие снижения активности печеночных ферментов может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении рамиприла пациентам, сте на диета без сол или malosolevoy (повишен риск от артериална хипотония). При пациенти с намалена BCC (в резултат на диуретично лечение), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.
Преходно хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението след стабилизиране АД. При повторение на артериална изразена хипотония трябва да намаляване на дозата или спиране на лекарството.
Пациентите, подвергающихся обширным хирургическим вмешательствам или получающим другие вызывающие артериальную гипотензию средства во время проведения общей анестезии, рамиприл может вызвать блокаду образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.
В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, тромбоцитопения, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество белых клеток крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у
пациенти с бъбречна недостатъчност, с заболеваниями соединительной ткани (вкл. СКВ или склеродермия) и пациенти, приемане на лекарства по едно и също време, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении, агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.
У пациентов с артериальной гипертензией при лечении рамиприлом редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (вкл. спиронолактон, amilorid, триамтерен) и назначении препаратов калия.
При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (вкл. хипотония, задух, повръщане, кожен обрив), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (вкл. Пчелите, операционна система). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.
Gidroxlorotiazid
Для профилактики дефицита калия и магния назначают диету с повышенным содержанием этих солей, калий-съхраняващи диуретици, соли калия и магния. Необходим регулярный контроль содержания в плазме калия, Гликоза, Пикочна киселина, липиди и креатинин.
Използвайте по педиатрия
Противопоказано применение препарата у пациентов детского и подросткового возраста до 18 години.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, а так же во время занятий потенциально опасными видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Свръх доза
Рамиприл
Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, остра бъбречна недостатъчност, ступор, сухота в устата, слабост, сънливост.
Лечение: пациенту придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в леки случаи на предозиране – стомашна промивка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно провести мероприятия в течение первых 30 минути след прилагане). Чрез намаляване на кръвното налягане – в/в введение катехоламинов, ангиотензин II; брадикардия – применение Пейсмекера. Препарат не выводится при проведении гемодиализа.
Gidroxlorotiazid
Симптоми: kaliopenia (adinamija, парализа, запек, Аритмията), сънливост, понижаване на кръвното налягане.
Лечение: инфузия электролитных растворов, компенсация дефицита калия (назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков).
Лекарствени взаимодействия
Рамиприл
При одновременном применении рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.
При одновременном использовании рамиприла и других средств, понижаване на кръвното налягане, (вкл. диуретик, нитрати, трициклични антидепресанти, средства за обща анестезия) усиливается гипотензивный эффект рамиприла.
При одновременном назначении рамиприла и препаратов калия/калийсберегающих диуретиков может развиться гиперкалиемия.
В связи с возможным снижением гипотензивного эффекта рамиприла следует тщательно контролировать уровень АД при одновременном применении Амприлана® НД с вазопрессорными симпатомиметиками (епинефрин, норепинефрин).
При одновременном применении рамиприла с аллопуринолом, имуносупресори, GCS, prokainamidom, цитостатиками повышается вероятность изменений периферической картины крови (рискът от радиация).
В связи с уменьшением экскреции лития и риском возникновения токсических эффектов следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови при одновременном применении рамиприла с препаратами лития.
При одновременном применении ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (вкл. инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. Следует тщательно контролировать уровень сахара в крови, особенно в начале комбинированной терапии.
При одновременном применении рамиприла с НПВС (вкл. ацетилсалицилова киселина, Indomethacin) возможно ослабление гипотензивного эффекта рамиприла, а также развитие гиперкалиемии и повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении рамиприла с эстрогенами возможно ослабление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении гепарина и рамиприла возможно развитие гиперкалиемии.
Во время лечения ингибиторами АПФ анафилактические и анафилактоидные реакции к яду жалящих насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены.
Gidroxlorotiazid
При одновременном применении тиазидных диуретиков с гликозидами наперстянки увеличивается вероятность проявления токсических эффектов гликозидов (вкл. повышенная возбудимость желудочков) из-за вероятного развития гипокалиемии и гипомагниемии.
При одновременном применении усиливают гипотензивный эффект гидрохлоротиазида: вазодилататори, бета-блокери, барбитурати, фенотиазин, трициклични антидепресанти, етанол, както и лекарства, бързо се свързва с кръвни протеини (индиректни антикоагуланти, клофибрат, НСПВС).
При одновременном применении гидрохлоротиазид усиливает нейротоксичность салицилатов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития, ефект от периферни мускулни релаксанти.
При одновременном применении гидрохлоротиазид ослабляет действие пероральных контрацептивов, перорални хипогликемични препарати, норепинефрин, действие на перорални хипогликемични лекарства, намалява екскрецията hinidina.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с метилдопой возможно развитие гемолиза.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с колестирамином уменьшается абсорбция гидрохлоротиазида.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 25 °. Срок на годност – 2 година.
