AMLORUS
Active материал: Амлодипин
Когато ATH: C08CA01
CCF: Блокер кальциевых канал
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, i20, I20.1
Когато CSF: 01.03.02
Производител: Синтез на (Русия)
Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Хапчета бял, кръгъл, ploskotsilindricheskoy форма скосена.
| 1 етикет. | |
| амлодипин (под формата на bezilata) | 2.5 мг |
| – ” – | 5 мг |
| – ” – | 10 мг |
Помощни вещества: лактоза, картофено нишесте, повидон, krospovydon, микрокристална целулоза, калциев стеарат, талк.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
Фармакологично действие
Blokator бавно калциеви канали (II) поколение, дихидропиридинови деривати. Осигурява antianginalnoe и антихипертензивни дейност. Svyazыvayas с dyhydropyrydynovыmy рецептори, Блокове калциевите канали, намалява трансмембранен преминаването на калциеви йони в клетката (главно в съдовите гладкомускулни клетки, от кардиомиоцити).
Антиангинални ефект се дължи на разширяване на коронарните и периферни артерии и артериоли: Когато ударите намалява тежестта на Мозъчен инфаркт; разширяване на периферните артериоли, намалява кръг, намалява сърдечната следнатоварването, намаляване кислородни нужди на миокарда. Разширяване на големи коронарни артерии и артериоли в непроменено и исхемични зони на миокарда, увеличава доставката на кислород към миокарда (особено в вазоспастична ангина); предотвратява развитието на коронарна артерия konstrikcii (вкл. причинени от тютюнопушене). При пациенти с ангина и единична дневна доза увеличава по време на изпълнение физическа активност, забавя развитието на ангина пекторис и исхемични депресия на ST-сегмента, намалява честотата на стенокардия атаки и консумацията на нитроглицерин.
Тя има дълга дозозависимо хипотензивен ефект. Антихипертензивни дейност поради прякото влияние на vazodilatiruûŝim върху гладки мускулни резервоари.
Когато хипертония еднократна доза осигурява клинично значимо намаляване на кръвното налягане през 24 не (с легнало положение на пациента и изправяне). Не предизвика рязък спад в АД, намаляване на толеранса към физическа активност, фракция на изтласкване на лява вентрикуларна.
Намалява степента на левокамерна хипертрофия, Той има анти-атеросклеротични и кардиозащитно действие на исхемична болест на сърцето. Няма ефект върху миокардния контрактилитет и проводимостта, Той не предизвиква рефлекс повишаване на сърдечната честота, agregatia спира тромбоцити, увеличава скоростта на гломерулната филтрация, Тя има слаб натриуретичен ефект. В диабетна нефропатия не води до увеличаване на тежестта на микроалбуминурия. Тя има никакви неблагоприятни последици върху метаболизма и плазмените липиди.
По време на появата на ефект – 2-4 не, Продължителност на ефекта 24 не.
Фармакокинетика
Абсорбция
След перорално приложение на амлодипин бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Средната абсолютна бионаличност на 64-90%. ° Смакс в кръвната плазма през 6-9 не. ° СSS постигнати след 7 дни от началото на лечението. Храната не повлиява абсорбцията на амлодипин.
Разпределение
Средна Vд е 21 л / кг, Това показва, че повечето от лекарството е в тъканите, и относително малък – в кръвта. Свързването с плазмените протеини – 95%.
Лекарството преминава кръвно-мозъчната бариера. При условие, с кърма.
Метаболизъм
Амлодипин се подлага на бавна, но обширна метаболизъм (90%) в черния дроб до неактивни метаболити, степен изложени ефект “първо преминаване” през черния дроб. Метаболити не са клинично значими фармакологичната активност.
Дедукция
След един орално приемане на Т1/2 Тя варира между 31 към 48 не, когато преназначаване T1/2 приблизително 45 не. Около 60% приети вътре, дозата в урината се появява основно като метаболити, 10% – в непроменена форма, 20-25% – с фекалии. Общият клирънс на амлодипин 0.116 mL/kg (7 мл / мин / кг, 0.42 Л / ч / кг).
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Пациенти в старческа възраст (старши 65 години) отстраняване на амлодипин забави (т1/2 – 65 не) в сравнение с по-младите пациенти, Въпреки това, тази разлика няма клинична значимост. При пациенти с чернодробна недостатъчност се приема удължение T1/2, и в дълъг натрупване на наркотици в тялото е по-висока (т1/2 – към 60 не).
Бъбречна недостатъчност не засягат значително farmakokinetiku амлодипин.
В gemodialise не се премахва.
Свидетелство
- Артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни средства: Диуретиците, бета-блокери, АСЕ инхибитори);
- Стабилна ангина, вазоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal) (като монотерапия или в комбинация с други antianginalnami средства).
Режим на дозиране
Наркотикът е предписано вътре.
При лечение на хипертония и ангина първоначално е 5 мг 1 време / ден. Ако е необходимо дозата може да бъде увеличена до максимум 10 мг 1 време / ден. При хипертония поддържаща доза може да бъде 5 мг / ден.
При вазоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal) – 5-10 мг/ден 1 прием.
Не е нужно да променяте дозите заедно с tiazidnami dioretikami, бета-блокери и АСЕ инхибитори.
Не е нужно да се промени на дози при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Аз Н Пациенти с чернодробна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст първоначалната доза при хипертония може да бъде 2.5 мг.
Страничен ефект
Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс, задух, значително намаляване на кръвното налягане, припадък, васкулит, подуване (подуване на глезените и стъпалата), прочистване; рядко – аритмии (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене), болки в гърдите, ортостатична хипотония; в някои случаи – развитие или обостряне на застойна сърдечна недостатъчност, аритмия, мигрена.
От централната и периферната нервна система: главоболие, виене на свят, fatiguability, сънливост, промени в настроението, гърчове; рядко – загуба на съзнание, гипестезия, нервност, парестезии, треперене, световъртеж, астения, физическо неразположение, безсъние, депресия, необичайни сънища; в някои случаи – атаксия, апатия, ažitaciâ, амнезия.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, болка в епигастриума, рядко – увеличен черен дроб transaminaz и жълтеница (поради холестаза), панкреатит, сухота в устата, метеоризъм, хиперплазия на венците, запек или диария; в някои случаи – гастрит, повишен апетит.
От отделителната система: рядко – thamuria, тенезми, никтурия; в някои случаи – dizurija, полиурия.
От страна на репродуктивната система: рядко – сексуална дисфункция (вкл. намалена потентност), гинекомастия.
Дерматологични реакции: в някои случаи – dermatoxerasia, алопеция, дерматит, пурпура, livor.
Алергични реакции: сърбеж, обрив (в т. не. еритематозен, макулопапулозен обрив, копривна треска), ангиоедем.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – артралгия, артроза, миалгия (продължителна употреба); в някои случаи – миастения.
Метаболизъм: рядко – poliurikemiâ, увеличение / намаление на телесното тегло, giperglikemiâ, увеличава изпотяването, жажда; в някои случаи – студена лепкава пот.
От хематопоетичната система: рядко – тромбоцитопения, левкопения.
От сетивата: рядко – замъглено зрение, диплопия, конюктивит, очебол, шум в ушите, parosmija, дисгеузия, ccomodation, ксерофталмия.
Дихателната система: рядко – затруднено дишане, кървене от носа, кашлица, ринит.
Друг: рядко – болки в кръста.
Противопоказания
- Тежка хипотония;
- Collapse;
-Кардиогенен шок;
- Нестабилна стенокардия (освен ангина на Prinzmetal);
- Бременност;
- Кърмене;
- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- Свръхчувствителност към амлодипин или други дихидропиридинови деривати.
ОТ предпазливост Препаратът трябва да се прилага нарушена чернодробна функция, SSS (тежка брадикардия, тахикардия), хронична сърдечна недостатъчност, декомпенсирана, Ако лека или умерена артериална хипотония, аортна стеноза, митрална стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, в остър миокарден инфаркт (и за 1 месеца след него), диабет, нарушение на липидния профил, при пациенти в старческа възраст.
Бременност и кърмене
Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).
Внимание
По време на лечението да се наблюдава телесно тегло, приема на натрий, Трябва да присвоите подходящ хранителен режим.
Необходимо е да се поддържа хигиена на зъбите и чести посещения при стоматолог (да се избегне болката, кровоточивости и гиперплазии десен).
Дозировката за възрастни пациенти същото, както за пациентите от други възрастови групи..
При повишаващи се дози на внимателно наблюдение на пациенти в напреднала възраст.
Въпреки липсата на блокиране бавно калциеви канали синдром, преди прекратяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозите.
Амлодипин няма ефект върху плазмените концентрации на калий, Гликоза, TG, общия холестерол, LDL, Пикочна киселина, креатинин и урея азот.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
На влиянието на амлодипин върху способността за шофиране или да работите с механизмите на съобщения са изчезнали. Въпреки това, някои пациенти, за предпочитане в началото на лечението, може да се появи сънливост или световъртеж. Когато те се появят, пациентът трябва да спазват специални предпазни мерки за потенциално опасни дейности.
Свръх доза
Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, тахикардия, прекомерна периферна вазодилатация.
Лечение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен, поддържане на сърдечносъдовата система, контрол на сърдечната и белодробната функция, повишени крайници габаритни, контрол на СК, диуреза. За да възстановите съдов тонус – използване на вазопресори (при липса на противопоказания за тяхната употреба); да се справят с последствията от блокада калциеви канали в/с въвеждането на Калциев глюконат. Хемодиализа nyeeffyektivyen.
Лекарствени взаимодействия
Инхибитори на микрозомален окисляване увеличи концентрацията на амлодипин в плазмата, увеличава риска от странични ефекти, и индуктори на чернодробните ензими микрозомалния – намаляване.
Намаляване на gipotenzivnogo ефект на амлодипин предизвика НСПВС, особено индометацин (задръжка на натрий и блокиране на синтеза на простагландини от бъбреците), Алфа adrenostimulâtory, Естрогените (задръжка на натрий), симпатикомиметици.
И тиазиден “контур” диуретик, бета-блокери, верапамил, ACE инхибитори и нитрати се увеличават antianginalny и gipotenzivny ефекти.
Амиодарон, хинидин, алфа1-блокери, антипсихотични лекарства (невролептици) и бавно калциевите канали може да увеличи gipotenzivny ефект на амлодипин.
Не оказва влияние върху фармакокинетичните параметри на дигоксин и варфарин.
Циметидин не повлиява фармакокинетиката на амлодипин.
Когато заедно с използване на литий може да увеличи прояви невротоксичност (гадене, повръщане, диария, атаксия, треперене, шум в ушите).
Лекарствени калций може да намали ефекта от блокиране бавно калциеви канали.
Prokaynamyd, хинидин и други лекарства, причинявайки удължаване на QT интервала, засилване на негативен инотропен ефект и може да повиши риска от значително удължаване на QT интервала.
Сокът от грейпфрут може да намали концентрацията на амлодипин в плазмата, обаче, това намаление е толкова малка, че не променя значително ефекта на амлодипин.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на недостъпни за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.
